Moxalactam

Maxilac: brugsanvisning og anmeldelser

Latinsk navn: Maxilac

Aktiv ingrediens: lyofilisat af probiotiske bakterier og præbiotisk oligofructose

Producent: Genexo Sp. Zoologisk have. (Polen)

Beskrivelse og foto opdateret: 23-11-2018

Priser på apoteker: fra 285 rubler.

Maxilac er et biologisk aktivt tilsætningsstof (BAA), der stimulerer tarmmotilitet, forbedrer fordøjelsen og har en bakteriostatisk virkning. kilde til probiotiske (lactobaciller, bifidobakterier) og mælkesyre (mesofile laktokokker, termofile streptokokker) mikroorganismer.

Frigør form og sammensætning

Maxilac produceres i form af kapsler: indholdet af kapslerne er frysetørret masse af lys eller mørk creme farve, tilstedeværelsen af mørkere, sorte eller brune nuancer er tilladt; kapselskallen består af vegetabilsk gelatine (10 stk. i en blister, 1 blister i en papæske).

Sammensætning af 1 kapsel:

aktive ingredienser: lyofilisat af probiotiske bakterier - 4,5 × 109 CFU (kolonidannende enhed - en indikator for antallet af levedygtige mikroorganismer); oligofructose (præbiotisk komponent) - 63 mg;
yderligere komponenter: gelatineret majsstivelse, majsstivelse, hydroxypropylmethylcellulose (E464), titandioxid (E171), shellak (E904), magnesiumstearat (E470B), alginsyre (E400), ascorbinsyre (E300), triethylcitrat (E1505), olie oliven, johannesbrød (E410).

Lyofilisatet af probiotiske bakterier inkluderer følgende mikroorganismer:

lactobacilli: Lactobacillus casei - 2,25 × 108 CFU; Lactobacillus plantarum - 2,25 × 108 CFU; Lactobacillus rhamnosus - 4,5 × 108 CFU; Lactobacillus helveticus - 9 × 108 CFU;
bifidobakterier: Bifidobacterium bifidum - 2,25 × 108 CFU; Bifidobacterium breve - 4,5 × 108 CFU; Bifidobacterium longum - 6,75 × 108 CFU;
mælkesyremikroorganismer: Streptococcus thermophilus - 4,5 × 108 CFU; Lactococcus lactis - 9 × 108 CFU.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Maxilac er et synbiotisk (probiotisk + præbiotisk) - et kompleks, der inkluderer probiotiske (9 kulturer af gavnlige bakterier i en koncentration på 4,5 × 109 CFU i 1 kapsel) og præbiotiske (oligofructose) komponenter til at korrigere forstyrrelser i mave-tarmkanalen (GIT), i herunder dem, der skyldes medicinindtagelse.

Probiotika - levende mikroorganismer, der har en gavnlig virkning på menneskers sundhed ved at forbedre sammensætningen eller øge aktiviteten af normal tarmmikroflora.

Prebiotika - fødevarekomponenter, der har en positiv effekt på kroppen på grund af selektiv vækststimulering og / eller en stigning i den biologiske aktivitet af gavnlige bakterier i tarmen.

Synbiotika - ingredienser, der er en kombination af pro og præbiotika, der gensidigt øger effekten på stofskiftet i menneskekroppen.

Lægemidlet, ved at normalisere den kvalitative og / eller kvantitative sammensætning af tarmmikrofloraen, hjælper med at eliminere dens funktionelle lidelser, såsom diarré, forstoppelse, fordøjelsesbesvær, opkastning, flatulens, kvalme, hævelse og andre. Effekten af Maksilak skyldes virkningen af gavnlige mikroorganismer og aktive stoffer, der udgør dets sammensætning:

bifidobakterier: sikre de normale processer af parietal fordøjelse, forhindre vækst og aktivitet af patogen mikroflora, hjælpe med at styrke immunforsvaret, hjælpe med at reducere pH i madmassen;
lactobacilli: hæmmer væksten af patogene mikroorganismer, er involveret i behandlingen af lactose til enkle sukkerarter, hvilket er især vigtigt for mennesker, der lider af lactasemangel, mælk og mejeriprodukterintolerance;
oligofructose: aktiverer reproduktion af mikrober, der er gavnlige for kroppen og hæmmer væksten af patogene bakterier af ekstern oprindelse, hjælper med at forbedre tarmfunktionen og reducere dens forurening med toksiner, forbedrer peristaltik, fjerner toksiner, hjælper med at forhindre diarré, forstoppelse.

Takket være brugen af den innovative produktionsteknologi MURE (Multi Resistant Encapsulation) er bakterierne i kapslen beskyttet mod kontakt med surt maveindhold, galdesalte og fordøjelsesenzymer. Den overvejende del af de probiotiske bakterier Maxilac ødelægges ikke i maven, men kommer ind i tarmen, hvilket sikrer genopretning af den gastrointestinale mikroflora.

Indikationer til brug

Ifølge instruktionerne anbefales Maxilak til indtagelse som et kosttilskud til mad, en kilde til probiotiske og mælkesyre-mikroorganismer, især i nærværelse af følgende sygdomme og tilstande:

funktionelle tarmlidelser, herunder lidelser, såsom hævelse, diarré, kvalme, dyspepsi, opkastning, forstoppelse, flatulens (oppustethed), mavesmerter (som en adjuvans);
tarmlidelser, der opstår på baggrund af klimaændringer, opholdssted (til forebyggelse)
terapi med lægemidler, der kan forårsage en ændring i den kvalitative / kvantitative sammensætning af mikrofloraen i mave-tarmkanalen såvel som perioden efter deres indtagelse (som en adjuvans);
en periode præget af en øget tendens til infektionssygdomme.

Kontraindikationer

At tage kosttilskud er kontraindiceret i tilfælde af individuel intolerance over for nogen af dets komponenter.

