Valacyclovir

Valacyclovir er et lægemiddel mod herpes, en analog af acyclovir. Lægemidlet findes i tabletter. Lægemiddelbehandlingsregimet findes i instruktionerne til det farmaceutiske lægemiddel. Hvordan man behandler herpes med valacyclovir? Og hvilke analoger producerer medicinalindustrien??

Valacyclovir - sammensætning og handling

Tabletterne inkluderer valacyclovirhydrochlorid (valacyclovirum) og hjælpestoffer - cellulose, stivelse, ricinusolie, kemiske forbindelser - titandioxid, polysorbat, polyethylenglycol. Hjælpekomponenter giver lægemidlet en tabletform, ensartet konsistens og farve.

I den humane lever omdannes valacyclovir til acyclovir (et stof med en specifik antiviral virkning mod herpes type 1-6). Efter transformation nedsætter den og stopper multiplikationen af ​​vira. Acyclovirs virkning er specifik, den berører ikke sunde celler, men ødelægger kun dem, der er inficeret.

Virus har ikke deres egne celler. De er indlejret i værtscellens DNA og bruger dens struktur til deres egen reproduktion. En inficeret menneskelig celle ophører med at udføre sine funktioner og bliver en fabrik til frigivelse af fremmede celler. Derfor kaldes herpes en intracellulær parasit. Til reproduktion har han brug for en "mester", hvis vitale juice han vil bruge.

På grund af introduktionen i levende celler er vira vanskelige at bekæmpe, det er nødvendigt at ødelægge cellerne i din egen krop. Den specifikke virkning af acyclovir er, at den kun ødelægger inficerede celler. Den er indlejret i cellens DNA (faktisk virusets DNA) og stopper syntesen af ​​nye vira. Som et resultat stopper der nye udslæt, helbredelsen af ​​de resulterende sår accelereres, skorperne tørrer ud.

Anvendelse af lægemidlet

Valacyclovir anvendes som lægemiddel og profylaktisk middel. Det er effektivt til behandling af sygdomme forårsaget af herpesvira (type 1 til 6), men det bruges oftere mod de første tre typer vira - oral, kønsorganer og helvedesild (skoldkopper). Brugsanvisning anbefaler behandling med valacyclovir til følgende sygdomme:

• Labial eller oral herpes (HSV-1, som bæres af 95% af verdens befolkning).
• Genital eller kønsherpes (HSV-2) - behandling med valacyclovir kan reducere hyppigheden af ​​tilbagefald og reducere sandsynligheden for infektion gennem samleje. Samt sandsynligheden for overførsel af kønsherpes til en seksuel partner.
• Helvedesild (HSV-3, som også er inficeret med 95% af befolkningen) - behandling med valacyclovir reducerer smerte, forhindrer tilbagefald og komplikationer i form af postherpetisk neuralgi.

Brug af valacyclovir giver dig mulighed for at stoppe sygdommens udvikling - for at reducere omfanget af udslæt for at sænke temperaturen. I tilfælde af primær infektion, fremskynd genopretningen. Carrier-reducer tilbagefaldsrate.

Med tidlig indgivelse af lægemidlet kan sygdommen stoppes uden forekomsten af ​​efterfølgende symptomer (til dette er det nødvendigt at bruge chokdoser af lægemidlet ved de første tegn på sygdommen - brændende, rødme, kløe).

Derudover anvendes valacyclovir til organtransplantation i kompleks terapi for at reducere sandsynligheden for deres afvisning..

Dosering og timing af behandlingen

1 tablet kan indeholde 250, 500 eller 1000 mg valacyclovir. Ved behandling med valacyclovir varierer en enkelt dosis af lægemidlet fra 250 mg til 2 g (afhængigt af sygdomsudviklingsstadiet, personens alder og tidspunktet for behandlingens start). De fleste behandlingsregimer for herpes hos voksne bruger en dosis på 500 mg. Derfor er valacyclovir 500 den mest populære tabletform af lægemidlet. Sådan skal du tage valacyclovir til behandling af forskellige typer herpes?

Behandlingsregime for oral / kønsherpes

Behandling af herpes type 1 og 2 (oral og kønsorganer) afhænger af, om det er en primær infektion eller en gentagelse. I tilfælde af primær infektion er en enkelt dosis højere - 1 g hver, tag 2 gange om dagen. I tilfælde af tilbagefald reduceres en enkelt dosis til 500 mg af lægemidlet (også 2 gange om dagen). Tidspunktet for behandlingen afhænger af kroppens reaktion og kan tage 3 eller 5 dage.

Det givne behandlingsregime er standard, dets virkning er ikke altid effektiv. Dette behandlingsregime bruges, når udslæt allerede er opstået. Hvis du starter behandlingen tidligere (med de første tegn på forbrænding, kløe og ubehag på huden), er det bedre at bruge et andet lægemiddelregime. Derefter kan du forhindre udslæt helt.

Rådgivning: ordningen til at tage stoffet ved de første tegn på sygdommen - en ladningsdosis (2 g) på sygdommens første dag to gange med et interval på 12 timer.

Behandlingsregime for herpes zoster

Behandling af herpes zoster-virus (HSV-3 eller Zoster) kræver en højere dosis af lægemidlet end behandling af HSV-1 og 2. Standardregimet for helvedesild er 1000 mg (1 eller 2 tabletter, afhængigt af frigivelsesformen) af valacyclovir tre gange om dagen inden for en uge (helvedesild er altid et tilbagefald, en akut form for denne type infektion kaldes skoldkopper).

Forebyggende modtagelse

For at forhindre tilbagefald drikkes valacyclovir med 500 mg dagligt. I dette tilfælde kan du dele den daglige dosis i to doser, bruge en 250 mg tablet om morgenen og aftenen. Vilkårene for forebyggende behandling er flere måneder (tre, fire og mere - op til et år).

Side effekt

At tage stoffet kan forårsage følgende bivirkninger:

1. hovedpine (i 15% af tilfældene)
2. kvalme (ifølge medicinsk forskning er ikke mere end 8% af de mennesker, der blev behandlet med valacyclovir)
3. lejlighedsvis var der en midlertidig synshandicap (kun 3% af befolkningen).

