Penicillin-antibiotika

Penicillin-antibiotika er universelle lægemidler, der giver dig mulighed for rettidigt og effektivt at befri en person for bakterielle patologier. Roden til disse lægemidler er svampe, levende organismer, der redder millioner af mennesker over hele verden hvert år..

Opdagelseshistorik

Historien om opdagelsen af ​​antibakterielle midler i penicillinserien går tilbage til 30'erne af det 20. århundrede, da videnskabsmanden Alexander Fleming, der studerede bakterielle infektioner, ved et uheld afslørede et område, hvor bakterier ikke voksede. Som det fremgår af yderligere undersøgelser, var et sådant sted i skålen skimmel, der normalt dækker forældet brød..

Som det viste sig, dræbte dette stof let stafylokokker. Efter yderligere forskning var videnskabsmanden i stand til at isolere rent penicillin, som blev det første antibakterielle middel..

Handlingsprincippet for dette stof er som følger: Under celledeling af bakterier for at gendanne deres egen beskadigede membran bruger disse stoffer elementer kaldet peptidoglycaner. Penicillin tillader ikke dannelsen af ​​dette stof, hvorfor bakterier mister deres evne til ikke kun at reproducere, men også til at udvikle sig yderligere og ødelægges.

Men ikke alt gik glat, efter et stykke tid begyndte bakterieceller aktivt at producere et enzym kaldet beta-lactamase, som begyndte at ødelægge de beta-lactamer, der udgør grundlaget for penicilliner. For at løse dette problem blev yderligere komponenter tilsat til de antibakterielle midler, for eksempel clavulonsyre..

Spektrum af handling

Efter penetration i menneskekroppen spreder stoffet sig let gennem alle væv, biologiske væsker. De eneste områder, hvor det trænger ind i meget små mængder (op til 1%), er cerebrospinalvæske, organer i det visuelle system og prostata..

Lægemidlet udskilles uden for kroppen gennem nyrerne efter ca. 3 timer.

Den antibiotiske virkning af den naturlige sort af lægemidlet opnås ved at bekæmpe følgende bakterier:

  • grampositive (stafylokokker, pneumokokker, streptokokker, baciller, listeria);
  • gram-negative (gonokokker, meningokokker);
  • anaerob (clostridia, actiminocetes, fusobacteria);
  • spirocheter (bleg, leptospira, borrelia);
  • effektiv mod Pseudomonas aeruginosa.

Penicillin-antibiotika bruges til at behandle forskellige patologier:

  • infektiøse sygdomme med moderat sværhedsgrad
  • sygdomme i ENT-organer (skarlagensfeber, tonsillitis, otitis media, faryngitis);
  • luftvejsinfektioner (bronkitis, lungebetændelse);
  • sygdomme i kønsorganet (blærebetændelse, pyelonefritis);
  • gonoré
  • syfilis;
  • hudinfektioner
  • osteomyelitis;
  • blenoré, der forekommer hos nyfødte;
  • leptospirose;
  • meningitis;
  • actinomycosis;
  • bakterielæsioner i slim- og bindevæv.

Antibiotikaklassifikation

Penicillin-antibiotika har forskellige produktionsmetoder såvel som egenskaber, som gør det muligt at opdele dem i 2 store grupper.

  1. Naturlige opdaget af Fleming.
  2. Semisyntetisk, blev oprettet lidt senere i 1957.

Eksperter har udviklet en klassificering af antibiotika i penicillin-gruppen.

Naturlige inkluderer:

  • phenoxylmethylpenicillin (Ospin såvel som dets analoger);
  • benzathinbenzylpenicillin (Retarpen);
  • benzylpenicillin natriumsalt (procaine penicillin).

Det er almindeligt at henvise til gruppen af ​​halvsyntetiske midler:

  • aminopenicilliner (amoxicilliner, ampicilliner);
  • antistaphylococcal;
  • antipesvdomonadnye (ureidopenicilliner, carboxypenicilliner);
  • inhibitorbeskyttet;
  • kombineret.

Naturlige penicilliner

Naturlige antibiotika har en svag side: de kan ødelægges af virkningen af ​​beta-lactamase såvel som mavesaft.

Lægemidler, der tilhører denne gruppe, er i form af injektionsvæsker:

  • med langvarig virkning: dette inkluderer en erstatning for penicillin - bicillin såvel som novocaintsalt af benzylpenicilliner;
  • med ringe virkning: natrium- og kaliumsalte af benzylpenicilliner.

Langvarige penicilliner administreres intramuskulært en gang dagligt, og novocain-salt - 2 til 3 gange om dagen.

Biosyntetisk

Penicillinserien af ​​antibiotika består af syrer, der kombineres med natrium- og kaliumsalte ved de nødvendige manipulationer. Sådanne forbindelser er kendetegnet ved hurtig absorption, som gør det muligt for dem at blive brugt til injektion..

Som regel bemærkes den terapeutiske virkning allerede et kvarter efter administrationen af ​​lægemidlet, og det varer i 4 timer (lægemidlet kræver derfor genindgivelse).

For at forlænge effekten af ​​naturlig benzylpenicillin blev den kombineret med novocain og nogle andre komponenter. Tilsætningen af ​​novocaintsalte til det vigtigste stof gjorde det muligt at forlænge den opnåede terapeutiske virkning. Nu er det blevet muligt at reducere antallet af injektioner til to eller tre om dagen.

Biosyntetiske penicilliner anvendes til behandling af følgende sygdomme:

  • kronisk gigt;
  • syfilis;
  • streptokokker.

Til behandling af infektioner af moderat sværhedsgrad anvendes phenoxylmethylpenicillin. Denne sort er resistent over for de skadelige virkninger af saltsyre, som er indeholdt i mavesaft.

Dette stof findes i tabletter, hvor oral administration er tilladt (4-6 gange om dagen). Biosyntetiske penicilliner virker mod de fleste bakterier, med undtagelse af spiroketer.

Semisyntetiske antibiotika relateret til penicillinserien

Denne type middel omfatter flere undergrupper af medicin..

Aminopenicilliner arbejder aktivt imod: enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori. Dette inkluderer følgende lægemidler: ampicillinserien (Ampicillin), amoxicillin (Flemoxin Solutab).

Aktiviteten af ​​begge undergrupper af antibakterielle midler strækker sig til lignende typer bakterier. Ampicilliner er dog ikke særlig effektive mod pneumokokker, men nogle af deres sorter (for eksempel Ampicillintrihydrat) klarer let shigella.

Lægemidlerne i denne gruppe anvendes som følger:

  1. Ampicilliner ved intravenøse og intramuskulære infektioner.
  2. Orale amoxicilliner.

Amoxicilliner bekæmper aktivt Pseudomonas aeruginosa, men desværre kan nogle af repræsentanterne for denne gruppe ødelægges under indflydelse af bakterielle penicillinaser.

Den antistaphylococcale undergruppe inkluderer: Methicillin, Nafitsillin, Oxacillin, Fluxocillin, Dicloxacillin. Disse lægemidler er resistente over for stafylokokker.

Anti-pseudomonas-undergruppen, som navnet antyder, kæmper aktivt mod Pseudomonas aeruginosa, hvilket fremkalder udseendet af svære former for angina, blærebetændelse.

Denne liste indeholder to typer stoffer:

  1. Carboxypenicilliner: Carbetsin, Timentin (til behandling af svære urinveje og luftvejssår), Piopen, dinatrium Carbinicillin (anvendes kun til voksne patienter ved intramuskulær, intravenøs administration).
  2. Ureidopenicilliner: Picillin piperacillin (bruges oftere til patologier fremkaldt af Klebsiella), Securopen, Azlin.

Kombinerede antibiotika fra penicillinserien

Kombinerede lægemidler kaldes også inhibitorbeskyttet på en anden måde, hvilket betyder at de blokerer beta-lactamaser af bakterier.

Listen over beta-lactamasehæmmere er meget stor, de mest almindelige er:

  • clavulonsyre;
  • sulbactam;
  • tazobactam.

Til behandling af patologier fra åndedrætsorganerne, genitourinære systemer anvendes følgende antibakterielle sammensætninger:

  • amoxicillin og clavulonsyre (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
  • ampicillin og sulbactam (Unazine);
  • ticarcillin og clavulonsyre (Tymentin);
  • piperacillin og tazobactam (Tazocin);
  • ampicillin og oxacillin (ampiox natrium).

Penicilliner til voksne

Semisyntetiske stoffer bruges aktivt til at bekæmpe bihulebetændelse, mellemørebetændelse, lungebetændelse, faryngitis, halsbetændelse. For voksne er der en liste over de mest effektive stoffer:

  • Augmentin;
  • Amoxicar;
  • Ospamox;
  • Amoxicillin;
  • Amoxiclav;
  • Ticarcillin;
  • Flemoxin Solutab.

For at slippe af med pyelonephritis (purulent, kronisk), blærebetændelse (bakteriel), urethritis, salpingitis, endometritis, brug:

  • Augmentin;
  • Medoclav;
  • amoxiclav;
  • Ticarcillin med clavulonsyre.

Når en patient lider af en allergi over for penicillinlægemidler, kan han udvikle en allergisk reaktion som reaktion på at tage sådanne lægemidler (dette kan være en simpel urticaria eller en alvorlig reaktion med udviklingen af ​​anafylaktisk shock). I nærvær af sådanne reaktioner viser det sig, at patienten bruger lægemidler fra makrolidgruppen.

Kategorien af ​​gravide fortjener særlig opmærksomhed; for at slippe af med kronisk pyelonefritis bruger de:

  • Ampicillin;
  • Oxacillin (hvis patogenet er stafylokokker);
  • Augmentin.

I tilfælde af intolerance over for penicillin-gruppen kan lægen anbefale brugen af ​​en gruppe reserveantibiotika i forhold til penicilliner: cephalosporiner (cefazolin) eller makrolider (Clarithromycin).

Penicilliner til behandling af børn

På basis af penicilliner er der skabt mange antibakterielle midler, nogle af dem er godkendt til brug hos pædiatriske patienter. Disse lægemidler er kendetegnet ved lav toksicitet og høj effektivitet, hvilket gør det muligt for dem at blive brugt hos unge patienter..

For babyer skal du bruge inhibitorbeskyttede lægemidler taget gennem munden.

