Farmakologisk gruppe - penicilliner

Undergruppemedicin er udelukket. Aktiver

Beskrivelse

Penicilliner (penicillina) - en gruppe antibiotika, der produceres af mange typer skimmelsvampe af slægten Penicillium, aktive mod de fleste gram-positive såvel som nogle gram-negative mikroorganismer (gonokokker, meningokokker og spiroketter). Penicilliner tilhører de såkaldte. beta-lactam antibiotika (beta-lactams).

Betalactamer er en stor gruppe af antibiotika, som har til fælles tilstedeværelsen af ​​en fireleddet beta-lactamring i molekylstrukturen. Betalactamer inkluderer penicilliner, cephalosporiner, carbapenemer, monobactamer. Betalactamer er den mest talrige gruppe af antimikrobielle lægemidler, der anvendes i klinisk praksis, og som indtager en førende plads i behandlingen af ​​de fleste infektiøse sygdomme..

Historisk information. I 1928 opdagede den engelske videnskabsmand A. Fleming, der arbejdede på St. Mary's Hospital i London, evnen hos den filamentøse grønne svamp (Penicillium notatum) til at forårsage stafylokokker i cellekulturen. Det aktive stof i svampen, som har antibakteriel aktivitet, blev kaldt penicillin af A. Fleming. I 1940 i Oxford ledede en gruppe forskere ledet af H.V. Flory og E.B. Cheyna isolerede betydelige mængder af den første penicillin fra Penicillium notatum-kulturen. I 1942 blev den fremragende russiske forsker Z.V. Yermolyeva modtog penicillin fra Penicillium crustosum svampen. Næsten ubegrænsede mængder benzylpenicillin (penicillin G) har været tilgængelige til klinisk brug siden 1949.

Gruppen af ​​penicilliner inkluderer naturlige forbindelser produceret af forskellige arter af formen Penicillium og et antal halvsyntetiske. Penicilliner (som andre beta-lactamer) har en bakteriedræbende virkning på mikroorganismer.

De mest almindelige egenskaber ved penicilliner inkluderer: lav toksicitet, bredt doseringsområde, krydsallergi mellem alle penicilliner og delvist cephalosporiner og carbapenemer.

Den antibakterielle virkning af beta-lactamer er forbundet med deres specifikke evne til at forstyrre syntesen af ​​bakteriecellevæggen.

Cellevæggen i bakterier har en stiv struktur, den giver mikroorganismer en form og beskytter dem mod ødelæggelse. Det er baseret på en heteropolymer - peptidoglycan, der består af polysaccharider og polypeptider. Dens tværbundne netstruktur giver cellevæggen styrke. Sammensætningen af ​​polysaccharider inkluderer aminosukker, såsom N-acetylglucosamin, såvel som N-acetylmuraminsyre, som kun findes i bakterier. Korte peptidkæder er associeret med aminosukker, herunder nogle L- og D-aminosyrer. I grampositive bakterier indeholder cellevæggen 50-100 lag peptidoglycan, i gramnegative bakterier - 1-2 lag.

I processen med peptidoglycan-biosyntese er ca. 30 bakterieenzymer involveret, denne proces består af 3 trin. Det antages, at penicilliner forstyrrer de sene stadier af cellevægssyntese ved at forhindre dannelsen af ​​peptidbindinger ved at hæmme enzymet transpeptidase. Transpeptidase er et af de penicillinbindende proteiner, som beta-lactam-antibiotika interagerer med. Penicillinbindende proteiner - enzymer, der deltager i de sidste stadier af dannelsen af ​​den bakterielle cellevæg, ud over transpeptidaser, inkluderer carboxypeptidaser og endopeptidaser. Alle bakterier har dem (for eksempel har Staphylococcus aureus 4 af dem, Escherichia coli har 7). Penicilliner binder til disse proteiner i forskellige hastigheder for at danne en kovalent binding. I dette tilfælde forekommer inaktivering af penicillinbindende proteiner, styrken af ​​bakteriecellevæggen forstyrres, og cellerne gennemgår lysis.