Lægemidlet nedbrydes i leveren og udskilles gennem nyrerne. Mennesker med nyresygdom, leversygdom er nødt til at tage reducerede doser af lægemidlet (for ikke at overbelaste det syge organ og forværre dets tilstand).

Valacyclovir er et relativt nyt lægemiddel. Derfor er der endnu ikke udført et tilstrækkeligt antal medicinske studier, og stoffets virkning på barnets krop er ikke afklaret. Generelt har det en antiviral virkning. Undersøgelser har vist, at han behandler børn på samme måde som voksne. Men på grund af mangel på klinisk forskning ordinerer læger ikke valacyclovir til et barn under 12 år. Medicinske instruktioner anbefaler, at valacyclovir kun ordineres til behandling af børn over 12 år til specielle indikationer (til forebyggelse af cytomegalovirus (en af ​​typerne af herpes) og for at forhindre afstødning af organer efter transplantation).

Præparater med det aktive stof - valacyclovir

Valacyclovir er en aktiv ingrediens. Det er inkluderet i forskellige præparater (fra forskellige producenter):

• Valacyclovir og Valtsikon (producent - Rusland) - 500 mg tabletter. Valacyclovir kan være i højere koncentration - 1000 mg.
• Valavir (Ukraine) - 500 mg tabletter.
• Vairova, Virdel, Valmik (indiske præparater) - tabletter på 500 mg, Valmik kan også være 250 mg.
• Valacyclovir Canon (kinesisk Valacyclovir) - 500 mg tabletter.
• Valvir (præparat fremstillet på Island) - tabletter i to doser - 500 mg og 1000 mg hver.
• Valtrex (valacyclovir fra Polen) - 500 mg tabletter.

Prisen på de anførte lægemidler kan variere flere gange. Desuden er den aktive ingrediens i dem en, hvilket betyder, at den terapeutiske virkning i behandlingen af ​​herpes er den samme. Tabletter fra forskellige producenter adskiller sig i yderligere bindemidler, hjælpestoffer, emballage og pris.

Lægemiddelanaloger

Valacyclovir er en af ​​de generiske stoffer for acyclovir. Ud over det er der to lægemidler, der er analoger med acyclovir - penciclovir og famciclovir. De bruges også til at behandle herpesinfektioner og er mere effektive og hurtigvirkende. Priserne på Penciclovir og Famciclovir er højere.

Behovet for at syntetisere nye antivirale lægemidler opstod flere år efter modtagelsen af ​​acyclovir. Dette er det første specifikke lægemiddel mod herpes. Det bruges også i medicin, men er mindre effektivt. Det har den mest overkommelige pris og er derfor i en velfortjent efterspørgsel blandt apotekskøbere. Behandling med acyclovir er mest effektiv, når den tages for første gang. Ved gentagen behandling har det en mindre mærkbar virkning.

Derudover har lægemidlet flere ulemper. For eksempel en lav procentdel af biotilgængelighed - mængden af ​​et stof, der rent faktisk kommer ind i blodbanen og blokerer herpes (alt andet udskilles gennem nyrerne og tarmene). Derfor blev det nødvendigt at syntetisere nye, forbedrede lægemidler.

Famciclovir - analog af valacyclovir

Valacyclovir, famciclovir er analoge lægemidler. Dette er tabletter, der er mere effektive end acyclovir (de absorberes bedre i blodbanen og har en længerevarende virkning). Famciclovir har den højeste biotilgængelighed - 77-80% af det aktive stof kommer ind i blodbanen. Denne koncentration opnås inden for 45 minutter efter indtagelse af lægemidlet (i modsætning til acyclovir, som først når sin maksimale koncentration efter 2 timer). Derfor er famciclovir det mest effektive og hurtigstvirkende herpesmiddel..

Dette lægemiddel har en høj pris (blandt andre antiherpetiske lægemidler), derfor tages det i vanskelige tilfælde - med hyppige tilbagefald af infektion eller med herpes zoster. Denne type infektion er kendetegnet ved høj ømhed og langvarige komplikationer (smertefulde fornemmelser vedbliver på stedet for helede sår og udslæt i flere uger).

Præparater indeholdende den vigtigste aktive ingrediens famciclovir er:

• Famvir (fremstillet i Schweiz) - tabletter på 125, 250 og 500 mg.
• Famciclovir-teva (medicin fra Israel) - tabletter på 125, 250 eller 500 mg.

Famciclovir ordineres til behandling af herpesinfektion i følgende regime:

• For herpes zoster (skoldkopper) - tre gange om dagen, 250 mg af lægemidlet, er behandlingsforløbet 7 dage.
• I tilfælde af komplikationer af herpes zoster (postherpetisk neuralgi) - 500 mg tre gange dagligt i 7 dage.
• Med en primær sygdom i køns- eller oralt herpes er dosis den samme (250 mg), men behandlingsforløbet er mindre - 5 dage. Tag tre gange om dagen.
• I tilfælde af gentagelse af genital eller oral herpes - dosering og antal doser er mindre - 125 mg to gange dagligt, 5 dage.
• Til profylaktiske formål for at reducere antallet af tilbagefald - minimumsdosen er 250 mg pr. Dag i en måned.

Ud over standardbehandlingsregimen kan du bruge en ladningsdosis på 1500 mg af lægemidlet på den første behandlingsdag for sygdommen efter påvisning af de første tegn (brændende, rødme på stedet for et fremtidigt blærende udslæt).

Acyclovir eller valacyclovir

Hvad er forskellen mellem to lignende stoffer, acyclovir og valacyclovir? Acyclovir - har lav biotilgængelighed. Det er kun 15-30%. Dette betyder, at ikke mere end 30% af det taget stof kommer ind i blodbanen og modvirker vira.

For at øge lægemidlets biotilgængelighed anvendes salver og cremer med acyclovir. I dette tilfælde kan mængden af ​​acyclovir, der kommer ind i vævene, nå 45-50%, men kun lokalt (i de områder, hvor salven påføres).

Den højeste koncentration af det aktive lægemiddel forekommer 2 timer efter, at tabletten kommer ind i maven. Det vil sige, at lægemidlets virkning ikke starter tidligere end det angivne tidspunkt..