Børn ordineres følgende antibiotika:

  • Flemoklav Solutab;
  • Augmentin;
  • Amoxiclav;
  • Amoxicillin;
  • flemoxin.

Ikke-penicillinformer inkluderer Vilprafen Solutab, Unidox Solutab.

Ordet "solutab" betyder, at tabletterne opløses, når de udsættes for væske. Denne kendsgerning gør det lettere for unge patienter at bruge stoffer..

Mange antibiotika i penicillin-gruppen produceres i form af suspensioner i form af en sød sirup. For at bestemme doseringen for hver patient er det nødvendigt at tage højde for indikatorerne for hans alder og kropsvægt..

Kun en specialist kan ordinere antibakterielle midler til børn. Selvmedicinering ved brug af sådanne stoffer er ikke tilladt.

Kontraindikationer bivirkninger af penicilliner

Ikke alle kategorier af patienter kan bruge penicillin-lægemidler, på trods af al deres effektivitet og fordele, indeholder instruktionerne for stofferne en liste over tilstande, når brugen af ​​sådanne stoffer er forbudt.

Kontraindikationer:

  • overfølsomhed, personlig intolerance eller stærke reaktioner på komponenter i lægemidlet;
  • tidligere reaktioner på cephalosporiner, penicilliner;
  • dysfunktion i leveren, nyrerne.

Hvert lægemiddel har sin egen liste over kontraindikationer, angivet af instruktionerne, du skal gøre dig bekendt med det, selv før du begynder med lægemiddelbehandling.

Som regel tolereres penicillin-antibiotika godt af patienter. Men i sjældne tilfælde kan der forekomme negative manifestationer..

Bivirkninger:

  • allergiske reaktioner manifesteres af hududslæt, urticaria, vævsødem, kløe, andre udslæt, Quinckes ødem, anafylaktisk shock;
  • fra fordøjelseskanalen kan kvalme, epigastrisk smerte, fordøjelsesbesvær forekomme;
  • kredsløbssystem: forhøjet blodtryk, hjerterytmeforstyrrelser;
  • lever og nyrer: udvikling af svigt i disse organers funktion.

For at forhindre udvikling af bivirkninger er det meget vigtigt kun at tage antibiotika som anvist af lægen. Sørg for at bruge hjælpestoffer (for eksempel probiotika), som han anbefaler.

Liste over penicillin-antibiotika, indikationer for at tage medicin

Penicillin-antibiotika er flere typer lægemidler, der er opdelt i grupper. I medicin bruges stoffer til behandling af forskellige sygdomme af infektiøs og bakteriel oprindelse. Lægemidlerne har et minimalt antal kontraindikationer og bruges stadig til behandling af forskellige patienter..

Opdagelseshistorik

Engang var Alexander Fleming i sit laboratorium engageret i undersøgelsen af ​​patogener. Han skabte et næringsmedium og dyrkede stafylokokker. Forskeren var ikke særlig ren, han lagde simpelthen bægerglas og kegler i vasken og glemte at vaske dem.

Da Fleming havde brug for opvasken igen, fandt han ud af, at de var dækket af skimmel. Forskeren besluttede at teste gæt og undersøgte en af ​​beholderne under et mikroskop. Han bemærkede, at hvor der er skimmel, er der ingen stafylokokker.

Alexander Fleming fortsatte sin forskning, han begyndte at undersøge effekten af ​​skimmelsvamp på patogene mikroorganismer og fandt ud af, at svampen ødelæggende påvirker bakteriernes membraner og fører til deres død. Offentligheden kunne ikke være skeptisk over for forskningen.

Opdagelsen hjalp med at redde mange liv. Befriede menneskeheden fra de sygdomme, der tidligere forårsagede panik blandt befolkningen. Naturligvis har moderne medicin en relativ lighed med dem, der blev brugt i slutningen af ​​det 19. århundrede. Men essensen af ​​medicin, deres handling har ikke ændret sig så dramatisk.

Penicillin-antibiotika var i stand til at revolutionere medicin. Men opdagelsens glæde varede ikke længe. Det viste sig, at patogener, bakterier kan mutere. De muterer og bliver ufølsomme over for stoffer. Dette har ført til betydelige ændringer i antibiotika som penicillin..

Forskere har kæmpet med mikroorganismer og bakterier i næsten hele XX århundrede og forsøgt at skabe et ideelt lægemiddel. Indsatsen var ikke forgæves, men sådanne forbedringer har ført til, at antibiotika har ændret sig markant.

Ny generation af lægemidler er dyrere, virker hurtigere og har en række kontraindikationer. Hvis vi taler om de præparater, der blev opnået fra skimmelsvamp, så har de en række ulemper:

  • Dårligt absorberet. Mavesaft virker på svampen på en særlig måde, reducerer dens effektivitet, hvilket utvivlsomt påvirker resultatet af behandlingen.
  • Penicillin-antibiotika er lægemidler af naturlig oprindelse, derfor har de ikke et bredt spektrum af handlinger.
  • Medicin udskilles hurtigt fra kroppen ca. 3-4 timer efter injektionen.

Vigtigt: Der er praktisk taget ingen kontraindikationer for sådanne lægemidler. De anbefales ikke at tage i nærvær af individuel intolerance over for antibiotika såvel som i tilfælde af en allergisk reaktion..

Moderne antibakterielle midler adskiller sig markant fra det velkendte penicillin. Ud over det faktum, at det i dag er let at købe medicin af denne klasse i tabletter, er der mange forskellige sorter af dem. At forstå stofferne vil hjælpe klassificeringen, den generelt accepterede opdeling i grupper.

Antibiotika: klassificering

Antibiotika fra penicillin-gruppen er traditionelt opdelt i:

  1. Naturlig.
  2. Semisyntetisk.

Al medicin baseret på skimmelsvamp er antibiotika af naturlig oprindelse. I dag bruges sådanne lægemidler praktisk talt ikke i medicin. Årsagen er, at patogene mikroorganismer har fået immunitet over for dem. Det vil sige, at antibiotikumet ikke virker på bakterierne i det omfang, det skal være, det ønskede resultat i behandlingen opnås kun med indførelsen af ​​en høj dosis af lægemidlet. Midlerne til denne gruppe inkluderer: Benzylpenicillin og Bicillin.

Lægemidlerne fås i pulverform til injektion. De virker effektivt på: anaerobe mikroorganismer, grampositive bakterier, kokker osv. Da medicin er af naturlig oprindelse, kan de ikke prale af en langsigtet effekt, injektioner udføres ofte hver 3-4 timer. Dette giver dig mulighed for ikke at reducere koncentrationen af ​​det antibakterielle middel i blodet..

Penicillin-antibiotika af semisyntetisk oprindelse er resultatet af modifikationen af ​​lægemidler fremstillet af skimmel. Lægemidler, der tilhører denne gruppe, formåede at give nogle egenskaber, først og fremmest blev de ufølsomme over for syrebasemiljøet. Hvad gjorde det muligt at producere antibiotika i tabletter.

Og der opstod også medicin, der påvirkede stafylokokker. Denne klasse af stoffer er forskellig fra naturlige antibiotika. Men forbedringerne har haft en betydelig indflydelse på stoffernes kvalitet. De er dårligt optaget, har en ikke så bred handlingssektor og har kontraindikationer.

Semisyntetiske stoffer kan opdeles i:

  • Isoxazolpenicilliner er en gruppe lægemidler, der virker på stafylokokker, som et eksempel kan navne på følgende lægemidler nævnes: Oxacillin, Nafcillin.
  • Aminopenicilliner - Flere lægemidler hører til denne gruppe. De adskiller sig i en bred handlingssektor, men i styrke er de betydeligt ringere end antibiotika af naturlig oprindelse. Men de kan bekæmpe en masse infektioner. Midler fra denne gruppe forbliver i blodet længere. Sådanne antibiotika bruges ofte til behandling af forskellige sygdomme, for eksempel kan 2 meget kendte lægemidler nævnes: Ampicillin og Amoxicillin.

Opmærksomhed! Listen over lægemidler er ret stor, de har en række indikationer og kontraindikationer. Af denne grund er det værd at konsultere en læge, inden du starter antibiotika..

Indikationer og kontraindikationer for at tage stoffer

Antibiotika, der tilhører penicillin-gruppen, ordineres af en læge. Det anbefales at tage stoffer, hvis du har:

  1. Sygdomme af infektiøs eller bakteriel karakter (lungebetændelse, meningitis osv.).
  2. Luftvejsinfektioner.
  3. Sygdomme i urinvejsorganets inflammatoriske og bakterielle karakter (pyelonephritis).
  4. Hudsygdomme af forskellig oprindelse (erysipelas forårsaget af stafylokokker).
  5. Tarminfektioner og mange andre sygdomme af infektiøs, bakteriel eller inflammatorisk karakter.

Reference: Antibiotika ordineres til omfattende forbrændinger og dybe sår, skud eller stiksår.

I nogle tilfælde kan indtagelse af medicin hjælpe med at redde en persons liv. Men du bør ikke ordinere sådanne stoffer selv, da dette kan føre til udvikling af afhængighed..

Hvad er kontraindikationer for stoffer:

  • Tag ikke medicin under graviditet eller amning. Lægemidlerne kan påvirke barnets vækst og udvikling. De er i stand til at ændre mælkekvaliteten og dens smagskarakteristika. Der er en række lægemidler, der er godkendt betinget til behandling af gravide kvinder, men lægen skal ordinere et sådant antibiotikum. Da kun en læge kan bestemme den acceptable dosis og varighed af behandlingsforløbet.
  • Brug af antibiotika fra grupperne af naturlige og syntetiske penicilliner til behandling anbefales ikke til behandling af børn. Lægemidler af disse klasser kan have en toksisk virkning på barnets krop. Af denne grund ordineres medicin med forsigtighed og bestemmer den optimale dosis..
  • Det er ikke nødvendigt at bruge medicin uden synlige indikationer. Brug stoffer i lang tid.

Disse kontraindikationer kan betragtes som relative. Da antibiotika i tabletter eller injektioner stadig bruges til behandling af børn, gravide og ammende kvinder.

Direkte kontraindikationer til antibiotikabrug:

  1. Individuel intolerance over for stoffer i denne klasse.
  2. Tendens til allergiske reaktioner af forskellige slags.

Opmærksomhed! Langvarig diarré og candidiasis betragtes som de vigtigste bivirkninger af medicin. De skyldes det faktum, at stoffer ikke kun påvirker patogener, men også på gavnlig mikroflora..