Brugsanvisning til Maksilak: metode og dosering

Maxilac tages oralt.

Børn over 3 år og voksne tager 1 kapsel en gang dagligt med måltider (helst om aftenen). For børn under 5 år anbefales det, umiddelbart før indtagelsen af kapslens indhold, at hælde indholdet af kapslen i vand eller mælk med en temperatur på ikke over 40 ° C, blandes og gives straks at drikke.

Kursus - 1 måned, hvis det er nødvendigt, er det muligt at gentage aftalen 2-3 gange om året.

Bivirkninger

I nogle tilfælde kan der forekomme allergiske reaktioner ved brug af Maxilac.

Overdosis

Data ikke specificeret.

specielle instruktioner

Maxilac er ikke et lægemiddel, du skal konsultere en specialist, inden du tager det..

Kosttilskud kan bruges af personer med lactoseintolerance. Da Maxilac ikke indeholder kasein og konserveringsmidler, kan det også tages af mennesker, der er allergiske over for fødevarer fra denne gruppe..

Brug af barndommen

Maxilac anbefales til børn fra tre år..

Når du tager kosttilskud til børn, skal forældrene sørge for, at barnet kan sluge kapslen. Børn under 14 år bør kun tage Maxilac efter anbefaling fra en børnelæge.

Lægemiddelinteraktioner

Data ikke specificeret.

Analoger

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares på et sted beskyttet mod lys og fugt uden for børns rækkevidde ved en temperatur på ikke over 25 ° C i uåbnet emballage. Kræver ikke køling.

Holdbarhed - 2 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Fås uden recept.

Anmeldelser om Maxilak

Ifølge mange anmeldelser er Maxilac et effektivt og brugervenligt middel, der anvendes til behandling af tarmdysbiose, milde tarmlidelser og trøske. Ifølge de fleste patienter forhindrer lægemidlet udviklingen af dysbiose under antibiotikabehandling, gendanner normal tarmfunktion, hjælper med at klare mavebesvær, diarré eller forstoppelse..

Der er praktisk talt ingen klager over udviklingen af bivirkninger, men i sjældne tilfælde er der rapporter, hvor de indikerer manglende effekt efter at have taget en synbiotisk.

Pris for Maxilac på apoteker

Den omtrentlige pris for Maxilac (10 kapsler pr. Pakke) er 380-470 rubler.

Moxalactam-tilskud til Listeria

Anbefales til selektiv isolering af Listeria monocytogenes fra blandede kulturer.

Sammensætning:

(Et hætteglas er nok til 500 ml medium)

Brugsanvisning:

Opløs aseptisk i 2 ml sterilt destilleret vand, undgå skumdannelse, og tilsæt til 500 ml steril smeltet base af Oxford Listeria Medium (M1145). Bland grundigt og hæld mediet i sterile petriskåle.

Bog "Klinisk farmakologi og farmakoterapi" - Kapitel 15 LÆGEMIDLER, DER BRUGES I INFEKTIVE OG PARASITISKE SYGDOMME - 15.7 ANTIBIOTIKA OG ANTIBAKTERIALE MIDLER - 15.7.3 Cefalosporiner

Belousov Yu.B., Moiseev V.S., Lepakhin V.K..

Cephalosporiner

Opdagelsen af de første ceflosporiner går tilbage til 1945, da professor G. Brotzu fra University of Sardinia, der arbejdede med penicillinproducerende stammer, isolerede stoffer med en anden antibakteriel aktivitet. Det nye antibiotikum havde et bredt spektrum af antibakteriel aktivitet, der virkede på gramnegative og grampositive bakterier. Senere blev de første antibiotika i denne gruppe isoleret, som fandt klinisk anvendelse i første halvdel af 50'erne. Senere blev den nøjagtige kemiske struktur og den aktive kerne i denne gruppe af antibiotika - 7-aminocephalosporsyre - etableret. På basis heraf blev det muligt målrettet at syntetisere nye antibiotika og få dem på en halvsyntetisk måde. Det næste trin var at arbejde med b-lactamkernen af cephalosporiner for at søge efter forbindelser, der er resistente over for virkningen af b-lactamaser, som med succes blev afsluttet med syntesen af en ny gruppe af forbindelser - cephems.

I øjeblikket anvendes ca. 40 cephalosporiner i klinisk praksis. Forskellige klassifikationer af cephalosporiner er blevet foreslået (orale og parenterale lægemidler; cephalosporiner fra gruppe I-IV), men det mest praktiske fra et praktisk synspunkt var den, der afspejler antibakteriel aktivitet, træk ved kinetik, metabolisme og lægemiddeludskillelse. 4 grupper af cephalosporiner er blevet identificeret for antibakteriel aktivitet.

Gruppe I inkluderer cephalosporiner med høj aktivitet over for grampositive kokker, herunder S. aureus, koagulase-negative stafylokokker, b-hæmolytisk streptokokker, pneumokokker og grøn streptokokker. B. faecalis er resistent over for virkningen af gruppe I cephalosporiner, men er følsom over for andre lægemidler. Gruppe I-cephalosporiner er normalt stabile over for virkningen af stafylokok b-lactamase, men de hydrolyseres af b-lactamaser af gramnegative bakterier.

Gruppe II inkluderer cephalosporiner med høj antibakteriel aktivitet mod gramnegative bakterier i enterobacteriaceae-gruppen (E. coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter og andre mikrober), som også påvirker H. influenzae, N. gonorrhoeae, N. meningitidis. Cephalosporiner fra denne gruppe er normalt resistente over for nogle eller alle de dannede b-lactamaser og over for flere kromosomale b-lactamaser. Nogle cephalosporiner i denne gruppe er resistente over for virkningen af b-lactamaser og andre bakterier.