Valacyclovir - har en højere biotilgængelighed (55-60%). Samtidig tilvejebringes en høj procentdel af det aktive stof i blodet ved oral indgivelse af lægemidlet (tabletter). Valacyclovir i sig selv frigives kun i form af tabletter..

Bemærk: Valacyclovir har ikke kun højere biotilgængelighed, men har også en længere virkningstid. Derfor er det nok at tage stoffet kun to gange om dagen. I vanskelige tilfælde (eller med herpes zoster) tages det oftere - tre gange om dagen.

Valacyclovir er et lægemiddel til behandling af oral, kønsorganer og herpes zoster. Det forhindrer tilbagefald, komplikationer og hjælper med hurtigt at helbrede det blærende udslæt, der vises. Dette er et moderne, effektivt og ret overkommeligt middel til behandling af herpes..

Anmeldelser af stoffet

Ifølge anmeldelser fra mennesker, der har behandlet herpesudbrud med valacyclovir, er det et gennemsnitligt lægemiddel mellem den billigere acyclovir og den dyrere famvir. Valacyclovir er lidt dyrere end acyclovir. Men på samme tid helbreder det ikke kun enkle udslæt, men også herpes zoster mere effektivt og bedre..

Feedbackstatistikker koger ned til følgende:

1. Lægemidlet findes på apoteker (du kan købe det på de fleste apoteker);
2. Bivirkninger er sandsynligvis ikke ualmindelige;
3. Gennemsnitlig effektivitet
4. Tilstrækkelig værdi for pengene
5. 60% af dem, der er blevet behandlet med dette middel, vil anbefale stoffet til venner.

1. Svetlana, Veliky Novgorod: Valtrex blev ordineret til behandling af kønsherpes på én gang i en stor dosis (tre gange om dagen, 1 g hver). Den næste dag udviklede hun svære rygsmerter og diarré. Mine nyrer er sunde. Sandsynligvis kan du ikke starte med det samme med store doser af stoffet, du skal være sikker på, at din krop ikke reagerer på det som min.

   Andrey, Rostov ved Don: Valtrex og famvir er mindre giftige for leveren end acyclovir. De er dyre, men min lever er mig dyrere. Det er nødvendigt at blive behandlet for tilbagevendende herpes med jævne mellemrum. Derfor er det bedre at betale for meget og være sikker på, at der ikke er nogen sidekomplikationer eller noget andet..

   Orina, Vanadzor: For mig er Valavir frelse. Ordineret af en infektiøs sygdomsspecialist, jeg har været udsat for et herpetisk udslæt i mange år med varierende succes - det passerer, så dukker det op igen. Generelt hjalp det mig, selvom det var dyrt, ville jeg gerne have det billigere.

   Sergey, Khabarovsk: Valavir blev ordineret af en læge. Herpes dukkede op i læbehjørnet. Jeg lider ikke af hyppig herpes, men det sker. Boblerne forsvandt næsten fuldstændigt efter tre dage (en lyserød plet forblev). Dette er godt - det tager normalt længere tid. Der var ingen allergi.

   Al information gives kun til informationsformål. Og det er ikke en instruktion til selvbehandling. Hvis du føler dig utilpas, skal du kontakte din læge.

   Valaciclovir

   Russisk navn

   Stoffets latinske navn Valacyclovir

   Kemisk navn

   L-Valina 2 - [(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-9H-purin-9-yl) methoxy] ethylether (som hydrochlorid)

   Brutto formel

   Farmakologisk gruppe af stoffet Valacyclovir

   • Antivirale lægemidler (undtagen hiv)

   Nosologisk klassificering (ICD-10)

   CAS-kode

   Stoffets egenskaber Valacyclovir

   Valaciclovir er hydrochloridsaltet af acyclovir L-valylester. Valacyclovirhydrochlorid er et hvidt eller off-white pulver; maksimal opløselighed i vand (ved 25 ° C) - 174 mg / ml; molekylvægt 360,80.

   Farmakologi

   Valacyclovir er et prolægemiddel, i kroppen bliver det hurtigt og næsten fuldstændigt til acyclovir, som efter phosphorylering erhverver specifik aktivitet. Acyclovir er en strukturel analog af purinnukleosider (normale DNA-komponenter), interagerer med viral DNA-polymerase og blokerer multiplikation af vira. Selektiv antiherpetisk aktivitet skyldes affinitet for thymidinkinase Herpes simplex, Varicella zoster og Epstein-Barr-virus. Under påvirkning af thymidinkinase transformeres vira til acyclovirmonophosphat med deltagelse af human celleguanylatkinase - til acyclovirdiphosphat og derefter til aktiv form acyclovir-triphosphat. Triphosphat blokerer viral DNA-replikation ved konkurrencedygtig inhibering af viral DNA-polymerase og inhibering af DNA-strengforlængelse. Acyclovir in vitro er aktiv mod Herpes simplex-vira type 1 og 2, Varicella zoster (mindre aktiv end mod Herpes simplex på grund af mere effektiv fosforylering af den tilsvarende thymidinkinase), Epstein-Barr-virus, CMV og human herpesvirus type 6.

   Resistens af stammer Herpes simplex og Varicella zoster udvikler sig på grund af fænotypisk mangel på viral thymidinkinase eller på grund af latente ændringer i thymidinkinase eller DNA-polymerase; resistens forekommer i undtagelsestilfælde hos patienter med en normal immunologisk status og meget oftere på baggrund af svær immundefekt (med HIV-infektion, hos patienter, der får kemoterapi for ondartede svulster osv.).

   Farmakokinetik

   Efter oral administration absorberes valacyclovir hurtigt fra mave-tarmkanalen, og som et resultat af metabolisme under den "første passage" gennem tarmen og / eller leveren på grund af enzymatisk hydrolyse omdannes det hurtigt og næsten fuldstændigt (99%) til acyclovir og L-valin.

   Valacyclovirs og acyclovirs farmakokinetik efter oral administration blev undersøgt i 14 studier hos raske voksne frivillige (n = 283).