Farmakokinetik. Når det tages oralt, absorberes penicilliner og fordeles gennem kroppen. Penicilliner trænger godt ind i væv og kropsvæsker (synovial, pleural, perikardial, galde), hvor de hurtigt når terapeutiske koncentrationer. Undtagelserne er cerebrospinalvæske, det indre miljø i øjet og udskillelsen af ​​prostata - her er koncentrationen af ​​penicilliner lav. Koncentrationen af ​​penicilliner i cerebrospinalvæsken kan være forskellig afhængigt af forholdene: normalt - mindre end 1% serum, med inflammation kan øges op til 5%. Terapeutiske koncentrationer i cerebrospinalvæsken skabes med meningitis og administration af lægemidler i høje doser. Penicilliner elimineres hurtigt fra kroppen, hovedsageligt af nyrerne, ved glomerulær filtrering og tubulær sekretion. Deres halveringstid er kort (30-90 min), koncentrationen i urinen er høj.

Der er flere klassifikationer af lægemidler, der tilhører gruppen af ​​penicilliner: efter molekylær struktur, efter produktionskilde, efter aktivitetsspektrum osv..

I henhold til klassificeringen præsenteret af D.A. Kharkevich (2006), er penicilliner opdelt som følger (klassificeringen er baseret på en række egenskaber, herunder forskelle i produktionsveje):

I. Præparater af penicilliner opnået ved biologisk syntese (biosyntetiske penicilliner):

I.1. Til parenteral indgivelse (ødelagt i det sure miljø i maven):

benzylpenicillin (natriumsalt),

benzylpenicillin (kaliumsalt);

benzylpenicillin (novocain-salt),

I.2. Til enteral administration (syreresistent):

phenoxymethylpenicillin (penicillin V).

II. Semisyntetiske penicilliner

II.1. Til parenteral og enteral administration (syreresistent):

- penicillinase-resistent:

oxacillin (natriumsalt),

- bredt spektrum af handlinger:

II.2. Til parenteral indgivelse (ødelagt i det sure miljø i maven)

- et bredt spektrum af handlinger, herunder Pseudomonas aeruginosa:

carbenicillin (dinatriumsalt),

II.3. Til enteral administration (syreresistent):

carbenicillin (indanylnatrium),

I henhold til klassificeringen af ​​penicilliner givet af I.B. Mikhailov (2001), penicilliner kan opdeles i 6 grupper:

1. Naturlige penicilliner (benzylpenicilliner, bicilliner, phenoxymethylpenicillin).

2. Isoxazolpenicilliner (oxacillin, cloxacillin, flucloxacillin).

3. Amidinopenicilliner (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin).

4. Aminopenicilliner (ampicillin, amoxicillin, thalamicillin, bacampicillin, pivampicillin).

5. Carboxypenicilliner (carbenicillin, carphecillin, carindacillin, ticarcillin).

6. Ureidopenicilliner (azlocillin, mezlocillin, piperacillin).

Produktionskilden, handlingsspektret såvel som kombinationen med beta-lactamaser blev taget i betragtning ved oprettelsen af ​​klassificeringen i Federal Guidelines (Formulary System), udgave VIII.

benzylpenicillin (penicillin G),

phenoxymethylpenicillin (penicillin V),

3. Udvidet spektrum (aminopenicilliner):

4. Aktiv mod Pseudomonas aeruginosa:

5. Kombineret med beta-lactamasehæmmere (inhibitorbeskyttet):

Naturlige (naturlige) penicilliner Er antibiotika med et snævert handlingsspektrum, der påvirker grampositive bakterier og kokker. Biosyntetiske penicilliner opnås fra et dyrkningsmedium, hvorpå der dyrkes visse formstammer (Penicillium). Der er flere sorter af naturlige penicilliner, en af ​​de mest aktive og vedholdende af dem er benzylpenicillin. I medicinsk praksis anvendes benzylpenicillin i form af forskellige salte - natrium, kalium og novocain.