Penicillinserien af ​​antibiotika er kendetegnet ved tilstedeværelsen af ​​et lille antal kontraindikationer. Af denne grund ordineres lægemidler i denne klasse meget ofte. De hjælper med hurtigt at klare sygdommen og vende tilbage til en normal livsrytme..

Den nyeste generation af lægemidler er kendetegnet ved et bredt spektrum af handlinger. Sådanne antibiotika behøver ikke tages i lang tid, de absorberes godt og med tilstrækkelig behandling kan de "sætte en person på benene" på 3-5 dage.

Liste over lægemidler, som læger ordinerer til patienter

Spørgsmålet er, hvilke antibiotika der er bedst? kan betragtes som retorisk. Der er en række lægemidler, som læger ordinerer oftere end andre af en eller anden grund. I de fleste tilfælde er lægemiddelnavne velkendte for offentligheden. Men det er stadig værd at studere listen over lægemidler:

  1. Sumamed er et lægemiddel, der anvendes til behandling af infektiøse sygdomme i de øvre luftveje. Den aktive ingrediens er erythromycin. Medikamentet bruges ikke til behandling af patienter med akut eller kronisk nyresvigt, det er ikke ordineret til børn under 6 måneder. Den vigtigste kontraindikation for brugen af ​​Sumamed er stadig en individuel antibiotisk intolerance..
  2. Oxacillin - Fås i pulverform. Pulveret fortyndes, og derefter anvendes opløsningen til intramuskulære injektioner. Den vigtigste indikation for brug af lægemidlet skal betragtes som infektioner, der er følsomme over for dette lægemiddel. Kontraindikation til brugen af ​​Oxacillin bør betragtes som overfølsomhed.
  3. Amoxicillin tilhører et antal syntetiske antibiotika. Lægemidlet er ret berømt, det er ordineret til angina, bronkitis og andre luftvejsinfektioner. Amoxicillin kan tages mod pyelonefritis (betændelse i nyrerne) og andre sygdomme i urinvejsorganet. Antibiotikum ordineres ikke til børn under 3 år. Lægemiddelintolerance betragtes også som en direkte kontraindikation..
  4. Ampicillin - lægemidlets fulde navn: Ampicillin-trihydrat. En indikation for brug af lægemidlet bør betragtes som infektiøse sygdomme i luftvejene (tonsillitis, bronkitis, lungebetændelse). Antibiotikumet udskilles fra kroppen af ​​nyrerne og leveren. Af denne grund ordineres Ampicillin ikke til personer med akut leversvigt. Kan bruges til behandling af børn.
  5. Amoxiclav er et lægemiddel, der har en kombineret sammensætning. Det tilhører den nyeste generation af antibiotika. Amoxiclav bruges til at behandle infektiøse sygdomme i luftvejene, urinveje. Det bruges også i gynækologi. Kontraindikationer for brugen af ​​medicinen bør overvejes som overfølsomhed, gulsot, mononukleose osv..

Liste eller liste over penicillin-antibiotika, som findes i pulverform:

  1. Benzylpenicillin novocaine salt er et antibiotikum af naturlig oprindelse. Indikationer for brugen af ​​lægemidlet kan betragtes som alvorlige infektiøse sygdomme, herunder medfødt syfilis, bylder af forskellige etiologier, stivkrampe, miltbrand og lungebetændelse. Lægemidlet har praktisk talt ingen kontraindikationer, men i moderne medicin bruges det ekstremt sjældent..
  2. Ampicillin - bruges til at behandle følgende infektiøse sygdomme: sepsis (blodforgiftning), kighoste, endokarditis, meningitis, lungebetændelse, bronkitis. Ampicillin bruges ikke til behandling af børn, mennesker med svær nyresvigt. Graviditet kan også betragtes som en direkte kontraindikation for brugen af ​​dette antibiotikum..
  3. Ospamox ordineres til behandling af sygdomme i kønsorganet, gynækologiske og andre infektioner. Det ordineres i den postoperative periode, hvis risikoen for at udvikle en inflammatorisk proces er høj. Et antibiotikum ordineres ikke til svære infektiøse sygdomme i mave-tarmkanalen i nærværelse af individuel intolerance over for lægemidlet.

Vigtigt: Et lægemiddel kaldet et antibiotikum skal have en antibakteriel virkning på kroppen. Alle de lægemidler, der påvirker vira, har intet at gøre med antibiotika..

Lægemiddelpriser

Sumamed - omkostningerne varierer fra 300 til 500 rubler.

Amoxicillin tabletter - prisen er ca. 159 rubler. pr. pakning.

Ampicillintrihydrat - prisen på tabletter -20-30 rubler.

Ampicillin i pulverform til injektion - 170 rubler.

Oxacillin - gennemsnitsprisen for lægemidlet varierer fra 40 til 60 rubler.

Amoxiclav - koster 120 rubler.

Ospamox - prisen varierer fra 65 til 100 rubler.

Benzylpenicillin novocaine salt - 50 rubler.

Benzylpenicillin - 30 rubler.

Antibiotika til et barn

Præparater baseret på penicillin (skimmel) til behandling af børn anvendes kun, hvis det er angivet.

Ofte ordinerer læger til unge patienter:

  • Amoxiclav kan ordineres til et nyfødt barn såvel som et spædbarn under 3 måneder. Doseringen beregnes i henhold til ordningen baseret på barnets tilstand, dets vægt og sværhedsgraden af ​​symptomer.
  • Oxacillin - lægemidlet tages under tilsyn af en læge, det kan ordineres til en nyfødt, hvis det er angivet. Antibiotikabehandling udføres under tilsyn af en læge.
  • Ospamox - lægen beregner doseringen til børn. Det bestemmes i henhold til skemaet (30-60 mg divideres med kg vægt og antallet af doser pr. Dag).

Advarsel!!!! Antibiotikabehandling hos børn har sine egne nuancer. Af denne grund bør du ikke ordinere sådanne lægemidler til dit barn alene. Der er en risiko for at lave en fejl med doseringen og forårsage alvorlig skade på babyens helbred..

Antibiotika relateret til penicilliner er ret effektive. De blev opdaget i slutningen af ​​det 19. århundrede og bruges i vid udstrækning inden for medicin. På trods af at patogene mikroorganismer ofte muterer, er lægemidler af denne klasse stadig efterspurgt..

Penicillin-antibiotika. Liste over nye generation af lægemidler i tabletter, injektioner

Når du vælger et antibiotikum, er det nødvendigt at tage højde for følsomheden af ​​det forårsagende middel til det antimikrobielle middel, patientens alder, tilstedeværelsen af ​​et antal samtidige sygdomme og patientens tolerance over forløbet af antibiotikabehandling. Artiklen giver en detaljeret beskrivelse af penicilliner for at gøre dig bekendt med denne gruppe lægemidler..

Penicilliner. Definition og egenskaber

Penicillin-antibiotikum er det generelle navn for en stor gruppe lægemidler, der produceres af mange typer skimmelsvampe af slægten Penicillium. De tilhører klassen af ​​β-lactam-antibiotika, som har en 4-leddet β-lactamring i deres struktur.

Penicilliner blev opdaget af den britiske mikrobiolog A. Fleming. I 1928 opdagede han, at filamentøse grønne skimmelsvampe forårsager stafylokokker. Forskeren kaldte det aktive stof i disse svampe penicillin, som kun blev isoleret i ren form i 1940 af en gruppe forskere ledet af E.B. Cheyne og H.W. Flor.

Alle penicilliner har følgende egenskaber:

  • lav toksicitet:
  • krydsoverfølsomhed over for alle penicilliner såvel som for nogle carbapenemer og cephalosporiner;
  • en bred vifte af doser;
  • har en bakteriedræbende virkning, det vil sige de forårsager mikroorganismernes død;
  • når det tages oralt, absorberes alle penicilliner godt og distribueres hurtigt i væv og kropsvæsker, hvor de når terapeutiske doser undtagen cerebrospinalvæske, prostataudskillelser, det indre miljø i øjet, hvor indholdet af antimikrobielle stoffer er lavt, kun med meningitis øges deres koncentration i cerebrospinalvæsken til terapeutisk;
  • migrerer over moderkagen og udskilles i modermælk;
  • de udskilles hovedsageligt med urin, i det er penicillinkoncentrationen høj;
  • halveringstiden varierer fra en halv time til 90 minutter.

Klassifikation

Der er 4 grupper af penicilliner.

Den første gruppe inkluderer:

  • Naturlige antimikrobielle stoffer, der ødelægges af penicillinaser, derfor er de kendetegnet ved et snævert spektrum af antibakteriel aktivitet. Dette er medicin som benzylpenicillin og phenoxymethylpenicillin.
  • Semisyntetiske antibiotika såsom methicillin, nafcillin, oxacillin. De ødelægges ikke af penicillinaser, derfor har de et bredere spektrum af antimikrobiel aktivitet.
  • Aminopenicilliner, såsom ampicillin, amoxicillin. De er kendetegnet ved et bredt spektrum af handlinger.

Den anden og tredje gruppe er carboxypenicilliner. Disse er stoffer som Ticarcillin og Carbenicillin. Den fjerde generation inkluderer amidinopenicilliner og ureidopenicilliner, som har et bredt antibakterielt spektrum.

Ofte ordinerede inhibitorbeskyttede penicilliner, der ikke ødelægges af β-lactamaser, såsom Amoxiclav, Augmentin.

Indikationer til brug

Et antibiotikum af penicellinserien, uanset dens form, forårsager død:

  • streptokokker;
  • stafylokokker;
  • enterokokker;
  • listeria;
  • Helicobacter pylori;
  • neisseria;
  • clostridium;
  • corynebakterier.

De anbefales til bakterielle infektioner forårsaget af patogene stoffer, der er følsomme over for dem, herunder sygdomme som:

  • betændelse i paranasale bihuler, bronkier og lunger;
  • angina;
  • otitis
  • blodforgiftning
  • syfilis;
  • gonoré
  • blærebetændelse
  • pyelonephritis;
  • salmonellose;
  • mavesår i fordøjelseskanalen forbundet med Helicobacter pylori (penicilliner ordineres i kombination med andre antimikrobielle midler);
  • infektioner i blødt væv og hud, herunder erysipelas, inficerede sår og forbrændingsoverflader;
  • betændelse i hjernehinderne
  • skarlagensfeber
  • Lyme sygdom;
  • endokarditis;
  • anaerobe infektioner såsom stivkrampe og gasgangren;
  • miltbrand;
  • osteomyelitis.