   Når du tager valacyclovirhydrochlorid i en dosis på 1000 mg, er acyclovirs absolutte biotilgængelighed (54,5 ± 9,1)% og afhænger ikke af fødeindtagelse. Farmakokinetiske parametre efter indtagelse af forskellige doser af valacyclovirhydrochlorid er ikke dosisproportional. Så efter en enkelt dosis valacyclovirhydrochlorid i doser på 100, 250, 500, 750 og 1000 mg C_maks acyclovir når 0,83; 2,15; 3,28; 4,17 og 5,65 μg / ml, AUC 2,28; 5,76; 11,59; 14,11 og 19,52 h · μg / ml. Efter gentagen administration af valacyclovirhydrochlorid i doser på 250, 500 og 1000 mg 4 gange dagligt i 11 dage C_maks - 2,11; 3,69 og 4,96 μg / ml og AUC 5,66; 9,88 og 15,70 h · μg / ml. T_maks er 1,6-2,1 h. Plasmakoncentrationer af uændret valacyclovir er lave, C_maks under 0,5 μg / ml ved alle undersøgte doser, efter 3 timer detekteres ikke længere valacyclovir i plasma; binding af valacyclovir til plasmaproteiner - 13,5-17,9%. Acyclovir biotransformeres af alkohol og aldehyddehydrogenase og i mindre grad aldehydoxidase til inaktive metabolitter. Valacyclovir / acyclovir metabolisme er ikke forbundet med cytochrom P450 enzymer.

   T_1/2 valacyclovir - mindre end 30 minutter, T_1/2 acyclovir efter indtagelse af valacyclovirhydrochlorid er 2,5-3,3 timer (hos raske frivillige med normal nyrefunktion) hos ældre patienter (65-83 år) - 3,3-3,7 timer, stigning hos patienter med terminal fase Nyresvigt. Valacyclovir udskilles i urinen (45,6%) og i fæces (47,12%) inden for 96 timer. Nyreclearance er ca. 255 ml / min. Fra den samlede mængde valacyclovir udskilt af nyrerne elimineres mere end 80-89% i form af acyclovir. Mindre end 1% af valacyclovir udskilles uændret. Efter gentagen brug af valacyclovir hos patienter med normal nyrefunktion akkumuleres ikke acyclovir.

   Afhængighed af farmakokinetiske parametre på nogle faktorer

   Lever sygdom. Hos patienter med moderat (biopsiprøvet cirrose) eller svær (biopsiprøvet cirrose) eller svær (biopsiprøvet cirrose med / uden ascites) falder hastigheden, men ikke graden af ​​konvertering af valacyclovir til acyclovir; T_1/2 acyclovir ændres ikke.

   HIV-inficerede patienter. Hos 9 patienter med HIV (CD4-celletal mm 3), når de tog valaciclovirhydrochlorid i en dosis på 1000 mg 4 gange dagligt i 30 dage, var de farmakokinetiske parametre for valacyclovir og acyclovir ikke forskellige fra dem, der blev observeret hos raske frivillige..

   Teratogenicitet. Valacyclovir havde ingen teratogen effekt hos rotter og kaniner, når de blev administreret i doser på 400 mg / kg i perioden med organogenese (mens plasmakoncentrationer oversteg koncentrationer hos mennesker henholdsvis 10 og 7 gange).

   Fertilitet Valacyclovir inducerede ikke fertilitetsforstyrrelser hos han- og hunrotter, der fik orale doser på 200 mg / kg / dag (mens koncentrationen i blodet oversteg den hos mennesker 6 gange).

   Kliniske forsøg med valacyclovir hos børn

   65 børn i alderen 12 til 18 år indtog tabletten form af valacyclovir oralt i 1-2 dage for herpes. Frekvensen, arten og intensiteten af ​​uønskede bivirkninger (inklusive afvigelser i laboratorieparametre) svarede til dem i gruppen af ​​voksne patienter.

   Gruppen af ​​unge patienter, der fik valacyclovir i en dosis på 1-2 g 2 gange dagligt i 1 dag (n = 65), og placebogruppen (n = 30) havde hovedpine (17%, 3%), kvalme ( 8%, 0%).

   Anvendelse af stoffet Valacyclovir

   Helvedesild; infektioner i hud og slimhinder forårsaget af herpes simplex-virus (inklusive kønsherpes); forebyggelse af gentagelse af sygdomme forårsaget af herpes simplex-virus.

   Kontraindikationer

   Overfølsomhed (inklusive over for acyclovir), knoglemarvstransplantation, nyretransplantation (se "Forholdsregler").

   Begrænsninger i brugen

   Nyresvigt, klinisk udtrykte former for hiv-infektion, børn under 12 år (sikkerhed og effekt er ikke bestemt).

   Påføring under graviditet og amning

   Graviditet. Måske, hvis den forventede effekt af behandlingen opvejer den potentielle risiko for fosteret (der er ikke udført tilstrækkelige og strengt kontrollerede studier af sikkerheden ved anvendelse hos gravide kvinder).

   Data om graviditetsresultatet hos kvinder, der tog systemisk acyclovir i graviditetens første trimester (acyclovir er en aktiv metabolit af valacyclovir) viste ikke en stigning i antallet af medfødte defekter hos børn sammenlignet med den almindelige befolkning. Da et lille antal kvinder blev inkluderet i observationen, kan der ikke drages pålidelige og konkrete konklusioner om sikkerheden af ​​valacyclovir under graviditet..

   FDA-handlingskategori - B.

   Amning. Acyclovir, den vigtigste metabolit af valacyclovir, udskilles i modermælken. Efter udnævnelse af valacyclovir oralt i en dosis på 500 mg C_maks acyclovir i modermælk var 0,5-2,3 gange (i gennemsnit 1,4 gange) højere end de tilsvarende koncentrationer i moderens blod. Forholdet mellem AUC for acyclovir i modermælk og AUC for acyclovir i moderens plasma var 1,4-2,6 (gennemsnit 2,2). Den gennemsnitlige koncentration af acyclovir i modermælk er 2,24 μg / ml. Når en ammende mor får 500 mg valacyclovir to gange dagligt, vil barnet blive udsat for de samme virkninger af acyclovir som når det tages oralt i en dosis på ca. 0,61 mg / kg / dag. Valacyclovir i uændret form påvises ikke i moderens blod eller modermælk eller urinen. Valacyclovir bør kun anvendes med forsigtighed hos ammende kvinder, hvis det er nødvendigt..