Gruppe III inkluderer antibiotika, der virker på Pseudomonas aeruginosa og Acinetobacter. Nogle cephalosporiner er resistente over for b-lactamaser af gramnegative bakterier.

Gruppe IV inkluderer antibiotika, der er aktive mod bakteroider og andre anaerober. De hydrolyseres ikke af kromosomale og dannede b-lactamaser, dvs. har en meget udtalt stabilitet over for virkningen af b-lactamaser af bakteroider.

Denne klassificering inkluderer de farmakologiske egenskaber ved denne serie af lægemidler. Bord 15.21 viser forbindelser med typisk farmakokinetik af parenteralt administrerede cephalosporiner (T1 / 2 fra 1 til 2 timer) og med en overvejende nyreudskillelsesvej (75-90%). Der er stoffer, der distribueres godt og absorberes, når de tages pr. Os, såvel som dem, der har en lang halv eliminationsperiode. Endelig frigøres forbindelser, der metaboliseres aktivt (deacetyleres) i patientens lever og nyrer. I de fleste tilfælde har metabolitten mindre antibakteriel aktivitet..

Orale cephalosporiner kan klassificeres i en separat gruppe (tabel 15.22). Nogle cephalosporiner i denne gruppe er resistente over for b-lactamaser produceret af gramnegative bakterier. Deres antibakterielle aktivitet over for grampositive bakterier er lavere end for cephalosporiner i gruppe I; de er også mindre effektive til behandling af gramnegativ infektion end gruppe II-lægemidler. De arbejder ikke på Pseudomonas aeruginosa og bakteroider..

Bord 15.23 viser de farmakokinetiske egenskaber for cephalosporiner. Den mindste hæmmende koncentration, hvor følsomheden af bakterier over for cephalosporiner (cephalothin, cefazolin, cefamandol, cefuroxim, cefoxitin, ceftazidime, cefotaxime, ceftriaxon, ceftizoxim, latamoccef) vurderes er 8 mg / l og mindre end 16 mg / l og for og mindre l. Resistente stammer kan betragtes som bakterier, der fortsætter med at vokse og formere sig ved en antibiotikakoncentration i mediet> 32 mg / L for cefazolin a, cephalothin a, cefamandol a, cefuroxim a, cefoxitin a, ceftazidime a og> 64 mg / l for lægemidler såsom cefotaxime, ceftriaxon, ceftizoxime, latamoccef, cefoperazone.

En undersøgelse af følsomheden af forskellige stammer af Staphylococcus aureus, som er det hyppigste årsagsmiddel for svære purulente septiske sygdomme, viste, at kun 10% af stammerne er følsomme over for penicillin (MIC af penicillin 16 mg / L), og kun et lille antal penicillinase-producerende stafylokokker viste sig at være følsomme over for lave koncentrationer af methicillin. tabel.15.24, IPC 4-8 mg / l).

Blandt cephalosporiner er cephaloridin den mest aktive mod penicillinfølsomme og penicillinase-producerende stammer, i mindre grad cephalothin og cefazolin. I gruppe II, III og IV er cephalosporins aktivitet mod Staphylococcus aureus lav, med undtagelse af cefamandol a. Orale cephalosporiner har også ringe aktivitet, selvom antallet af tilfælde af klinisk bedring naturligt øges med en stigning i koncentrationen af antibiotika i blodet. Blandt penicilliner er penicillin- og methicillinresistente stammer af S. aureus de mest følsomme over for cloxacillin y og flucloxacillin y. Således er methicillinresistente stammer i de fleste tilfælde ufølsomme over for næsten alle cephalosporiner..

Streptokokker (S. pyogenes), med undtagelse af enterokokker, forbliver meget følsomme over for penicillin, orale cephalosporiner og lægemidler i gruppe I og II (tabel 15.25). Mindre antibakteriel aktivitet over for streptokokker-gruppen observeres i cephalosporiner i gruppe III og IV (tabel 15.26).

S. agalactiae er en af årsagerne til infektion i den nyfødte periode. Denne mikroorganisme er normalt følsom over for gruppe I og II cellosporiner, følsomheden over for orale cephalosporiner og gruppe III-IV lægemidler er lav. Ca. 20% af stammerne af grøn og bovin streptococcus er resistente ikke kun over for benzylpenicillin, men også over for mange cephalosporiner.

Enterokokker (S. faecalis og S. faecium) har lav følsomhed over for naturligt penicillin og cephalosporiner. Amin-openicillinerne og acylureidopenicillinerne virker godt på disse bakterier, som de forbliver meget følsomme over for.

Enterobacteriaceae kan opdeles betinget i tre grupper i henhold til evnen til kromosomal og b-lactamase-produktion og egenskaberne ved deres permeabilitet (tabel 15.27). Disse faktorer bestemmer deres følsomhed over for cephalosporiner og andre b-lactamer..

MIC for gruppe I cephalosporiner og orale cephalosporiner i forhold til E. coli stammer er tæt på ampicillin y og er 1-16 mg / l. Højere følsomhed for enterobakterier i E. coli-gruppen over for cephalosporiner i gruppe II, III og IV (tabel 15.28).

Klebsiella er resistent over for ampicillin y og carbenicillin y, moderat følsom over for orale cephalosporiner og gruppe I cephalosporiner. I modsætning til E. coli syntetiserer Klebsiella klasse IV b-lactamaser, som har en stærkere penicillinase-aktivitet end klasse I b-lactamaser, der produceres af E. coli-gruppen.

Den sidste gruppe af enterobacteriaceae (enterobacter, citrobacter, serration, morganella, indol-positiv proteus) inducerer produktionen af klasse I b-lactamaser. Denne gruppe af bakterier er resistente over for gruppe I-cephalosporiner og orale lægemidler (MIC> 128 mg / l). Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizoxim og cefmenoxim har sammen med lægemidler i gruppe III og IV (ekskl. Cefoxitin) en antimikrobiel virkning mod de fleste bakterier i denne gruppe in vitro. I nærvær af cefoxitin a kan produktionen af kromosomale b-lactamaser stimuleres i et antal bakterier.