Penicilliner bruges til at forhindre bakteriekomplikationer under operationen samt forværring af gigt.

Kontraindikationer

Det er forbudt at tage alle penicilliner i tilfælde af intolerance over for deres sammensætning.

De fleste af dem kan ikke drikkes med alvorlige lever- og nyrepatologier. Hvert penicellinlægemiddel har sine egne kontraindikationer, som skal afklares i de officielle instruktioner, der er knyttet til den specifikke medicin.

Bivirkninger

Penicilliner kan forårsage en række antibiotika-specifikke bivirkninger:

  • Allergi. Det kan forekomme, selvom en person tidligere har modtaget behandling med dette antibiotikum, og der ikke var nogen bivirkninger. Allergier kan være tværbundet til andre penicilliner. Det kan manifestere sig som udslæt, kløe, anafylaksi, angioødem og nældefeber. Hvis der opstår tegn på allergi, bør behandling med penicilliner afbrydes og lægehjælp søges. I tilfælde af anafylaktisk chok er det nødvendigt at sikre luftvejens åbenhed, iltbehandling, introduktion af glukokortikoider og adrenalin er indikeret.
  • Tarm dysbiose. På grund af en krænkelse af mikrofloraen i fordøjelseskanalen kan der være diarré eller forstoppelse.
  • Dyspeptiske lidelser såsom kvalme, opkastning, mavesmerter, halsbrand.
  • Anæmi.
  • Vaginal candidiasis, som er forbundet med en krænkelse af den vaginale mikroflora.
  • Hovedpine smerter.
  • Skælv af visse dele af kroppen.
  • Krampeanfald, som er mere almindelige hos børn og mennesker med nedsat nyrefunktion, når de behandles med carbenicillin eller meget høje doser benzylpenicillin.
  • Psykiatriske lidelser, der kan forekomme ved udnævnelse af benzylpenicillin procaine i høje doser.
  • Pseudomembranøs colitis. Det vises normalt ved behandling med ampicillin og inhibitorbeskyttede penicilliner. Udviklingen af ​​sygdommen kan indikeres med flydende afføring blandet med blod. Når disse symptomer opstår, bør antibiotikabehandling annulleres og en sigmoidoskopisk undersøgelse udføres. Hvis diagnosen bekræftes, er det nødvendigt at ordinere medicin for at genoprette vand-saltbalancen. Om nødvendigt ordineres antimikrobielle stoffer indeni, for hvilke C.difficile er følsom, for eksempel Vancomycin, Metronidazol. For at eliminere diarré med pseudomembranøs colitis må du ikke drikke loperamid.
  • Overtrædelse af balance mellem vand og salt.
  • Forhøjet blodtryk.
  • Arytmi.
  • Leverdysfunktion, hvor aktiviteten af ​​leverenzymer øges. Når denne uønskede reaktion opstår, kan en person have feber, kvalme og opkastning. Disse symptomer opstår som regel ved ordination af oxacillin i en daglig dosis over 6 g eller inhibitorbeskyttede penicilliner.
  • Nyredysfunktion. Når børn behandles med oxacillin, kan der forekomme blod i urinen, men efter afslutningen af ​​antibiotikabehandling vender alt tilbage til det normale. Interstitiel nefritis kan udvikle sig hos nogle patienter, når de bruger penicilliner.
  • Forhøjet kalium i blodet. Hyperkalæmi forekommer under behandling med store doser benzylpenicillinkaliumsalt hos patienter med nedsat nyrefunktion såvel som når det ordineres i kombination med kaliumbesparende diuretika, kaliummedicin, ACE-blokkere.
  • Øgede natriumniveauer i blodet. Denne patologiske tilstand forekommer ofte under behandling med carbenicillin, sjældnere kan den udløses af ureidopenicilliner og store doser benzylpenicillinnatriumsalt. Hypernatræmi kan forårsage forhøjet blodtryk og ødem.
  • Neutropeni. Det forekommer oftere ved oxacillinbehandling..
  • Et fald i antallet af blodplader og en krænkelse af deres aggregering. Denne bivirkning forekommer ved carbenicillinbehandling, nogle gange forekommer den med ureidopenicilliner.
  • Udslæt af ikke-allergisk oprindelse. Ampicillinudslæt klør ikke og forsvinder med tilbagetrækning af antibiotika.
  • Vaskulære komplikationer opstår ved brug af benzylpenicillin procaine og benzathine. Når de kommer ind i arterien, opstår iskæmi og nekrose i væv i benene, når lægemidlet injiceres i venen, kan luft komme ind i lungerne og centralnervesystemet. For at undgå dette skal patienten lægge sig under injektionen, og lægemidlet skal injiceres intramuskulært i den øverste ydre firkant af balderen..
  • Smerter og infiltration, når et antibiotikum injiceres i muskelen. Oftest vises disse ubehagelige symptomer, når du bruger benzylpenicillinkaliumsalt.
  • Betændelse i karvæggen observeres ved indførelsen af ​​penicilliner i en vene, især carbenicillin.

Ofte forekommer uønskede reaktioner på baggrund af antibiotikabehandling, hvis penicilliner anvendes i høje doser og i lang tid.

Brug under graviditet

Penicilliner migrerer over placentabarrieren, men på trods af dette har der ikke været noget bevis for, at de forårsager komplikationer hos patienter i positionen.

Af virkningen på fosteret klassificeres lægemidler i denne gruppe som FDA-kategori B. Dette betyder, at i eksperimenter med dyr viste de ikke en negativ effekt på fosteret, forårsagede ikke medfødte patologier og mutationer hos afkom, men der blev ikke udført kontrollerede kliniske undersøgelser hos gravide patienter..

Kun en læge bør vælge et antibiotikum under graviditeten under hensyntagen til graviditetsperioden, kvindens kontraindikationer til indledningen af ​​behandlingen og dens tolerance. I dette tilfælde skal patienten konstant være under opsyn af en specialist, der skal overvåge moderens og barnets tilstand..

Kvinder i stilling kan ordineres naturlige og halvsyntetiske penicilliner baseret på amoxicillin, ampicillin, oxacillin.

Penicillin-antibiotika

Den farmaceutiske industri producerer flere typer penicelliner.

Benzylpenicillin

Et antibiotikum af penicillinserien, der er tilgængeligt i flere former, produceres i pulver, hvorfra der opnås en injektionsopløsning, når den er fortyndet.

Det vigtigste naturlige penicillin er benzylpenicillinnatrium og kaliumsalt. Den grampositive flora er hovedsagelig følsom over for lægemidlet. Dette lægemiddel er en almindelig årsag til allergier.

Denne gruppe inkluderer benzylpenicillin procaine, som er effektiv mod infektioner fremkaldt af streptokokker. Lægemidlet anbefales til behandling af pneumokok lungebetændelse derhjemme.

Også til salg er benzathinbenzylpenicillin, som ordineres til behandling af sygdomme forårsaget af streptokokker og syfilis. Det er tilladt at administrere til forebyggelse af skarlagensfeber, forværring af erysipelas og gigt.

Der er udviklet et lægemiddel, der indeholder 3 af disse typer antibiotika i samme proportioner; ved salg kan et antimikrobielt middel findes under handelsnavnet Bicillin-3. Det kan bruges i de samme tilfælde som benzathinbenzylpenicillin. Men du skal injicere Bitsillin-3 en gang..

Bitsillin-5 har de samme indikationer, som indeholder 4 dele benzathin og 1 del procaine benzylpenicillin.

Phenoxymethylpenicillin

Phenoxymethylpenicillin tages oralt. Lægemidlet findes i tabletter og pulver til fremstilling af en suspension, som er tilladt fra 3 måneder. Lægemidlet anbefales til sygdomme forårsaget af streptokokker. Phenoxymethylpenicillin kan drikkes for at forhindre forværring af gigt.

Oxacillin

Oxacillin fås fra flere virksomheder i tabletter og pulver til fremstilling af en infektiøs opløsning, der kan bruges fra fødslen. Lægemidlet ødelægges ikke af penicillinaser.

Følsom over for det:

  • stafylokokker;
  • streptokokker;
  • difteripinde;
  • gonokokker;
  • meningokokker;
  • bleg treponema;
  • bacillus miltbrand;
  • actinomycetes.

Oxacillinresistens forekommer langsomt.

Ampicillin

Ampicillin fås i tabletter, suspensioner, pulver til fremstilling af en injektionsopløsning. I en passende doseringsform er medicinen tilladt for patienter ældre end en måned.

Ampicillin forårsager ødelæggelse af streptokokker, stafylokokker, miltbrandbacillus, clostridia, enterokokker, listeria, haemophilus influenzae, meningokokker, Escherichia coli, shigella, salmonella, proteus mirabilis, yersinia.

Amoxicillin

Amoxicillin er beregnet til oral administration. Det sælges i tabletter, inklusive opløselige kapsler. For børn produceres stoffet i granulater, hvorfra der fremstilles en suspension. Antimikrobielt middel har ingen aldersbegrænsninger.

Carbenicillin

Carbenicillin tilhører de antipseudomonale antimikrobielle midler, men for nylig er der flere og flere infektiøse stoffer, som det ikke virker på. Lægemidlet fremstilles i pulver, hvorfra en opløsning fremstilles til injektion i en vene eller muskel.

Når penicilliner er forbudt, er følgende antibiotika tilladt til behandling af børn og voksne:

  • Azithromycin (Azitrox, Zi-faktor, Zitrolide). Dette er et antimikrobielt middel relateret til makrolider. For børn over seks måneder er medicinen tilladt i form af en suspension. For voksne findes medicinen i tabletter, kapsler, lyofilisat til infusion.
  • Suprax. Som en terapeutisk komponent indeholder medicinen cefixim, som tilhører tredje generation af cephalosporiner. I pædiatrisk praksis anvendes stoffet i suspension, som er tilladt fra 6 måneder. For voksne findes medicinen i kapsler. Hvis patienten har svært ved at sluge det, kan du bruge Suprax Solutab, som findes i opløselige tabletter..
  • Macropen. Dette er et lægemiddel fra gruppen af ​​makrolider, hvis terapeutiske virkning forklares med midecamycin. Under suspension er medicinen tilladt fra de første dage af livet..