   Flere oplysninger om brug af valacyclovir under graviditet

   Der har ikke været tilstrækkelige kontrollerede kliniske forsøg med valacyclovir hos gravide kvinder. Baseret på data fra prospektive undersøgelser af anvendelsen af ​​valacyclovir på baggrund af 749 graviditeter kan det siges, at forholdet mellem forekomsten af ​​fødselsdefekter hos børn udsat for valacyclovir under intrauterin udvikling og hos børn i den generelle befolkning er det samme. Valacyclovir kan kun anvendes under graviditet, hvis den potentielle fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.

   Bivirkninger af stoffet Valacyclovir

   Tabel 1 viser de bivirkninger, der almindeligvis ses med valacyclovir (1 g 3 gange dagligt) hos immunkompetente patienter med helvedesild under et randomiseret, dobbeltblindet klinisk forsøg..

   Bivirkninger observeret i kliniske forsøg hos patienter med helvedesild

   Side effekt	Procentdel af patienter
   	Valacyclovir (n = 967)	Placebo (n = 195)
   Kvalme	femten	8
   Hovedpine	fjorten	12
   Opkast	6	3
   Svimmelhed	3	2
   Mavesmerter	3	2

   Tabel 2 viser bivirkningerne observeret under behandling med valacyclovir hos patienter med kønsherpes i perioden med kliniske forsøg..