Alle naturlige penicilliner har lignende antimikrobiel aktivitet. Naturlige penicilliner ødelægges af beta-lactamaser, derfor er de ineffektive til behandling af stafylokokinfektioner, fordi i de fleste tilfælde producerer stafylokokker beta-lactamaser. De er hovedsageligt effektive mod grampositive mikroorganismer (herunder Streptococcus spp., Inklusive Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gram-negative kokker (Neisseria meningseitriaidis), spp., Fusobacterium spp.), spirocheter (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gramnegative organismer er generelt resistente med undtagelse af Haemophilus ducreyi og Pasteurella multocida. I forhold til vira (forårsagende midler til influenza, poliomyelitis, kopper osv.) Er mycobacterium tuberculosis, det forårsagende middel til amebiasis, rickettsia, svampe, penicilliner ineffektive.

Benzylpenicillin er hovedsageligt aktivt mod grampositive kokker. De antibakterielle spektre af benzylpenicillin og phenoxymethylpenicillin er næsten identiske. Benzylpenicillin er imidlertid 5-10 gange mere aktiv end phenoxymethylpenicillin mod følsom Neisseria spp. og nogle anaerober. Phenoxymethylpenicillin ordineres til moderat infektion. Aktiviteten af ​​penicillinpræparater bestemmes biologisk af den antibakterielle virkning på en bestemt stamme af Staphylococcus aureus. Virkningsenheden (1 U) anses for at være aktiviteten af ​​0,5988 μg kemisk rent krystallinsk natriumsalt af benzylpenicillin.

Betydelige ulemper ved benzylpenicillin er dets ustabilitet over for beta-lactamaser (med enzymatisk spaltning af beta-lactamringen af ​​beta-lactamaser (penicillinaser) med dannelsen af ​​penicillansyre, antibiotika mister sin antimikrobielle aktivitet), ubetydelig absorption i maven (forårsager et relativt lavt behov for injektionsveje til indgivelse) mod de fleste gramnegative mikroorganismer.

Under normale betingelser trænger benzylpenicillinpræparater dårligt ind i cerebrospinalvæsken, men med betændelse i meninges øges permeabiliteten gennem BBB.

Benzylpenicillin, der anvendes i form af stærkt opløselige natrium- og kaliumsalte, har en kortvarig virkning - 3-4 timer, fordi udskilles hurtigt fra kroppen, og dette kræver hyppige injektioner. I denne henseende er dårligt opløselige salte af benzylpenicillin (inklusive novocain-salt) og benzathin-benzylpenicillin blevet foreslået til anvendelse i medicinsk praksis..

Langvarige former for benzylpenicillin eller depot-penicilliner: Bicillin-1 (benzathin benzylpenicillin) samt kombinerede lægemidler baseret på dem - Bicillin-3 (benzathine benzylpenicillin + benzylpenicillin natrium + benzylpenicillin novocain salt + 5 benzylpenicillin benzathin benzathin benzathin benzathin benzazinbenzin ), er suspensioner, der kun kan administreres intramuskulært. De absorberes langsomt fra injektionsstedet og skaber et depot i muskelvæv. Dette giver dig mulighed for at opretholde koncentrationen af ​​antibiotikumet i blodet i en betydelig periode og dermed reducere hyppigheden af ​​lægemiddeladministration..

Alle benzylpenicillinsalte anvendes parenteralt, fordi de ødelægges i det sure miljø i maven. Af de naturlige penicilliner har kun phenoxymethylpenicillin (penicillin V) syrestabile egenskaber, omend i svag grad. Phenoxymethylpenicillin adskiller sig kemisk fra benzylpenicillin ved tilstedeværelsen i molekylet af en phenoxymethylgruppe i stedet for en benzyl.

Benzylpenicillin anvendes til infektioner forårsaget af streptokokker, herunder Streptococcus pneumoniae (erhvervet lungebetændelse, meningitis), Streptococcus pyogenes (streptokok tonsillitis, impetigo, erysipelas, skarlagensfeber, endocarditis) og meningokokinfektioner. Benzylpenicillin er det valgte antibiotikum til behandling af difteri, gasgangren, leptospirose og Lyme-sygdom.