H. influenzae, modtagelig eller resistent over for ampicillin y, der producerer b-lactamaser, er ganske ofte resistent over for gruppe I cephalosporiner og orale lægemidler. I disse tilfælde observeres høj effektivitet i gruppe II-III cephalosporiner (IPC op til 0,01 mg / l).

Under svære purulente septiske tilstande isoleres i 10-16% af tilfældene "ikke-enzymatiske" gramnegative bakterier, hovedsageligt Pseudomonas aeruginosa og bakterier tæt på den (Acinetobacter, P. pseudomallei, P. mallei). Et træk ved denne gruppe af bakterier er høj dødelighed (fra lungebetændelse og septikæmi - op til 50%), resistens over for mange antibakterielle midler, hurtig produktion af resistente stammer. P. aeruginosa er resistent over for alle gruppe I-cephalosporiner og de fleste antibiotika i gruppe II og IV på grund af produktionen af klasse I-kromosomale b-lactamaser og Sabuth-Abraham-enzymer samt uigennemtrængelighed af bakteriemembranen. Cefotaxim, ceftriaxon, cefpiron og moxalactam har moderat antibakteriel aktivitet (IPC 4-32 mg / l). Den største følsomhed er fortsat over for ceftazidime y, cefsulodin og cefoperazone y (tabel 15.29). Pseudomonas aeruginosa-stammer, der producerer plasmid-medieret b-lactamaser (2% af isolaterne) er resistente over for carbenicillin y og azlocillin y, over for alle cephalosporiner, med undtagelse af ceftazidime a, cefsulodin, cefoperazone a. I de senere år er en ny mekanisme til udvikling af resistens (8% af isolater) blevet beskrevet, forbundet med et kraftigt fald i bakterievæggens permeabilitet over for antibiotika..

Resten af bakterierne i Pseudomonas-gruppen, men ikke tilhører Pseudomonas aeruginosa, er ikke særlig følsomme over for de fleste cephalosporiner: P. pseudomallei er moderat følsom over for cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim og cefoperazone. Acinetobacter-bakterier er resistente over for næsten alle gruppe II og III cephalosporiner, og Flavobacterium reagerer moderat på cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidime.

B. fragilis og beslægtede mikroorganismer er resistente over for penicillin og gruppe I cephalosporiner og over for de fleste gruppe II-lægemidler. Kun en brøkdel af B. fragilis-isolater er følsomme over for cefotaxime y og ceftriaxone y. Ligesom gruppe I og II ceflosporiner hydrolyseres gruppe III-antibiotika af b-lactamaser af B. fragilis og beslægtede mikrober. Kun cefoperazon og ceftazidim i store doser hæmmer bakterievækst. Den største aktivitet mod denne gruppe af anaerobe bakterier findes i gruppe IV cephalosporiner, især moxalactam. Gruppe IV cephalosporiner er normalt resistente over for b-lactamaser. Cefoxitin er moderat aktiv, og ca. 10% af bakterieisolaterne er resistente over for det (MIC ceftazidime og cefotetan.

Clostridia er moderat følsomme over for cephalosporiner. Den mindste inhiberende koncentration for gruppe I, II, III og IV, med undtagelse af ceftazidim a, cefuroxim a og cephaloridin, varierer fra 0,5 til 4 mg / ml.

Ikke-sporedannende gram-positive bakterier og anaerobe kokker forbliver meget følsomme over for cephalosporiner (med undtagelse af moxalactam).

Funktionerne i cephalosporins farmakokinetik er sådan, at i blodplasma bortset fra orale lægemidler binder de fast til proteiner, de fleste af dem (undtagen ceftriaxon a, cefotetan a, cefonicid og moxalactam) fjernes fra blodplasma inden for 1,5-2,5 timer i form af et aktivt stof eller i form af metabolitter med antibakteriel aktivitet. De fleste lægemidler udskilles i urinen, og kun cefoperazon, ceftriaxon, cefotiam og moxalactam udskilles i galden, som bruges til behandling af galdevejsinfektioner. Lægemidlerne er godt fordelt i organer og væv, cephalosporiner i gruppe II, III og moxalactam trænger godt ind i BBB. Med meningitis når cefotaxim a anvendes, når dets indhold i cerebrospinalvæsken 10-50% af koncentrationen i blodserumet, ceftriaxon a - 20-30%, ceftazidime a - ca. 20%, moxalactam - 10% af serumniveauet. Når man vælger antibiotika til behandling af meningitis, især hos børn og nyfødte, bør man ikke kun tage højde for lægemidlets evne til at trænge ind i BBB og skabe visse koncentrationer af stoffet der, men også sammenligne dem med MIC for denne type patogen. Ved nyresvigt er dosisjustering nødvendig.

Gruppe II, III cephalosporiner og moxalactam trænger godt nok ind i knogler og led.

Cephaloridin (seporin, loridin) har et bredt spektrum af virkning, er aktivt mod penicillinase-producerende og ikke-producerende stafylokokker og streptokokker med undtagelse af enterokokker; pneumokokker, gonokokker, meningokokker, miltbrandstænger, clostridia, corynebakterier, treponema. Nogle gramnegative bakterier er modtagelige for det (E. coli, indol-positiv Proteus, enterobacter osv.). Blandt patogener såsom Escherichia coli, indol-negativ proteus, er ca. 30% af stammerne naturligt resistente over for cephaloridin. Gram-negative anaerober såvel som rickettsia, vira og protozoer er resistente over for det.