   Bivirkninger observeret under kliniske forsøg hos patienter med kønsherpes

   Side effekt	Procentdel af patienter
   	Behandling af kønsherpes			Suppressiv terapi for kønsherpes
   	Valacyclovir 1 g 2 gange om dagen (n = 1194)	Valacyclovir 500 mg 2 gange dagligt (n = 1159)	Placebo (n = 439)	Valacyclovir 1 g 4 gange om dagen (n = 269)	Valacyclovir 500 mg 4 gange dagligt (n = 266)	Placebo (n = 134)
   Kvalme	6	fem	8	elleve	elleve	8
   Hovedpine	seksten	femten	fjorten	35	38	34
   Opkast	1	ALP (4/2%), ALT (14/10%), AST (16/11%), fald i antallet af neutrofiler (18/10%) og blodplader (3/0%). For mere information om bivirkninger af valacyclovir Klinisk erfaring med valacyclovir har afsløret en række bivirkninger, som ikke er blevet påvist i kliniske forsøg. Desværre tillader de tilgængelige oplysninger os ikke at drage konklusioner om hyppigheden af ​​udviklingen af ​​disse effekter og angive den nøjagtige årsag til deres udvikling.. Følgende bivirkninger er kendetegnet ved en kombination af følgende egenskaber: sværhedsgrad, et stort antal rapporter om dem samt en høj sandsynlighed for et forhold mellem deres udvikling og indtagelse af valacyclovir. Generelle lidelser: ansigtsødem, takykardi, arteriel hypertension. Allergiske reaktioner: anafylaktisk shock, angioødem, udslæt, urticaria, pruritus, kvælning. Psyko-neurologiske lidelser: ataksi, dysartri, tremor, koma, encefalopati, mani, forvirring, psykose, auditive og visuelle hallucinationer. Sensoriske forstyrrelser: Visuel nedsættelse. Gastrointestinale lidelser: Diarré. Forstyrrelser fra lever og galdeveje: øget aktivitet af leverenzymer i blodet, hepatitis. Forstyrrelser i urinvejene: nyresvigt, smerter i nyrerne (kan være forbundet med nyresvigt). Hæmatologiske lidelser: trombocytopeni, aplastisk anæmi, trombotisk trombocytopen purpura, hæmolytisk uræmisk syndrom. Hudmanifestationer: erythema multiforme, udslæt, lysfølsomhed, alopeci. Valacyclovir til oral herpes I kliniske forsøg, i gruppen af ​​patienter, der fik valacyclovir i en dosis på 2 g pr. Dag (n = 609) og i gruppen af ​​patienter, der fik placebo en gang dagligt (n = 609) for oral herpes, blev hovedpine noteret (14%, 10 %), svimmelhed (2%, 1%). Forekomsten af ​​en stigning i alanintransaminase (over to normer) var 1,8% i gruppen af ​​patienter, der fik valacyclovir sammenlignet med placebogruppen (0,8%). Andre afvigelser af laboratorieparametre (hæmoglobin, leukocyt, plasmakreatininniveauer) forekom i begge grupper med samme frekvens.. Valacyclovir for at reducere risikoen for transmission af kønsherpes Gruppen af ​​patienter, der fik valacyclovir i en dosis på 500 mg dagligt (n = 743), og placebogruppen (n = 741) havde hovedpine (29%, 26%), nasopharyngitis (16%, 15%), øvre luftvejsinfektioner (9%, 10%). Interaktion Ingen klinisk signifikante interaktioner er blevet etableret hos patienter med normal nyrefunktion. Cimetidin og probenecid (separat eller sammen) efter indtagelse af valacyclovir i en enkelt dosis på 1000 mg øger Cmaks og AUC og nedsætte acyclovirs renale clearance. Valacyclovirs farmakokinetik ændres ikke, når det tages samtidigt med digoxin, antacida indeholdende aluminium / magnesium, thiaziddiuretika. Nefrotoksiske lægemidler øger risikoen for nyresvigt og CNS-lidelser. Overdosis Symptomer: Acycloviraflejring i nyretubuli. Behandling: hæmodialyse (mod akut nyresvigt og anuri). Administrationsvej Inde (uanset madindtagelse). Forholdsregler for Valacyclovir Med stor forsigtighed ordineres det til alle tilstande ledsaget af immundefekt, især hos HIV-inficerede patienter. Under kliniske forsøg blev trombocytopen purpura og / eller hæmolytisk uræmisk syndrom i sjældne tilfælde med dødelig udgang registreret hos patienter med klinisk udtrykte former for HIV-infektion efter transplantation, når valacyclovir blev taget i høje doser (8 g / dag) i lang tid. knoglemarv eller nyre (se "Kontraindikationer" og "Brugsbegrænsninger"). Effekten og sikkerheden af ​​valacyclovir hos immunkompromitterede patienter (med undtagelse af suppressiv behandling af kønsherpes hos HIV-inficerede patienter) til suppressiv behandling af tilbagevendende kønsherpes hos patienter med klinisk udtrykte former for HIV-infektion (CD4-celletal mm 3) til behandling af kønsorganer herpes hos HIV-inficerede patienter til behandling af generaliseret herpes zoster for at reducere muligheden for kønsherpesinfektion hos en sund partner. Brug med forsigtighed i tilfælde af nedsat nyrefunktion (T forlænges1/2 acyclovir), er korrektion af dosisregimen nødvendigt afhængigt af graden af ​​forringelse af deres funktion. Hos patienter med nyresygdom, der fik høje doser valacyclovir, var der tilfælde af akut nyresvigt og lidelser i centralnervesystemet. Ældre patienter rådes til at øge deres væskeindtag under behandlingen. Under behandling af kønsherpes bør samleje undgås (stoffet forhindrer ikke smitteoverførsel). Risikoen for at udvikle akut nyresvigt, mens du tager valacyclovir Akut nyresvigt under indtagelse af valacyclovir blev observeret i følgende tilfælde: - Hos patienter med nyresygdom, der fik valacyclovir i doser, der overstiger de, der anbefales til patienter med nedsat nyrefunktion; - Hos patienter, der får andre nefrotoksiske lægemidler; - Hos patienter med dehydrering. Acyclovir kan udfældes i nyretubuli, hvis tærsklen for dets opløselighed (2,5 mg / ml) i den intratubulære væske overskrides. Tilstrækkelig hydrering er obligatorisk for alle patienter, der får valacyclovir. I tilfælde af udvikling af akut nyresvigt og anuria får patienter vist hæmodialyse, som skal udføres, indtil nyrefunktionen er genoprettet.. For mere information om bivirkninger af valacyclovir Ved indtagelse af valacyclovir hos både voksne patienter og børn, uanset nyrernes funktionelle tilstand, blev der observeret bivirkninger fra centralnervesystemet: angst, angst, hallucinationer, delirium, encefalopati. Hos ældre patienter udviklede bivirkninger oftere i centralnervesystemet. I tilfælde af bivirkninger fra centralnervesystemet bør indtagelse af valacyclovir seponeres. Valacyclovir Valacyclovir: brugsanvisning og anmeldelser Latinsk navn: Valacyclovir ATX-kode: J05AB11 Aktiv ingrediens: valacyclovir (valaciclovir) Producent: Ozone LLC (Rusland), Medicinteknologi (Rusland), Sintez, JSC (Rusland), Izvarino Pharma, LLC (Rusland) Beskrivelse og foto opdateret: 28.08. Priser på apoteker: fra 335 rubler. Valacyclovir er et antiviralt lægemiddel. Frigør form og sammensætning Valacyclovir fås i form af filmovertrukne tabletter: oval bikonveks, kernen og skallen er næsten hvide eller hvide, 1000 mg tabletter har en opdelingsrisiko på den ene side (7, 10, 28 eller 30 stk. I en blisterpakning, i en papkasse 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 eller 10 pakker; 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 eller 100 stk. i en dåse, i en papæske med 1 dåse; hver æske indeholder også instruktioner til brug af Valacyclovir). 