Ferieprocedure og priser

Et antibiotikum af penicillintypen kan kun købes på apoteket efter recept. Prisen på medicin afhænger af frigivelsesformen, producenten, det specifikke apotek.

Den omtrentlige pris i rubler er som følger:

ByBicillin-3, 1,2 millioner enhederAmpicillin 250 mg 20 faner.Amoxicillin i tabletter på 500 mg nr. 20 produktion BiokemikerAmoxicillin tabletter på 0,25 g, produceret af OJSC "Dalkhimpharm" i 20 stk.
Moskva82277247
Sankt Petersborg94277649
Kazan84267348
Jekaterinburg79267946

Ukontrolleret indtagelse af penicilliner kan føre til vækst af mikroorganismer, der er ufølsomme over for dem, og sygdommens kronik.

På listen over antibiotika indtager repræsentanter for penicillinserien den største andel. Alle bruges strengt efter lægens recept, da de har mange kontraindikationer og kan forårsage negative reaktioner, herunder dødelige..

Artikeldesign: Vladimir den Store

Farmakologisk gruppe - penicilliner

Undergruppemedicin er udelukket. Aktiver

Beskrivelse

Penicilliner (penicillina) - en gruppe antibiotika, der produceres af mange typer skimmelsvampe af slægten Penicillium, aktive mod de fleste gram-positive såvel som nogle gram-negative mikroorganismer (gonokokker, meningokokker og spiroketter). Penicilliner tilhører de såkaldte. beta-lactam antibiotika (beta-lactams).

Betalactamer er en stor gruppe af antibiotika, som har til fælles tilstedeværelsen af ​​en fireleddet beta-lactamring i molekylstrukturen. Betalactamer inkluderer penicilliner, cephalosporiner, carbapenemer, monobactamer. Betalactamer er den mest talrige gruppe af antimikrobielle lægemidler, der anvendes i klinisk praksis, og som indtager en førende plads i behandlingen af ​​de fleste infektiøse sygdomme..

Historisk information. I 1928 opdagede den engelske videnskabsmand A. Fleming, der arbejdede på St. Mary's Hospital i London, evnen hos den filamentøse grønne svamp (Penicillium notatum) til at forårsage stafylokokker i cellekulturen. Det aktive stof i svampen, som har antibakteriel aktivitet, blev kaldt penicillin af A. Fleming. I 1940 i Oxford ledede en gruppe forskere ledet af H.V. Flory og E.B. Cheyna isolerede betydelige mængder af den første penicillin fra Penicillium notatum-kulturen. I 1942 blev den fremragende russiske forsker Z.V. Yermolyeva modtog penicillin fra Penicillium crustosum svampen. Næsten ubegrænsede mængder benzylpenicillin (penicillin G) har været tilgængelige til klinisk brug siden 1949.

Gruppen af ​​penicilliner inkluderer naturlige forbindelser produceret af forskellige arter af formen Penicillium og et antal halvsyntetiske. Penicilliner (som andre beta-lactamer) har en bakteriedræbende virkning på mikroorganismer.

De mest almindelige egenskaber ved penicilliner inkluderer: lav toksicitet, bredt doseringsområde, krydsallergi mellem alle penicilliner og delvist cephalosporiner og carbapenemer.

Den antibakterielle virkning af beta-lactamer er forbundet med deres specifikke evne til at forstyrre syntesen af ​​bakteriecellevæggen.

Cellevæggen i bakterier har en stiv struktur, den giver mikroorganismer en form og beskytter dem mod ødelæggelse. Det er baseret på en heteropolymer - peptidoglycan, der består af polysaccharider og polypeptider. Dens tværbundne netstruktur giver cellevæggen styrke. Sammensætningen af ​​polysaccharider inkluderer aminosukker, såsom N-acetylglucosamin, såvel som N-acetylmuraminsyre, som kun findes i bakterier. Korte peptidkæder er associeret med aminosukker, herunder nogle L- og D-aminosyrer. I grampositive bakterier indeholder cellevæggen 50-100 lag peptidoglycan, i gramnegative bakterier - 1-2 lag.

I processen med peptidoglycan-biosyntese er ca. 30 bakterieenzymer involveret, denne proces består af 3 trin. Det antages, at penicilliner forstyrrer de sene stadier af cellevægssyntese ved at forhindre dannelsen af ​​peptidbindinger ved at hæmme enzymet transpeptidase. Transpeptidase er et af de penicillinbindende proteiner, som beta-lactam-antibiotika interagerer med. Penicillinbindende proteiner - enzymer, der deltager i de sidste stadier af dannelsen af ​​den bakterielle cellevæg, ud over transpeptidaser, inkluderer carboxypeptidaser og endopeptidaser. Alle bakterier har dem (for eksempel har Staphylococcus aureus 4 af dem, Escherichia coli har 7). Penicilliner binder til disse proteiner i forskellige hastigheder for at danne en kovalent binding. I dette tilfælde forekommer inaktivering af penicillinbindende proteiner, styrken af ​​bakteriecellevæggen forstyrres, og cellerne gennemgår lysis.

Farmakokinetik. Når det tages oralt, absorberes penicilliner og fordeles gennem kroppen. Penicilliner trænger godt ind i væv og kropsvæsker (synovial, pleural, perikardial, galde), hvor de hurtigt når terapeutiske koncentrationer. Undtagelserne er cerebrospinalvæske, det indre miljø i øjet og udskillelsen af ​​prostata - her er koncentrationen af ​​penicilliner lav. Koncentrationen af ​​penicilliner i cerebrospinalvæsken kan være forskellig afhængigt af forholdene: normalt - mindre end 1% serum, med inflammation kan øges op til 5%. Terapeutiske koncentrationer i cerebrospinalvæsken skabes med meningitis og administration af lægemidler i høje doser. Penicilliner elimineres hurtigt fra kroppen, hovedsageligt af nyrerne, ved glomerulær filtrering og tubulær sekretion. Deres halveringstid er kort (30-90 min), koncentrationen i urinen er høj.

Der er flere klassifikationer af lægemidler, der tilhører gruppen af ​​penicilliner: efter molekylær struktur, efter produktionskilde, efter aktivitetsspektrum osv..

I henhold til klassificeringen præsenteret af D.A. Kharkevich (2006), er penicilliner opdelt som følger (klassificeringen er baseret på en række egenskaber, herunder forskelle i produktionsveje):

I. Præparater af penicilliner opnået ved biologisk syntese (biosyntetiske penicilliner):

I.1. Til parenteral indgivelse (ødelagt i det sure miljø i maven):

benzylpenicillin (natriumsalt),

benzylpenicillin (kaliumsalt);

benzylpenicillin (novocain-salt),

I.2. Til enteral administration (syreresistent):

phenoxymethylpenicillin (penicillin V).

II. Semisyntetiske penicilliner

II.1. Til parenteral og enteral administration (syreresistent):

- penicillinase-resistent:

oxacillin (natriumsalt),

- bredt spektrum af handlinger:

II.2. Til parenteral indgivelse (ødelagt i det sure miljø i maven)

- et bredt spektrum af handlinger, herunder Pseudomonas aeruginosa:

carbenicillin (dinatriumsalt),

II.3. Til enteral administration (syreresistent):

carbenicillin (indanylnatrium),

I henhold til klassificeringen af ​​penicilliner givet af I.B. Mikhailov (2001), penicilliner kan opdeles i 6 grupper:

1. Naturlige penicilliner (benzylpenicilliner, bicilliner, phenoxymethylpenicillin).

2. Isoxazolpenicilliner (oxacillin, cloxacillin, flucloxacillin).

3. Amidinopenicilliner (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin).

4. Aminopenicilliner (ampicillin, amoxicillin, thalamicillin, bacampicillin, pivampicillin).

5. Carboxypenicilliner (carbenicillin, carphecillin, carindacillin, ticarcillin).

6. Ureidopenicilliner (azlocillin, mezlocillin, piperacillin).

Produktionskilden, handlingsspektret såvel som kombinationen med beta-lactamaser blev taget i betragtning ved oprettelsen af ​​klassificeringen i Federal Guidelines (Formulary System), udgave VIII.

benzylpenicillin (penicillin G),

phenoxymethylpenicillin (penicillin V),

3. Udvidet spektrum (aminopenicilliner):

4. Aktiv mod Pseudomonas aeruginosa:

5. Kombineret med beta-lactamasehæmmere (inhibitorbeskyttet):

Naturlige (naturlige) penicilliner Er antibiotika med et snævert handlingsspektrum, der påvirker grampositive bakterier og kokker. Biosyntetiske penicilliner opnås fra et dyrkningsmedium, hvorpå der dyrkes visse formstammer (Penicillium). Der er flere sorter af naturlige penicilliner, en af ​​de mest aktive og vedholdende af dem er benzylpenicillin. I medicinsk praksis anvendes benzylpenicillin i form af forskellige salte - natrium, kalium og novocain.

Alle naturlige penicilliner har lignende antimikrobiel aktivitet. Naturlige penicilliner ødelægges af beta-lactamaser, derfor er de ineffektive til behandling af stafylokokinfektioner, fordi i de fleste tilfælde producerer stafylokokker beta-lactamaser. De er hovedsageligt effektive mod grampositive mikroorganismer (herunder Streptococcus spp., Inklusive Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gram-negative kokker (Neisseria meningseitriaidis), spp., Fusobacterium spp.), spirocheter (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gramnegative organismer er generelt resistente med undtagelse af Haemophilus ducreyi og Pasteurella multocida. I forhold til vira (forårsagende midler til influenza, poliomyelitis, kopper osv.) Er mycobacterium tuberculosis, det forårsagende middel til amebiasis, rickettsia, svampe, penicilliner ineffektive.

Benzylpenicillin er hovedsageligt aktivt mod grampositive kokker. De antibakterielle spektre af benzylpenicillin og phenoxymethylpenicillin er næsten identiske. Benzylpenicillin er imidlertid 5-10 gange mere aktiv end phenoxymethylpenicillin mod følsom Neisseria spp. og nogle anaerober. Phenoxymethylpenicillin ordineres til moderat infektion. Aktiviteten af ​​penicillinpræparater bestemmes biologisk af den antibakterielle virkning på en bestemt stamme af Staphylococcus aureus. Virkningsenheden (1 U) anses for at være aktiviteten af ​​0,5988 μg kemisk rent krystallinsk natriumsalt af benzylpenicillin.