Spektret af antibakteriel virkning af cephaloridin svarer til det for methicillin; penicillin-resistente stammer af stafylokokker er normalt kendetegnet ved krydsresistens over for cephaloridin.

Cephaloridin absorberes dårligt fra mave-tarmkanalen, så stoffet bruges parenteralt. Cephaloridin trænger godt ind i væv og organer. Dens højeste koncentration er skabt i nyrerne og betændt muskelvæv, stoffet trænger ind i fostervand og blod fra fosteret. Cephaloridin udskilles af nyrerne ved glomerulær filtrering efter 24 timer (83% af den administrerede dosis). Lægemidlet er nefrotoksisk og bruges ikke længere i en række lande. I tilfælde af nedsat nyrefunktion korrigeres dosis og intervaller mellem injektioner af lægemidlet.

Den daglige dosis af cephaloridin afhænger af sygdommens sværhedsgrad og varierer fra 1 til 4 g med intervaller mellem injektioner på 6-8 timer. For grampositive kokker er den daglige dosis af lægemidlet 1-2 g for gramnegative bakterier og enterokokker - 3-4 g.

Cephaloridin bruges til sygdomme i luftvejene, urinvejsinfektioner, generaliseret purulent infektion (sepsis, meningitis, peritonitis osv.) Forårsaget af stafylokokker.

Cephalothin (keflin, sepovenin) er meget tæt på cephaloridin i sit antimikrobielle virkningsspektrum. Methicillin-resistente stammer af S. aureus er resistente over for cephalothin, mens S. epidermidis er følsom, men cephalothin virker bakteriostatisk på den. I kombination med gentamicin har cephalothin en god bakteriedræbende virkning mod sidstnævnte patogen. Gramnegative bakterier, der er resistente over for ampicillin y, er også resistente over for cephalothin y. Samtidig er cephalotinresistente stammer oftere følsomme over for virkningen af ampicillin a.

Farmakokinetikken for cephalothin svarer til cephaloridin, men cephalothin elimineres noget hurtigere fra kroppen. I vævene i nyrerne og betændt muskel er dens koncentration 100%, niveauet af antibiotikum i pleural, peritoneal, synovial ekssudat er 50-100% af niveauet af dets koncentration i blodet. Cephalotin udskilles delvist i leveren, men koncentrationen i galden er lavere end i blodet. I leveren metaboliseres cephalotin (diacetyleres) til dannelse af inaktive metabolitter. Nyrerne udskiller 65% af cephalothin i en biologisk aktiv form. Diacetylcephalothin (en metabolit af cephalothin a) bevarer kun biologisk aktivitet mod B. subtilis. Nefrotoksicitet af cephalothin a er mindre udtalt end cephaloridin.

Cephalothin administreres intravenøst, intramuskulær administration er smertefuld. Med gram-positiv flora er den daglige dosis 2-3 g, med gram-negativ flora - 4-6 g, med svær infektion, kan dosis øges til 12 g. Intervaller mellem injektioner er 4-6 timer..

Cefazolin (cefamizin, kefzol) er det mindst nefrotoksiske lægemiddel i gruppe I cephalosporiner. Cefazolin er mindre aktiv end cephaloridin i forhold til grampositive mikroorganismer, H. influenzae, indol-negativ proteus, der er en signifikant aktivitet af lægemidlet mod S. aureus, E. coli, Klebsiella spp.

Det farmakokinetiske træk ved cefazolin a er en længere konservering af dets terapeutiske koncentration i blodet end cephalothin a (8-12 timer). Cefazolin metaboliseres ikke i kroppen. De højeste koncentrationer af lægemidlet til parenteral administration skabes i væv i leveren, nyrerne, lungerne, i bugspytkirtlen, myokardiet og andet blødt væv, pus. Koncentrationen i galden og galdevejen overstiger den i blodet. Cefazolin krydser placentabarrieren og ind i modermælken. Der er oplysninger om penetrering af cefazolin a i knoglevæv. Cefazolin udskilles af nyrerne inden for 24 timer (ca. 90%) ved glomerulær filtrering og tubulær sekretion. Nedsat nyrefunktion fører til en langsommere udskillelse.

Lægemidlet administreres intravenøst eller intramuskulært (intramuskulær administration er smertefuld). Den gennemsnitlige daglige dosis for voksne, når de udsættes for grampositiv flora, er 0,75-1,5 g med pneumokok lungebetændelse - 0,5 g, pyelonefritis og andre sygdomme i urinvejene - 1-2 g. For sygdomme forårsaget af gramnegativ flora er den daglige dosis når 1,5-3 g. Lægemidlet administreres hver 8. time (3 gange om dagen).

Indikationer for udnævnelse af cefazolin a er de samme som for cephaloridin. Da der dannes høje koncentrationer i galde, når der tages cefazolin, anvendes stoffet til behandling af purulent cholangitis og cholecystitis. Et vigtigt sted gives til cefazolin til forebyggelse af purulent kirurgisk infektion.

Cefamandol (kefadol, mandol) tilhører gruppe II-lægemidler og har en udtalt resistens over for b-lactamaser. Det er aktivt mod b-hæmolytisk streptokokker (enterokokker er relativt resistente), stafylokokker (koagulase-positive og koagulase-negative, penicillinase-producerende og methicillin-resistente), S. pneumoniae, H. influenzae (ampicillin-resistente colibacillus, colibacteria og andre colibacilli mirabilis, enterobacter, Salmonella spp., Serratia, P. aeruginosa, anaerobe streptokokker, peptokokker, bakterioider, clostridia.