1 tablet indeholder: aktivt stof: valacyclovirhydrochlorid - 556,2 mg eller 1112,4 mg, hvilket svarer til indholdet af 500 mg eller 1000 mg valacyclovir; hjælpekomponenter: povidon K25, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat; skal sammensætning: titandioxid, macrogol 4000, hypromellose. Farmakologiske egenskaber Farmakodynamik Valacyclovir er et antiviralt middel. Det er en L-valinester af acyclovir, en analog af et purinnukleotid (guanin), en specifik hæmmer af DNA-polymerase (deoxyribonukleinsyrepolymerase) af herpesvira. Blokerer viral DNA-biosyntese og viral replikation. Et stof i menneskekroppen under påvirkning af enzymet valacyclovirhydrolase omdannes hurtigt og fuldstændigt til acyclovir og L-valin. Som et resultat af phosphorylering fra acyclovir dannes aktiv acyclovir-triphosphat, som er i stand til konkurrencedygtigt at undertrykke viral DNA-polymerase. Den første fase af phosphorylering udføres under indflydelse af et virusspecifikt enzym (for Varicella zoster, Herpes simplex, Epstein-Barr-virus - viral thymidinkinase, som kun findes i celler inficeret med virussen). Selektiviteten af ​​lægemidlet til cytomegalovirus skyldes det faktum, at phosphorylering til en vis grad medieres af produktet af phosphotransferasegenet UL97. Stoffet er aktivt mod cytomegalovirus, Herpes simplex-vira af type 1 og 2, Varicella zoster, Epstein-Barr og human herpesvirus type 6. Farmakokinetik Valacyclovir absorberes stærkt. Stoffet omdannes hurtigt og næsten fuldstændigt til acyclovir og L-valin. Når der tages 1 g valacyclovir, er acyclovirs biotilgængelighed 54% (3-5 gange højere end efter oral administration af acyclovir). Efter at have taget 3 g valacyclovir 4 gange dagligt er AUC (areal under koncentrationstidskurven) omtrent lig med AUC for acyclovir, når det administreres intravenøst ​​i en dosis på 5 mg hver 8. time. Cmaks (maksimal koncentration i plasma) efter en enkelt dosis på 1 g af stoffet varierer fra 15 til 25 μmol / ml, tiden til at nå det er i intervallet 1,6-2,1 timer; umetaboliseret valacyclovir påvises ikke i plasma efter 3 timer. Bindingsgraden til plasmaproteiner: valacyclovir - 13-18%, acyclovir - 9-33%. Acyclovir distribueres bredt i kropsvæsker og væv, herunder i væsken fra herpetiske vesikler, hjerne, lever, nyrer, lunger, tarm, milt, muskler, livmoder, slimhinde og vaginale sekretioner, sæd, tåre, fostervand og cerebrospinal... De højeste koncentrationer findes i nyrerne, tarmene og leveren. Stoffet passerer gennem moderkagen og ud i modermælken. T1/2 (halveringstid) af valacyclovir - mindre end 30 minutter, acyclovir - fra 2,5 til 3,3 timer, hos patienter med nyresvigt i slutstadiet - 14 timer, hos ældre patienter (fra 65 til 83 år) - fra 3,3 til 3,7 timer. Udskillelse udføres af nyrerne (45,6%), hovedsageligt som acyclovir og dets metabolit (9-carboxymethoxymethylguanin), mindre end 1% udskilles uændret såvel som gennem tarmene (47,12%) i 96 timer. Indikationer til brug For patienter over 12 år er brugen af ​​Valacyclovir indiceret: behandling og forebyggelse (inklusive hos voksne med immundefekt) af infektiøse sygdomme i slimhinder og hud forårsaget af herpes simplex-virus [inklusive herpes labialis (Herpes labialis) og nydiagnosticeret eller tilbagevendende kønsherpes (Herpes genitalis)]; forebyggelse af infektiøse patologier efter parenkym organtransplantation; forebyggelse af cytomegalovirusinfektioner. Derudover er kun voksne ordineret piller til behandling af herpes zoster (Herpes zoster), herunder herpes zoster oftalmisk. Kontraindikationer HIV-infektion med et samlet antal CD4 og lymfocytter på mindre end 100 i 1 pi; alder op til 12 år (når ordineret til forebyggelse af infektioner forårsaget af cytomegalovirus og sygdomme efter fast organtransplantation) alder op til 18 år (når ordineret til alle andre indikationer; på grund af utilstrækkelige kliniske data) overfølsomhed over for acyclovir eller lægemiddelkomponenter. Valacyclovir tabletter bør tages med forsigtighed, hvis der er risiko for dehydrering, nyresvigt, samtidig brug af nefrotoksiske lægemidler under graviditet og amning, i alderdommen, hos patienter med en klinisk udtrykt form for hiv-infektion. Valacyclovir, brugsanvisning: metode og dosering Valacyclovir tabletter tages oralt med vand, uanset måltidet. behandling af infektioner i hud og slimhinder forårsaget af herpes simplex-virus: 500 mg 2 gange dagligt. I tilfælde af tilbagefald - inden for 3 eller 5 dage, i tilfælde af primær herpes - bør kursets varighed forlænges til 10 dage. I tilfælde af tilbagefald er det nødvendigt at begynde at tage stoffet i den prodromale periode eller fra det øjeblik de første tegn på sygdommen vises. Som et alternativ betragtes en dobbelt dosis på 2000 mg i 1 dag med et interval på mindst 6 timer ved behandling af labial herpes som effektiv; undertrykkelse eller forebyggelse af gentagelse af infektioner i hud og slimhinder forårsaget af herpes simplex-virus (inklusive hos voksne med immundefekt): immunkompetente patienter - 500 mg 1 gang dagligt, voksne med immundefekt - 500 mg 2 gange dagligt. Kursets varighed er 6-12 måneder, så det er nødvendigt at evaluere effektiviteten af ​​behandlingen; forebyggelse af cytomegalovirusinfektioner og sygdomme efter transplantation (transplantation) af parenkymale organer: 2000 mg 4 gange dagligt, behandlingsvarigheden er 3 måneder eller mere. Lægemidlet skal tages straks efter transplantation. Dosis bør reduceres under hensyntagen til kreatininclearance; behandling af herpes zoster (Herpes zoster) og oftalmisk herpes zoster hos voksne patienter: 1000 mg 3 gange dagligt, kursus - 7 dage. Hos patienter med nedsat nyrefunktion er dosisjustering nødvendig. Doseringsregimen til patienter med svært nedsat nyrefunktion afhænger af kreatininclearance (CC): behandling af oftalmisk herpes zoster og herpes zoster hos immunkompetente voksne patienter: CC 50 ml / min og derover - 1000 mg 3 gange dagligt, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 gange dagligt, CC 10-29 ml / min - 1000 mg en gang dagligt, CC mindre end 10 ml / min - 500 mg en gang dagligt terapi af viral herpes simplex hos immunkompetente patienter over 12 år: CC 30 ml / min og derover - 500 mg 2 gange dagligt, CC op til 30 ml / min - 500 mg en gang dagligt; terapi af labial herpes hos immunkompetente patienter: CC 50 ml / min og derover - 2000 mg 2 gange dagligt, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 gange dagligt, CC 10-29 ml / min - 500 mg 2 gange dagligt, CC op til 10 ml / min - 500 mg en gang dagligt; forebyggelse (undertrykkelse) af viral herpes simplex hos immunkompetente patienter over 12 år: CC 30 ml / min og derover - 500 mg en gang dagligt, CC op til 30 ml / min - 500 mg en gang hver anden dag; forebyggelse (undertrykkelse) af viral herpes simplex hos voksne med