Betydelige ulemper ved benzylpenicillin er dets ustabilitet over for beta-lactamaser (med enzymatisk spaltning af beta-lactamringen af ​​beta-lactamaser (penicillinaser) med dannelsen af ​​penicillansyre, antibiotika mister sin antimikrobielle aktivitet), ubetydelig absorption i maven (forårsager et relativt lavt behov for injektionsveje til indgivelse) mod de fleste gramnegative mikroorganismer.

Under normale betingelser trænger benzylpenicillinpræparater dårligt ind i cerebrospinalvæsken, men med betændelse i meninges øges permeabiliteten gennem BBB.

Benzylpenicillin, der anvendes i form af stærkt opløselige natrium- og kaliumsalte, har en kortvarig virkning - 3-4 timer, fordi udskilles hurtigt fra kroppen, og dette kræver hyppige injektioner. I denne henseende er dårligt opløselige salte af benzylpenicillin (inklusive novocain-salt) og benzathin-benzylpenicillin blevet foreslået til anvendelse i medicinsk praksis..

Langvarige former for benzylpenicillin eller depot-penicilliner: Bicillin-1 (benzathin benzylpenicillin) samt kombinerede lægemidler baseret på dem - Bicillin-3 (benzathine benzylpenicillin + benzylpenicillin natrium + benzylpenicillin novocain salt + 5 benzylpenicillin benzathin benzathin benzathin benzathin benzazinbenzin ), er suspensioner, der kun kan administreres intramuskulært. De absorberes langsomt fra injektionsstedet og skaber et depot i muskelvæv. Dette giver dig mulighed for at opretholde koncentrationen af ​​antibiotikumet i blodet i en betydelig periode og dermed reducere hyppigheden af ​​lægemiddeladministration..

Alle benzylpenicillinsalte anvendes parenteralt, fordi de ødelægges i det sure miljø i maven. Af de naturlige penicilliner har kun phenoxymethylpenicillin (penicillin V) syrestabile egenskaber, omend i svag grad. Phenoxymethylpenicillin adskiller sig kemisk fra benzylpenicillin ved tilstedeværelsen i molekylet af en phenoxymethylgruppe i stedet for en benzyl.

Benzylpenicillin anvendes til infektioner forårsaget af streptokokker, herunder Streptococcus pneumoniae (erhvervet lungebetændelse, meningitis), Streptococcus pyogenes (streptokok tonsillitis, impetigo, erysipelas, skarlagensfeber, endocarditis) og meningokokinfektioner. Benzylpenicillin er det valgte antibiotikum til behandling af difteri, gasgangren, leptospirose og Lyme-sygdom.

Bicilliner er først og fremmest indiceret, når det er nødvendigt at opretholde effektive koncentrationer i kroppen i lang tid. De bruges til syfilis og andre sygdomme forårsaget af bleg treponema (kæbe), streptokokinfektioner (undtagen infektioner forårsaget af gruppe B streptokokker) - akut tonsillitis, skarlagensfeber, sårinfektioner, erysipelas, gigt, leishmaniasis.

I 1957 blev 6-aminopenicillansyre isoleret fra naturlige penicilliner, og på basis heraf begyndte udviklingen af ​​halvsyntetiske lægemidler..

6-Aminopenicillansyre - grundlaget for molekylet af alle penicilliner ("penicillinkerne") - en kompleks heterocyklisk forbindelse bestående af to ringe: thiazolidin og beta-lactam. En sidegruppe er forbundet med beta-lactamringen, som bestemmer de essentielle farmakologiske egenskaber af det resulterende lægemiddelmolekyle. I naturlige penicilliner afhænger strukturen af ​​radikalet af sammensætningen af ​​mediet, hvorpå Penicillium spp..

Semisyntetiske penicilliner produceres ved kemisk modifikation ved at binde forskellige radikaler til 6-aminopenicillansyremolekylet. Penicilliner blev således opnået med visse egenskaber:

- resistent over for virkningen af ​​penicillinaser (beta-lactamaser);

- syrefast, effektiv, når den administreres oralt;

- bredspektret.

Isoxazolepenicilliner (isoxazolyl penicilliner, penicillinase-stabile, antistaphylococcale penicilliner). De fleste stafylokokker producerer et specifikt enzym beta-lactamase (penicillinase) og er resistente over for benzylpenicillin (80-90% af Staphylococcus aureus-stammer er penicillinase-dannende).

Det vigtigste antistaphylokokmedicin er oxacillin. Gruppen af ​​penicillinase-resistente lægemidler inkluderer også cloxacillin, flucloxacillin, methicillin, nafcillin og dicloxacillin, som på grund af høj toksicitet og / eller lav effekt ikke har fundet klinisk anvendelse..

Spektret for antibakteriel virkning af oxacillin svarer til benzylpenicillins, men på grund af oxacillins modstandsdygtighed over for penicillinase er det aktivt mod penicillinasedannende stafylokokker, der er resistente over for benzylpenicillin og phenoxymethylpenicillin, samt resistente over for andre antibiotika.

Ved aktivitet mod grampositive kokker (inklusive stafylokokker, der ikke producerer beta-lactamase), er isoxazolepenicilliner, inkl. oxacillin, er signifikant ringere end naturlige penicilliner, derfor er de i sygdomme forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for benzylpenicillin, mindre effektive end sidstnævnte. Oxacillin viser ikke aktivitet mod gramnegative bakterier (undtagen Neisseria spp.), Anaerober. I denne henseende er lægemidler fra denne gruppe kun indiceret i tilfælde, hvor det er kendt, at infektionen er forårsaget af penicillinasedannende stammer af stafylokokker..

De vigtigste farmakokinetiske forskelle mellem isoxazolepenicilliner og benzylpenicillin er:

- hurtig, men ikke fuldstændig (30-50%) absorption fra mave-tarmkanalen. Disse antibiotika kan bruges både parenteralt (i / m, i / v) og indeni, men 1-1,5 timer før måltider, fordi de har lav modstandsdygtighed over for saltsyre;

- en høj grad af binding til plasmaalbumin (90-95%) og umuligheden af ​​at fjerne isoxazolepenicilliner fra kroppen under hæmodialyse;

- ikke kun nyre, men også leverudskillelse, intet behov for at justere doseringsregimen i tilfælde af mild nyresvigt.

Den vigtigste kliniske betydning af oxacillin er behandlingen af ​​stafylokokinfektioner forårsaget af penicillinresistente stammer af Staphylococcus aureus (undtagen infektioner forårsaget af methicillinresistent Staphylococcus aureus, MRSA). Det skal huskes, at stammer af Staphylococcus aureus, der er resistente over for oxacillin og methicillin, er almindelige på hospitaler (methicillin er den første penicillinaseresistente penicillin, ophørt). Nosokomiale og samfund erhvervede stammer af Staphylococcus aureus resistente over for oxacillin / methicillin er normalt multiresistente - de er resistente over for alle andre beta-lactamer og ofte over for makrolider, aminoglycosider, fluoroquinoloner. Valgt lægemiddel til MRSA-infektioner - vancomycin eller linezolid.

Nafcillin er lidt mere aktiv end oxacillin og andre penicillinase-resistente penicilliner (men mindre aktive end benzylpenicillin). Nafcillin trænger ind i BBB (koncentrationen i cerebrospinalvæsken er tilstrækkelig til behandling af stafylokokmeningitis), udskilles hovedsageligt i galden (den maksimale koncentration i galden er meget højere end i serum) i mindre grad - af nyrerne. Oral og parenteral administration mulig.

Amidinopenicilliner Er penicilliner med et snævert handlingsspektrum, men med overvejende aktivitet mod gramnegative enterobakterier. Amidinopenicillinpræparater (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin) er ikke registreret i Rusland.

Penicilliner med udvidet spektrum

I henhold til klassifikationen leveret af D.A. Kharkevich, semisyntetiske bredspektrede antibiotika er opdelt i følgende grupper:

I. Lægemidler, der ikke påvirker Pseudomonas aeruginosa:

- Aminopenicilliner: ampicillin, amoxicillin.

II. Narkotika, der er aktive mod Pseudomonas aeruginosa:

- Carboxypenicilliner: carbenicillin, ticarcillin, carphecillin;

- Ureidopenicilliner: piperacillin, azlocillin, mezlocillin.

Aminopenicilliner - bredspektret antibiotika. Alle ødelægges af beta-lactamaser af både grampositive og gramnegative bakterier..

I medicinsk praksis anvendes amoxicillin, ampicillin i vid udstrækning. Ampicillin er forælder til aminopenicillin-gruppen. I forhold til grampositive bakterier er ampicillin, som alle semisyntetiske penicilliner, ringere i aktivitet end benzylpenicillin, men bedre end oxacillin.

Ampicillin og amoxicillin har lignende virkningsspektre. I sammenligning med naturlige penicilliner strækker det antimikrobielle spektrum af ampicillin og amoxicillin sig til følsomme stammer af enterobakterier, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; bedre end naturlige penicilliner mod Listeria monocytogenes og følsomme enterokokker.

Af alle orale beta-lactamer har amoxicillin den højeste aktivitet mod Streptococcus pneumoniae, der er resistent over for naturlige penicilliner..

Ampicillin er ikke effektiv mod penicillinase-dannende stammer af Staphylococcus spp., Alle stammer af Pseudomonas aeruginosa, de fleste stammer af Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indol-positiv).

Kombinerede lægemidler er tilgængelige, for eksempel Ampiox (ampicillin + oxacillin). Kombinationen af ​​ampicillin eller benzylpenicillin med oxacillin er rationel, fordi handlingsspektret med denne kombination bliver bredere.

Forskellen mellem amoxicillin (som er et af de førende orale antibiotika) og ampicillin er dets farmakokinetiske profil: når det tages oralt, absorberes amoxicillin hurtigere og bedre i tarmen (75-90%) end ampicillin (35-50%), biotilgængelighed afhænger ikke af fødeindtagelse... Amoxicillin trænger bedre ind i nogle væv, inkl. ind i det bronchopulmonale system, hvor dets koncentration er 2 gange højere end koncentrationen i blodet.