Ved intramuskulær administration opnås den højeste koncentration af cefamandol a i blodet efter 30-120 minutter med intravenøs administration - efter 10 minutter. Koncentrationen af lægemidlet begynder at falde efter 4-6 timer. T1 / 2 er 0,5-1 timer. Cefamandol udskilles i urinen, mens der oprettes høje koncentrationer i urinen. Terapeutisk koncentration opnås i pleural væske, galde, led og knogler. Lægemidlet bruges også i form af applikationer. Dosen til en enkelt indgivelse er fra 0,5 til 2 g hver 4-6 timer og afhænger af infektionsgraden (tabel 15.30). Anvendelsen af cefamandol og med nedsat nyrefunktion er begrænset (tabel 15.31).

Cefamandol er indiceret til infektioner i det broncho-pulmonale apparat, gynækologiske og urologiske sfærer; betændelse i sener og knogler, hud og bindevæv, galdeblære septikæmi, peritonitis.

Cefuroxim (ketocef, cinasef) er et cephalosporin, der er resistent over for b-lactamaser af gramnegative mikroorganismer, det er aktivt mod gram-positive og gram-negative bakterier. Effektiv mod penicillinresistent Staphylococcus aureus, men ikke methicillinresistent.

Cefuroxim absorberes praktisk talt ikke fra mave-tarmkanalen, derfor bruges det parenteralt. Dens maksimale koncentration med intravenøs administration opnås efter 30 minutter. Det cirkulerer i kroppen på et terapeutisk niveau i 6 timer og udskilles næsten fuldstændigt efter 12 timer. Cefuroxim gennemgår ikke biotransformation i kroppen og udskilles næsten fuldstændigt uændret af nyrerne ved rørformet og glomerulær filtrering. 85% af den administrerede dosis frigives dagligt.

For voksne er dosen cefuroxim a 750 mg intramuskulært eller intravenøst hver 6. time i en samlet daglig dosis på 3 til 6 g. Til behandling af gonoré er den indledende dosis 1,5 g, derefter 750 mg 2 gange dagligt. Lægemidlet bruges med forsigtighed, når nyrefunktionen falder. Cefuroxim trænger godt ind i væv og væsker, især i knoglevæv, synovial og cerebrospinalvæske og kammerfugtighed.

Indikationer for brug af cefuroxim er de samme som for andre cephalosporiner. Det ordineres også til bihulebetændelse, osteomyelitis, purulent arthritis, gynækologiske sygdomme; gonoré resistent over for penicillin; meningitis, septikæmi, bækkeninfektioner (abscesser, purulent tromboflebitis i bækkenårene osv.).

Cefotaxime (claforan) viser maksimal aktivitet mod streptokokker (undtagen enterokokker), er aktiv mod indol-positive stammer Proteus, S. marcescens, Providencia, H. influenzae samt stammer, der er resistente over for ampicillin y og chloramphenicol y; virker på gonokokker, der er resistente over for penicilliner, til en vis grad på anaerober og Pseudomonas aeruginosa. Mod S. aureus er den mere aktiv end cefoxitin og mindre end cefamandol. Lægemidlet har ingen krydsresistens med penicilliner. Cefotaxim er det valgte lægemiddel til den "blinde" behandling af infektioner i den periode, hvor resultaterne af bakteriologisk analyse endnu ikke er opnået, og kan bruges i stedet for de tilsvarende kombinationer af penicilliner med aminoglycosider.

Cefotaxime trænger godt ind i væv og kropsvæsker. Det skal bemærkes, at den er høj permeabilitet gennem BBB, hvilket gør det muligt at opnå effektiv behandling af meningitis. Lægemidlet udskilles af nyrerne, antibiotikakoncentrationen i urinen overstiger MIC for følsomme patogener inden for 24 timer, det er ikke nefrotoksisk. Cefotaxim acetyleres i kroppen og danner 2 inaktive metabolitter - deacetylcefotaximelactones (M2 og M3) og aktiv I - deacetylcefotaxime. Den maksimale koncentration af lægemidlet i serum ved intravenøs administration observeres efter 5 minutter med intramuskulær administration - efter 0,5 timer. Når kreatininclearanceværdier er mindre end 5 ml / min, skal dosis af cefotaxim a reduceres med 50%, mens de tidligere administrationsintervaller opretholdes. Efter gentagne injektioner af lægemidlet findes en tendens til dets kumulation kun hos patienter med svært nedsat nyrefunktion. Hæmodialyse fører til et stærkt fald i halveringstiden for cefotaxime a (med 35%) og deacetylcefotaxime (med 53%) inden for 4-6 timer.

Ved anvendelse af dette antibiotikum, flebitis, forbigående leukopeni, en midlertidig forøgelse af aktiviteten af transaminase eller alkalisk phosphatase i blodplasmaet, forekommer allergiske reaktioner svarende til dem, der observeres under behandling med andre cephalosporiner i sjældne tilfælde.

Cefotaxime er ordineret til børn i alle aldre og voksne med svære infektioner i luftvejene, urogenitalt område; septikæmi, endokarditis, meningitis; infektioner i mave-tarmkanalen, øre, hals, næse, knogler, led, hud og blødt væv; gonoré.

Den sædvanlige dosis af cefotaxim a er 2-4 g / dag. Til behandling af gonoré er en enkelt dosis på 1 g af lægemidlet tilstrækkelig.

Ceftriaxon (longacef, rocephin) har et bredt spektrum af aktivitet, er mere aktiv end andre gruppe II cephalosporin-antibiotika i streptokokinfektioner; med gonoré forårsaget af penicillinase-dannende N. gonorrhoae; b-lactamase-stammer af H. influenzae, ineffektive mod B. fragilis. Det er mere aktivt mod P. aeruginosa end cephaperazone, især i kombination med aminoglycosider, aztreoner, imipenem, piperacillin. 90% af de enterobakterielle stammer undertrykkes i en koncentration af ceftriaxon a i blodet på 1 mg / l.