immundefekt: CC 30 ml / min - 500 mg 2 gange dagligt, CC op til 30 ml / min - 500 mg en gang dagligt; forebyggelse af cytomegalovirusinfektioner: CC op til 75 ml / min - 2000 mg 4 gange dagligt, CC 50-75 ml / min - 1500 mg 4 gange dagligt, CC 25-50 ml / min - 1500 mg 3 gange dagligt, CC 10-25 ml / min - 1500 mg 2 gange dagligt, CC op til 10 ml / min eller med hæmodialyse - 1500 mg en gang dagligt. Tabletterne tages efter hæmodialyseproceduren. Patienten skal sikre opretholdelsen af ​​en tilstrækkelig vand- og elektrolytbalance. Med mild til moderat levercirrhose hos voksne patienter (med bevaret syntetisk leverfunktion) er det muligt at ordinere lægemidlet i en dosis på 1000 mg en gang dagligt. Bivirkninger fra psyken og nervesystemet: ofte - hovedpine; sjældent - forvirring, svimmelhed, depression af bevidsthed, hallucinationer meget sjældent - psykotiske symptomer, agitation, tremor, encefalopati, ataksi, dysartri, kramper, koma; fra mave-tarmkanalen: ofte - kvalme; sjældent - opkast, ubehag i maven, diarré fra immunsystemet: sjældent - anafylaksi; fra blodsystemet og hæmatopoietiske organer: meget sjældent - trombocytopeni, leukopeni (oftere på baggrund af nedsat immunitet); fra åndedrætssystemet: sjældent - åndenød fra det hepatobiliære system: meget sjældent - reversible krænkelser af funktionelle leverprøver; fra urinsystemet: sjældent - hæmaturi (normalt med patologiske lidelser i nyrerne); sjældent - funktionsnedsættelse af nyrerne meget sjældent - nyrekolik, akut nyresvigt; muligvis - en ophobning af lægemiddelkrystaller i nyretubuliens lumen; dermatologiske reaktioner: sjældent - hududslæt, lysfølsomhed; sjældent - kløe meget sjældent - urticaria, angioødem; andre: på baggrund af langvarig behandling i høje doser (patienter med hiv-infektion) - nyresvigt, mikroangiopatisk hæmolytisk anæmi, trombocytopeni (graden af ​​lægemiddeleffekt er ikke fastslået). Overdosis De vigtigste symptomer: opkastning, kvalme, akut nyresvigt, neurologiske lidelser (herunder hallucinationer, forvirring, bevidsthedsdepression, agitation, koma). I de fleste tilfælde blev udviklingen af ​​sådanne tilstande observeret med nedsat nyrefunktion og hos ældre patienter, der fik gentagne overskridelser af de anbefalede doser af valacyclovir, hvilket er forbundet med manglende overholdelse af doseringsregimen. Terapi: patienternes tilstand skal overvåges nøje. Eliminering af acyclovir fra blodet letter i vid udstrækning ved hæmodialyse, det kan betragtes som den valgte metode til behandling af overdosering med acyclovir.. specielle instruktioner Behandling med Valacyclovir skal udføres under nøje overvågning af en læge, dette vil give mulighed for i rette tid at bestemme udviklingen af ​​uønskede virkninger og træffe passende foranstaltninger. Anvendelsen af ​​valacyclovir fra det øjeblik de første tegn på tilbagefald vises, kan have en større terapeutisk virkning og undgå udvikling af en læsion forårsaget af herpes simplex-virus. Symptomer på herpes labialis inkluderer: kløe, prikken, brændende. For at forhindre udvikling af dehydrering er det nødvendigt i løbet af perioden med at tage pillerne at drikke en tilstrækkelig mængde væske, især til ældre patienter. Regelmæssig bestemmelse af kreatininclearance, især efter organtransplantation eller indpodning, muliggør tilstrækkelig dosisjustering af valacyclovir og reducerer risikoen for bivirkninger hos nyrefunktionen. I nærvær af symptomer på kønsherpes er samleje uden pålidelige midler til barriereforebyggelse kontraindiceret, selv på baggrund af antiviral terapi. Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer At tage høje doser af valacyclovir forårsager ofte udviklingen af ​​bivirkninger, især fra nervesystemet. Derfor anbefales det i behandlingsperioden at være forsigtig under kørsel. Påføring under graviditet og amning Valacyclovir under graviditet / amning ordineres med forsigtighed efter vurdering af forholdet mellem den forventede fordel og den mulige risiko. Ifølge registreringsjournaler om graviditetsresultatet hos kvinder, der tog Valacyclovir og andre lægemidler indeholdende acyclovir, var der ingen stigning i antallet af fødselsdefekter hos deres børn sammenlignet med den almindelige befolkning. Imidlertid kan der ikke drages pålidelige og konkrete konklusioner om sikkerheden ved brug af valacyclovir under graviditet, da kun et lille antal kvinder, der tog valacyclovir under graviditet, er inkluderet i registret. Brug af barndommen op til 12 år: når det ordineres til forebyggelse af infektioner forårsaget af cytomegalovirus og sygdomme efter fast organtransplantation; under 18 år: når ordineret til alle andre indikationer (på grund af utilstrækkelige kliniske data). Med nedsat nyrefunktion Valacyclovir ordineres med forsigtighed til patienter med nyreinsufficiens.. Brug til ældre Valacyclovir ordineres til ældre patienter under lægeligt tilsyn. Lægemiddelinteraktioner Da Valacyclovir udskilles uændret ved nyresekretion, skal der udvises forsigtighed ved samtidig behandling med lægemidler med en lignende eliminationsmekanisme. Disse inkluderer: nefrotoksiske midler, aminoglycosider, iodinerede kontrastmidler, pentamidin, organiske platinforbindelser, methotrexat, foscarnet, cyclosporin, tacrolimus. Risikoen for en stigning i koncentrationsniveauet i blodplasmaet for hvert lægemiddel eller deres metabolitter øges ved at tage høje doser valacyclovir dagligt (4000 mg og mere). Analoger Valaciclovir-analoger er: Valaciclovir Canon, Valvir, Valtsikon, Valtrex. Vilkår og betingelser for opbevaring Holde utilgængeligt for børn. Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C på et mørkt sted. Holdbarhed - 3 år. Betingelser for udlevering fra apoteker Udleveres efter recept. Anmeldelser om Valacyclovir Anmeldelser af Valacyclovir er for det meste positive. Patienter bemærker lægemidlets høje effektivitet. Omkostningerne vurderes som overkommelige, især hvis der ikke er behov for et langt kursus. Bivirkninger rapporteres sjældent. Pris for Valacyclovir på apoteker Den omtrentlige pris for Valacyclovir er 328-467 rubler. (10 tabletter) eller 1998-2695 rubler. (50 tabletter). For Mere Information Om Bronkitis Kan du tage analgin med paracetamol og aspirin på samme tid?? Analgin og Paracetamol og Aspirin er en kombination af lægemidler til at reducere feber. Før du tager det, er det nødvendigt at konsultere en læge for ikke at forårsage en helbredskomplikation. Sådan genkendes sygdomme i en persons ansigt Hilsen til alle mine læsere og foreslår at blive rigtige diagnostikere, det vil sige at lære at genkende sygdomme ved en persons ansigt. Tegn på sygdomme i ansigtet Skilte, der kræver øjeblikkelig efterforskning Hvad næsen vil fortælle? Sådan identificeres sygdommen ved læberne Diagnose af rynker i panden Blush på kinderne - godt eller dårligt? Dine øjne fortæller dig om mange sundhedsmæssige problemer