De mest signifikante forskelle i de farmakokinetiske parametre for aminopenicilliner fra benzylpenicillin:

- muligheden for aftale indeni;

- ubetydelig binding til plasmaproteiner - 80% af aminopenicilliner forbliver i blodet i fri form - og god penetration i væv og kropsvæsker (med meningitis kan koncentrationer i cerebrospinalvæsken være 70-95% af koncentrationer i blodet);

- hyppigheden af ​​ordination af kombinerede lægemidler - 2-3 gange om dagen.

De vigtigste indikationer for udnævnelsen af ​​aminopenicilliner er infektioner i de øvre luftveje og ØNH-organer, infektioner i nyrerne og urinvejene, infektioner i mave-tarmkanalen, udryddelse af Helicobacter pylori (amoxicillin), meningitis.

Et træk ved den uønskede virkning af aminopenicilliner er udviklingen af ​​et "ampicillin" -udslæt, som er et makulopapulært udslæt af ikke-allergisk karakter, som hurtigt forsvinder, når lægemidlet afbrydes..

En af kontraindikationerne for udnævnelsen af ​​aminopenicilliner er infektiøs mononukleose.

Antipseudomonale penicilliner

Disse inkluderer carboxypenicilliner (carbenicillin, ticarcillin) og ureidopenicilliner (azlocillin, piperacillin).

Carboxypenicilliner Er antibiotika, der har et spektrum af antimikrobiel virkning svarende til aminopenicilliner (med undtagelse af virkning på Pseudomonas aeruginosa). Carbenicillin - den første antipseudomonale penicillin, er ringere i aktivitet end andre antipseudomonale penicilliner. Carboxypenicilliner virker på Pseudomonas aeruginosa og indol-positive Proteus-arter (Proteus spp.), Modstandsdygtige over for ampicillin og andre aminopenicilliner. Den kliniske betydning af carboxypenicilliner er i øjeblikket faldende. Selvom de har et bredt spektrum af virkning, er de inaktive mod de fleste stammer af Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Passerer næsten ikke gennem BBB. Mangfoldighed af aftale - 4 gange om dagen. Sekundær resistens hos mikroorganismer udvikler sig hurtigt.

Ureidopenicilliner - Disse er også antipseudomonale antibiotika, deres virkningsspektrum falder sammen med carboxypenicilliner. Det mest aktive lægemiddel fra denne gruppe er piperacillin. Af stofferne i denne gruppe bevarer kun azlocillin sin betydning i medicinsk praksis..

Ureidopenicilliner er mere aktive end carboxypenicilliner mod Pseudomonas aeruginosa. De bruges også til behandling af infektioner forårsaget af Klebsiella spp..

Alle antipseudomonale penicilliner ødelægges af beta-lactamaser.

Farmakokinetiske egenskaber ved ureidopenicilliner:

- administreres kun parenteralt (i / m og i / v);

- ikke kun nyrerne, men også leveren er involveret i udskillelse;

- påføringsfrekvens - 3 gange om dagen

- sekundær bakteriel resistens udvikler sig hurtigt.

På grund af fremkomsten af ​​stammer med høj resistens over for antipseudomonale penicilliner og manglen på fordele i forhold til andre antibiotika, har antipseudomonale penicilliner praktisk talt mistet deres værdi.

De vigtigste indikationer for disse to grupper af antipseudomonale penicilliner er nosokomiale infektioner forårsaget af følsomme stammer af Pseudomonas aeruginosa i kombination med aminoglykosider og fluorquinoloner.

Penicilliner og andre beta-lactam-antibiotika har høj antimikrobiel aktivitet, men mange af dem kan udvikle resistens hos mikroorganismer.

Denne resistens skyldes mikroorganismers evne til at producere specifikke enzymer - beta-lactamaser (penicillinaser), der ødelægger (hydrolyserer) beta-lactamringen af ​​penicilliner, hvilket fratager dem antibakteriel aktivitet og fører til udvikling af resistente stammer af mikroorganismer..

Nogle halvsyntetiske penicilliner er resistente over for beta-lactamaser. For at overvinde erhvervet resistens er derudover blevet udviklet forbindelser, der er i stand til irreversibelt at hæmme aktiviteten af ​​disse enzymer, den såkaldte. beta-lactamasehæmmere. De bruges til at skabe inhibitorbeskyttede penicilliner.

Beta-lactamase-hæmmere, ligesom penicilliner, er beta-lactamforbindelser, men de har selv minimal antibakteriel aktivitet. Disse stoffer binder irreversibelt til beta-lactamaser og inaktiverer disse enzymer og beskytter derved beta-lactam-antibiotika mod hydrolyse. Beta-lactamaseinhibitorer er mest aktive mod beta-lactamaser kodet af plasmidgener.

Inhibitorbeskyttede penicilliner er en kombination af et penicillin-antibiotikum med en specifik hæmmer af beta-lactamaser (clavulansyre, sulbactam, tazobactam). Betalactamasehæmmere anvendes ikke alene, men anvendes i kombination med beta-lactamer. Denne kombination øger antibiotikaresistensen og dens aktivitet over for mikroorganismer, der producerer disse enzymer (beta-lactamaser): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Ana. h. Bacteroides fragilis. Som et resultat bliver penicillinresistente stammer af mikroorganismer følsomme over for det kombinerede lægemiddel. Spektret af antibakteriel aktivitet af inhibitorbeskyttede beta-lactamer svarer til spektret af penicilliner indeholdt i deres sammensætning, kun niveauet af erhvervet resistens adskiller sig. Inhibitorbeskyttede penicilliner anvendes til behandling af infektioner af forskellige lokaliseringer og til perioperativ profylakse ved abdominal kirurgi.

Inhibitorbeskyttede penicilliner inkluderer amoxicillin / clavulanat, ampicillin / sulbactam, amoxicillin / sulbactam, piperacillin / tazobactam, ticarcillin / clavulanat. Ticarcilin / clavulanat har antipseudomonal aktivitet og er aktiv mod Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam har sin egen antibakterielle aktivitet mod gramnegative kokker af familien Neisseriaceae og familien af ​​ikke-fermenterende bakterier Acinetobacter.

Indikationer for brug af penicilliner

Penicilliner bruges til infektioner forårsaget af patogener, der er følsomme over for dem. De bruges hovedsageligt til infektioner i de øvre luftveje, til behandling af angina, skarlagensfeber, otitis media, sepsis, syfilis, gonoré, gastrointestinale infektioner, urinvejsinfektioner osv..

Penicilliner bør kun anvendes som anvist og under lægeligt tilsyn. Det skal huskes, at brugen af ​​utilstrækkelige doser af penicilliner (såvel som andre antibiotika) eller for tidlig afslutning af behandlingen kan føre til udvikling af resistente stammer af mikroorganismer (især naturlige penicilliner). Hvis der udvikles resistens, skal behandling med andre antibiotika fortsættes.

Anvendelsen af ​​penicilliner i oftalmologi. I oftalmologi anvendes penicilliner topisk i form af instillationer, subkonjunktival og intravitreal injektioner. Penicilliner passerer ikke godt gennem den blod-oftalmiske barriere. På baggrund af den inflammatoriske proces øges deres penetration i de indre strukturer i øjet, og koncentrationerne i dem når terapeutisk signifikante. Så når de indføres i bindehinden, bestemmes de terapeutiske koncentrationer af penicilliner i hornhindestroma; når de anvendes topisk, trænger de praktisk talt ikke ind i fugtigheden i det forreste kammer. Med subkonjunktival administration bestemmes lægemidler i hornhinden og fugtigheden i det forreste kammer i øjet, i glaslegemet - koncentrationer under terapeutisk.

Aktuelle løsninger fremstilles ex tempore. Penicilliner anvendes til behandling af gonokok konjunktivitis (benzylpenicillin), keratitis (ampicillin, benzylpenicillin, oxacillin, piperacillin osv.), Canaliculitis, især forårsaget af actinomycetes (benzylpenicillin, phenoxymethylpenicillin / phylacillin) osv.) og andre øjensygdomme. Derudover anvendes penicilliner til at forhindre infektiøse komplikationer i øjenlågs- og kredsløbsskader, især når et fremmedlegeme trænger ind i kredsløbsvævet (ampicillin / clavulanat, ampicillin / sulbactam osv.).

Anvendelsen af ​​penicilliner i urologisk praksis. I urologisk praksis anvendes antibiotika-penicilliner i vid udstrækning til inhibitorbeskyttede lægemidler (brugen af ​​naturlige penicilliner såvel som brugen af ​​halvsyntetiske penicilliner som valgte lægemidler anses for uberettiget på grund af det høje niveau af resistens af uropatogene stammer.

Side- og toksiske virkninger af penicilliner. Penicilliner har den laveste toksicitet blandt antibiotika og en bred vifte af terapeutiske virkninger (især naturlige). De fleste af de alvorlige bivirkninger er relateret til overfølsomhed over for dem. Allergiske reaktioner observeres hos et betydeligt antal patienter (ifølge forskellige kilder fra 1 til 10%). Penicilliner er mere tilbøjelige til at forårsage lægemiddelallergier end lægemidler fra andre farmakologiske grupper. Hos patienter med allergiske reaktioner over for administration af penicilliner, med efterfølgende anvendelse, er disse reaktioner noteret i 10-15% af tilfældene. Mindre end 1% af mennesker, der ikke tidligere har oplevet sådanne reaktioner, udvikler en allergisk reaktion over for penicillin, når de administreres igen.

Penicilliner kan forårsage en allergisk reaktion i enhver dosis og enhver dosisform.

Når du bruger penicilliner, er både øjeblikkelige og forsinkede allergiske reaktioner mulige. Det antages, at den allergiske reaktion på penicilliner hovedsageligt er forbundet med et mellemprodukt af deres stofskifte - penicilloin-gruppen. Det kaldes en stor antigen determinant og dannes, når beta-lactamringen bryder. Små antigene determinanter af penicilliner indbefatter især uændrede penicillinmolekyler, benzylpenicilloat. De dannes in vivo, men detekteres også i penicillinopløsninger forberedt til administration. Det antages, at tidlige allergiske reaktioner på penicilliner hovedsageligt medieres af IgE-antistoffer mod små antigene determinanter, forsinkede og sene (urticaria) - normalt IgE-antistoffer mod store antigene determinanter.