Efter intravenøs bolusadministration af 0,5 og 1,5 g ceftriaxon a er den maksimale koncentration i blodet henholdsvis 150 og 290 mg / l. Mængden af binding til plasmaproteiner afhænger direkte af dosis af lægemidlet. T1 / 2 af lægemidlet er 6-9 timer, let forlænget ved lever- og nyresvigt og signifikant hos nyfødte (12-15 timer) og ældre. Lægemidlet udskilles uændret i urinen (op til 45-60%) og i galden. Lægemidlet trænger godt gennem BBB, akkumuleres i sputum, pleural og ascitisk væske, galdeblære, nyrer, livmoder og vedhæng, i knogler i bakteriedræbende koncentrationer.

Det bruges 1-2 g intravenøst eller intramuskulært 1 eller 2 gange om dagen til komplicerede urinvejsinfektioner, lungebetændelse, bakteriel meningitis, blødtvævsinfektioner, peritonitis, pyoinflammatorisk bækken sygdomme.

Ceftriaxon er yderst effektiv til bakteriel meningitis hos nyfødte (op til 100% bedring). Til profylaktiske formål anvendes den især i kirurgi..

Ved behandling af ceftriaxon kan diarré, hypoprothrombinæmi, gastrointestinal blødning forekomme.

Ceftazidime (fotrum, kefadim). Ceftazidime har et bredt spektrum af aktivitet og påvirker gram-negativ flora og gram-positive bakterier. Lægemidlet er især aktivt mod familien Pseudomonas aeruginosa og infektion inden for hospitalet. Når det administreres intravenøst, er T1 / 2 1,9 h. Mindre end 20% af ceftazidim binder til proteiner. Niveauet af proteinbinding afhænger ikke af koncentrationen i blodet.

Med flere intravenøse injektioner af lægemidlet i en dosis på 1-2 g hver 8. time i 10 dage akkumuleres stoffet ikke i kroppen hos patienter med normal nyrefunktion.

Ved intramuskulær administration af lægemidlet i en dosis på 0,5 eller 1 g er lægemidlets maksimale koncentration efter 1 time henholdsvis 17 og 39 μg / ml. Koncentrationen af lægemidlet, svarende til 4 μg / ml, vedvarer i 6-8 timer.Unormal leverfunktion påvirker ikke lægemidlets farmakokinetik og farmakodynamik hos patienter, der fik lægemidlet intravenøst i en dosis på 2 g hver 8. time i 5 dage. Derfor forbliver doseringen af lægemidlet hos disse patienter normal, hvis nyrefunktionen ikke er nedsat. 80-90% af lægemidlet udskilles uændret i nyrerne i en 24-timers periode. 70% af det administrerede lægemiddel udskilles i urinen inden for de første 4 timer. Lægemidlet trænger perfekt ind i BBB, akkumuleres i nyrevæv, blødt væv, lunger, knogler og led, serøse hulrum.

Ceftazidime er mest indiceret til infektioner forårsaget af Pseudomonas aeruginosa og nosokomiale stammer, det er lægemidlet, der er førstevalg til svære septiske tilstande og meningitis, indtil sygdoms forårsagende middel er identificeret. Meget effektiv til behandling af meningitis hos børn.

Cefoperazone er stærkt aktiv mod enterobakterier, indol-positiv proteus, citrobacter, E. coli, Pseudomonas aeruginosa, især stammer resistente over for gentamicin i.

Følsomhed af Pseudomonas aeruginosa over for forskellige cephalosporiner ved en serumkoncentration på 16 μg / ml (1990)

Cefoperazone er ikke særlig aktiv mod methicillinresistente stafylokokker, acinetobacter og anaerober. Det udskilles med 70% af galdekanalen, så dosis bør være mindre i tilfælde af leverskade. Der er ikke behov for dosisjustering, når glomerulær filtrering falder.

Cefoxitin (mefoxin) er tæt på cefamandol i dets antibakterielle spektrum, det er hovedsageligt aktivt mod bakterioider og bakterier tæt på dem. Efter intramuskulær og intravenøs administration af 1 g af lægemidlet når topkoncentrationen 24 μg / ml (5 minutter efter intravenøs administration). T1 / 2 af lægemidlet med intravenøs og intramuskulær administration er ca. 1 time. Ca. 85% af lægemidlet udskilles uændret af nyrerne over en 6-timers periode, hvilket fører til en høj koncentration af cefoxitin a i urinen. Med den intramuskulære injektion af 1 g af lægemidlet er dets koncentration i urinen mere end 3000 μg / ml. Cefoxitin trænger ind i pleurahulen, og intraartikulær væske findes i galden.

Lægemidlet kan kombineres med carbenicillin, gentamicin, tobramycin, amikacin.

Den sædvanlige dosis er 1 til 2 g hver 6. til 8. time.

Den maksimale koncentration ved administration af cefotetan a (cefotan) afhænger af dosis og indgivelsesvej. Halveringstiden er fra 3 til 4 og 6 timer ved henholdsvis intravenøs og intramuskulær administration. Flere injektioner af lægemidlet fører ikke til kumulation hos patienter med normal nyrefunktion.

Hos raske mennesker udskilles 51-81% af lægemidlet uændret i nyrerne inden for 24 timer. Når 1-2 g af lægemidlet administreres intravenøst, er dets koncentration i urinen 1700-3500 μg / ml.

Terapeutiske koncentrationer af lægemidlet findes i mange væv og kropsvæsker: hud, muskler, myometrium, endometrium, æggestokke, nyrer, urinleder, blære, mandler, galde, peritoneal væske, fostervand, livmoderhals, bihuler.

Den sædvanlige dosis er 1-2 g IV eller IM hver 12. time i 5-10 dage.

Det skal bemærkes, at mange stammer af Enterobacter, Citrobacter og de fleste stammer af P. aeruginosa og Acinetobacter er resistente over for lægemidlet..