Overfølsomhedsreaktioner er forårsaget af dannelsen af ​​antistoffer i kroppen og forekommer normalt et par dage efter starten af ​​penicillin-brug (timingen kan variere fra et par minutter til flere uger). I nogle tilfælde manifesteres allergiske reaktioner i form af hududslæt, dermatitis, feber. I mere alvorlige tilfælde manifesteres disse reaktioner af ødem i slimhinderne, arthritis, artralgi, nyreskader og andre lidelser. Muligt anafylaktisk chok, bronkospasme, mavesmerter, hjerneødem og andre manifestationer.

En alvorlig allergisk reaktion er en absolut kontraindikation for yderligere administration af penicilliner. Patienten skal forklares, at selv en lille mængde penicillin, der indtages sammen med mad eller gennem en hudtest, kan være dødelig for ham.

Undertiden er det eneste symptom på en allergisk reaktion på penicilliner feber (den er konstant, afgivende eller intermitterende, undertiden ledsaget af kulderystelser). Feber forsvinder normalt inden for 1-1,5 dage efter tilbagetrækning af stof, men nogle gange kan det vare i flere dage.

Alle penicilliner er kendetegnet ved kryds-sensibilisering og krydsallergiske reaktioner. Alle præparater, der indeholder penicillin, inklusive kosmetik og fødevarer, kan forårsage sensibilisering.

Penicilliner kan forårsage en række ikke-allergiske bivirkninger og toksiske virkninger. Disse inkluderer: når det tages oralt - irriterende virkning, inkl. glossitis, stomatitis, kvalme, diarré med i / m administration - smerte, infiltration, aseptisk muskelnekrose med intravenøs administration - flebitis, tromboflebitis.

En stigning i refleks excitabilitet i centralnervesystemet er mulig. Ved anvendelse af høje doser kan neurotoksiske virkninger forekomme: hallucinationer, delirium, nedsat blodtryksregulering, kramper. Krampeanfald er mere sandsynlige hos patienter, der får høje doser penicillin og / eller hos patienter med svært nedsat leverfunktion. På grund af risikoen for alvorlige neurotoksiske reaktioner bør penicilliner ikke administreres endolumbar (med undtagelse af benzylpenicillinnatriumsalt, som af sundhedsmæssige årsager administreres med ekstrem forsigtighed).

Ved behandling med penicilliner er det muligt at udvikle superinfektion, candidiasis i mundhulen, vagina, tarmdysbiose. Penicilliner (normalt ampicillin) kan forårsage diarré, der er forbundet med antibiotika.

Anvendelsen af ​​ampicillin fører til udseendet af et "ampicillin" -udslæt (hos 5-10% af patienterne) ledsaget af kløe og feber. Denne bivirkning forekommer oftere på den 5-10 dag af brugen af ​​store doser ampicillin til børn med lymfadenopati og virusinfektioner eller ved samtidig administration af allopurinol såvel som hos næsten alle patienter med infektiøs mononukleose.

Specifikke bivirkninger ved brug af bicilliner er lokale infiltrater og vaskulære komplikationer i form af ens syndromer (iskæmi og koldbrand i ekstremiteterne, når de ved et uheld injiceres i en arterie) eller Nicolaou's (lunge- og cerebral vaskulær emboli, når de injiceres i en vene).

Ved brug af oxacillin er hæmaturi, proteinuri, interstitiel nefritis mulig. Anvendelsen af ​​antipseudomonale penicilliner (carboxypenicilliner, ureidopenicilliner) kan ledsages af allergiske reaktioner, symptomer på neurotoksicitet, akut interstitiel nefritis, dysbiose, trombocytopeni, neutropeni, leukopeni, eosinofili. Ved brug af carbenicillin er hæmoragisk syndrom mulig. Kombinationslægemidler indeholdende clavulansyre kan forårsage akut leverskade.

Ansøgning under graviditet. Penicilliner krydser placenta. Selvom der ikke er tilstrækkelige og velkontrollerede sikkerhedsundersøgelser hos mennesker, er penicilliner, inkl. hæmmerbeskyttet, meget udbredt hos gravide uden komplikationer.

I studier på forsøgsdyr med introduktion af penicilliner i doser på 2-25 (for forskellige penicilliner), der overstiger terapeutiske, blev der ikke fundet nogen fertilitetsforstyrrelser og ingen effekt på reproduktiv funktion. Ingen teratogene, mutagene eller embryotoksiske egenskaber er blevet identificeret, når penicilliner blev administreret til dyr.

I overensstemmelse med de globalt anerkendte FDA (Food and Drug Administration) anbefalinger, der bestemmer muligheden for at bruge stoffer under graviditet, tilhører penicillin-gruppen med hensyn til deres effekt på fosteret FDA-kategori B (undersøgelsen af ​​reproduktion af dyr afslørede ikke en negativ virkning af lægemidler på fosteret, men tilstrækkelig og der er ingen strengt kontrollerede undersøgelser hos gravide kvinder).

Ved ordination af penicilliner under graviditet skal graviditetsalderen tages i betragtning (som med alle andre midler). Under terapi er det nødvendigt strengt at overvåge moderens og fostrets tilstand..

Påføring under amning. Penicilliner overføres til modermælken. Selv om der ikke er rapporteret om signifikante komplikationer hos mennesker, kan brug af penicilliner hos ammende mødre føre til sensibilisering af barnet, ændringer i tarmmikroflora, diarré, udvikling af candidiasis og forekomsten af ​​hududslæt hos spædbørn..

Pædiatri. Når der anvendes penicilliner til børn, er der ikke registreret specifikke pædiatriske problemer, men man skal huske på, at utilstrækkelig udviklet nyrefunktion hos nyfødte og små børn kan føre til kumulation af penicilliner (i denne henseende er der en øget risiko for neurotoksisk virkning med udvikling af krampeanfald).

Geriatri. Der er ikke rapporteret om specifikke geriatriske problemer med penicilliner. Det skal dog huskes, at ældre mennesker er mere tilbøjelige til aldersrelateret nedsat nyrefunktion, og derfor kan dosisjustering være nødvendig..

Nedsat nyre- og leverfunktion. Ved nyre- / leverinsufficiens er kumulation mulig. Ved moderat til svær nyre- og / eller leversvigt er dosisjustering og en forøgelse af intervallerne mellem antibiotiske injektioner påkrævet.

Interaktion mellem penicilliner og andre lægemidler. Bakteriedræbende antibiotika (inklusive cephalosporiner, cycloserin, vancomycin, rifampicin, aminoglycosider) har en synergistisk virkning, bakteriostatiske antibiotika (inklusive makrolider, chloramphenicol, lincosamider, tetracycliner) er antagonistiske. Der skal udvises forsigtighed, når man kombinerer Pseudomonas aeruginosa penicilliner med antikoagulantia og blodplader (potentiel risiko for øget blødning). Det anbefales ikke at kombinere penicilliner med trombolytika. Når den kombineres med sulfonamider, kan den bakteriedræbende virkning blive svækket. Orale penicilliner kan reducere effektiviteten af ​​orale svangerskabsforebyggende midler på grund af en krænkelse af den enterohepatiske cirkulation af østrogener. Penicilliner kan bremse udskillelsen af ​​methotrexat fra kroppen (hæmme dets tubulære sekretion). Når ampicillin kombineres med allopurinol, øges sandsynligheden for hududslæt. Brug af høje doser benzylpenicillinkaliumsalt i kombination med kaliumbesparende diuretika, kaliumtilskud eller ACE-hæmmere øger risikoen for hyperkalæmi. Penicilliner er farmaceutisk uforenelige med aminoglycosider.

På grund af det faktum, at tarmmikrofloraen, der producerer B-vitaminer, kan undertrykkes ved langvarig oral administration af antibiotika1, PÅ6, PÅ12, PP, det tilrådes for patienter at ordinere B-vitaminer til forebyggelse af hypovitaminose.

Afslutningsvis skal det bemærkes, at penicilliner er en stor gruppe af naturlige og halvsyntetiske antibiotika med en bakteriedræbende virkning. Den antibakterielle effekt er forbundet med en krænkelse af syntesen af ​​peptidoglycan i cellevæggen. Virkningen skyldes inaktivering af enzymet transpeptidase, et af de penicillinbindende proteiner placeret på den indre membran af bakteriecellevæggen, der deltager i de senere stadier af dens syntese. Forskellene mellem penicilliner er forbundet med deres særlige egenskaber, farmakokinetiske egenskaber og spektret af uønskede virkninger..

I flere årtier med vellykket brug af penicilliner er der opstået problemer forbundet med misbrug. Således er profylaktisk indgivelse af penicilliner med risiko for bakteriel infektion ofte urimelig. Forkert behandlingsregime - forkert valg af dosis (for høj eller for lav) og hyppigheden af ​​indgivelse kan føre til udvikling af bivirkninger, nedsat effektivitet og udvikling af lægemiddelresistens.

Så på nuværende tidspunkt er de fleste stammer af Staphylococcus spp. modstandsdygtig over for naturlige penicilliner. Påvisningshastigheden for resistente stammer af Neisseria gonorrhoeae er steget i de seneste år.

Hovedmekanismen for erhvervet resistens over for penicilliner er forbundet med produktionen af ​​beta-lactamaser. For at overvinde den erhvervede resistens, som er udbredt blandt mikroorganismer, er der udviklet forbindelser, der er i stand til irreversibelt at undertrykke aktiviteten af ​​disse enzymer, den såkaldte. beta-lactamasehæmmere - clavulansyre (clavulanat), sulbactam og tazobactam. De bruges til at skabe kombinerede (inhibitorbeskyttede) penicilliner.

Det skal huskes, at valget af et eller andet antibakterielt lægemiddel, inkl. penicillin, bør først og fremmest skyldes følsomheden af ​​det patogen, der forårsagede denne sygdom over for det, samt fraværet af kontraindikationer for dets udnævnelse.

Penicilliner er de første antibiotika, der anvendes i klinisk praksis. På trods af de mange moderne antimikrobielle stoffer, inkl. cephalosporiner, makrolider, fluoroquinoloner, penicilliner til i dag forbliver en af ​​hovedgrupperne af antibakterielle midler anvendt til behandling af smitsomme sygdomme.

For Mere Information Om Bronkitis

De bedste vitaminer til at øge immuniteten

At styrke immunforsvaret kræves af en person når som helst på året, men af ​​en eller anden grund tænker de fleste medlemmer af samfundet kun på dette om vinteren.