Methicillin-resistente stafylokokker er resistente over for cephalosporiner. Nogle stammer af S. epidermidis og de fleste stammer af enterokokker, S. faecallis er resistente over for cefatetan. De fleste stammer af B. distasonis, B. ovatus og B. thetaiotaomicron er resistente over for cefotetan y. Lægemidlet er aktivt in vitro mod følgende mikroorganismer: Citrobacter (inklusive C. diversus og C. freundii), Serratia (inklusive S. marcescens), Salmonella, Shigella, Yersinia enterocolytis, Clostridia dlifficile, B. asaccherolyticum, B. oralis, B. splanchnicus, Veillonella og Propioni Bakterie.

Moxalactam (moxam) er stærkt aktiv mod de fleste gram-positive og gram-negative aerobes, anaerober, Klebsiella spp., P. mirabilis, E. coli, Providencia, Pseudomonas aeruginosa, moderat aktiv mod S. aureus, ineffektiv mod Acinetobacter.

Når det administreres parenteralt, trænger moxalactam godt ind i væv og kropsvæsker (inklusive gennem BBB og ind i den interstitielle væske). Dens maksimale koncentration i serum efter intravenøs administration nås efter 5 minutter. Lægemidlet udskilles i urinen. Korrektion af lægemiddeldosen udføres ved et glomerulært filtreringsniveau på mindre end 50 ml / min..

Bivirkninger af moxalactam inkluderer diarré, hypoprothrombinæmi og gastrointestinal blødning.

Dosis af lægemidlet afhænger af infektionsgraden og varierer fra 1-1,5 til 9-12 g / dag.

Aztreonam (azactam) refererer til monobactam-antibiotika, der er stabil til virkningen af b-lactamaser, bruges kun parenteralt.

I henhold til det antimikrobielle spektrum virker lægemidlet hovedsageligt på gramnegative aerober, inklusive E. coli-familien. De bakteriedræbende egenskaber af aztreonam er forbundet med blokaden af syntesen af bakteriemembranen. Det har en udtalt modstandsdygtighed over for den hydrolytiske virkning af b-lactamaser (penicilliinaser og cephalosporinaser) dannet af grampositive og gramnegative bakterier. Med hensyn til resistens over for virkningen af b-lactamaser overstiger aztreoner sådanne cephalosporiner som cephaloridin, cefotaxim, ceftizoxim og cefoperazone.

Multiresistente stammer (mod de vigtigste cephalosporiner, penicilliner og aminoglycosider) af Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, resistente over for ampicillin og producerer penicillinase, er meget følsomme over for aztreoner. Derudover blev en tilstrækkelig høj følsomhed over for aztreoner afsløret i gonococcus, morganella, forsyn, shigella, meningococcus og ersinia. Koncentrationen af aztreonam a 8 μg / ml hæmmer vækst og reproduktion af næsten 100% stammer af E. coli, citrobacter, klebsiella, serrata, proteus, morganella, forsyn, shigella. Disse lægemiddelkoncentrationer hæmmer multiplikationen af 79% af Ps. aeruginosum, 5% - Ps. fluorescensens, 18% - Ps. maltophlia, 43% - Ps. cepacia. Tobramycin-resistent over for aztreoner bevarer deres følsomhed: enterobacter, Klebsiella, serrations, stammer resistente over for cefoxitin og ticarcillin, citrobacter, indol-positiv proteus. Synergisme observeres i virkningen på Pseudomonas aeruginosa og acinetobacter aztreonam a og aminglycosider.

Farmakokinetik. Når det administreres intravenøst, er koncentrationen af aztreonam a i blodserumet direkte relateret til dosis af lægemidlet. T1 / 2 hos raske individer med normal nyrefunktion varierer fra 1,5 til 2 timer, den samlede clearance er 90 ml / min, og den renale clearance er 56 ml / min; fordelingsvolumen - 12,6 liter. Ældre har en lidt længere eliminationshalveringstid end unge. Hos patienter med nyresvigt observeres en stigning i T1 / 2, en moderat forlængelse af T1 / 2 forekommer hos patienter med parenkymal leverskade. Lægemidlet akkumuleres i høje koncentrationer i urinen: om 8 timer udskilles 60-70% af lægemidlet i urinen, ca. 12% udskilles i fæces.

Aztreonam er godt fordelt i organer og væv, trænger svagt ind i mælk og fostervand. Efter intravenøs eller intramuskulær administration af lægemidlet i en dosis på 1-2 g akkumuleres det i en bakteriedræbende koncentration i æggestokkene (13 mg / g), myometrium (11 μg / g), lunger (22 μg / g), lever (47 μg / g), nyre (67 μg / g), galdeblære (23 μg / g), fallolpianrør (12 μg / g), hud (25 μg / g) i væsker - i galde (39 μg / ml), i perikardievæske (33 μg / ml), i pleuralvæske (51 μg / ml), synovialvæske (83 μg / ml).

Ved kombineret anvendelse af aztreonam a med furosemid, probenecid, observeres en stigning i dets koncentration i blodet.

Det bruges til behandling af alvorlige infektioner i urinvejen, kønsorganer, hud, broncho-lungeinfektion, gram-negativ sepsis, peritonitis. Det påføres fra 0,5 til 2 g hver 6-8-12 timer afhængigt af sygdommens sværhedsgrad.

Hos patienter med kronisk nyresvigt og ældre er dosisjustering eller lægemiddeladministration nødvendig.

Lokale bivirkninger inkluderer ømhed langs venen, når lægemidlet injiceres og tromboflebitis. Systemiske bivirkninger overstiger ikke 1,5% i hyppighed og reduceres til pancytopeni, diarré forbundet med dysbiose, hudmanifestationer, forbigående hyperenzymæmi og hypoprothrombinæmi.

Klinisk farmakologi og farmakoterapi