Bicilliner er først og fremmest indiceret, når det er nødvendigt at opretholde effektive koncentrationer i kroppen i lang tid. De bruges til syfilis og andre sygdomme forårsaget af bleg treponema (kæbe), streptokokinfektioner (undtagen infektioner forårsaget af gruppe B streptokokker) - akut tonsillitis, skarlagensfeber, sårinfektioner, erysipelas, gigt, leishmaniasis.

I 1957 blev 6-aminopenicillansyre isoleret fra naturlige penicilliner, og på basis heraf begyndte udviklingen af ​​halvsyntetiske lægemidler..

6-Aminopenicillansyre - grundlaget for molekylet af alle penicilliner ("penicillinkerne") - en kompleks heterocyklisk forbindelse bestående af to ringe: thiazolidin og beta-lactam. En sidegruppe er forbundet med beta-lactamringen, som bestemmer de essentielle farmakologiske egenskaber af det resulterende lægemiddelmolekyle. I naturlige penicilliner afhænger strukturen af ​​radikalet af sammensætningen af ​​mediet, hvorpå Penicillium spp..

Semisyntetiske penicilliner produceres ved kemisk modifikation ved at binde forskellige radikaler til 6-aminopenicillansyremolekylet. Penicilliner blev således opnået med visse egenskaber:

- resistent over for virkningen af ​​penicillinaser (beta-lactamaser);

- syrefast, effektiv, når den administreres oralt;

- bredspektret.

Isoxazolepenicilliner (isoxazolyl penicilliner, penicillinase-stabile, antistaphylococcale penicilliner). De fleste stafylokokker producerer et specifikt enzym beta-lactamase (penicillinase) og er resistente over for benzylpenicillin (80-90% af Staphylococcus aureus-stammer er penicillinase-dannende).

Det vigtigste antistaphylokokmedicin er oxacillin. Gruppen af ​​penicillinase-resistente lægemidler inkluderer også cloxacillin, flucloxacillin, methicillin, nafcillin og dicloxacillin, som på grund af høj toksicitet og / eller lav effekt ikke har fundet klinisk anvendelse..

Spektret for antibakteriel virkning af oxacillin svarer til benzylpenicillins, men på grund af oxacillins modstandsdygtighed over for penicillinase er det aktivt mod penicillinasedannende stafylokokker, der er resistente over for benzylpenicillin og phenoxymethylpenicillin, samt resistente over for andre antibiotika.

Ved aktivitet mod grampositive kokker (inklusive stafylokokker, der ikke producerer beta-lactamase), er isoxazolepenicilliner, inkl. oxacillin, er signifikant ringere end naturlige penicilliner, derfor er de i sygdomme forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for benzylpenicillin, mindre effektive end sidstnævnte. Oxacillin viser ikke aktivitet mod gramnegative bakterier (undtagen Neisseria spp.), Anaerober. I denne henseende er lægemidler fra denne gruppe kun indiceret i tilfælde, hvor det er kendt, at infektionen er forårsaget af penicillinasedannende stammer af stafylokokker..

De vigtigste farmakokinetiske forskelle mellem isoxazolepenicilliner og benzylpenicillin er:

- hurtig, men ikke fuldstændig (30-50%) absorption fra mave-tarmkanalen. Disse antibiotika kan bruges både parenteralt (i / m, i / v) og indeni, men 1-1,5 timer før måltider, fordi de har lav modstandsdygtighed over for saltsyre;

- en høj grad af binding til plasmaalbumin (90-95%) og umuligheden af ​​at fjerne isoxazolepenicilliner fra kroppen under hæmodialyse;

- ikke kun nyre, men også leverudskillelse, intet behov for at justere doseringsregimen i tilfælde af mild nyresvigt.

Den vigtigste kliniske betydning af oxacillin er behandlingen af ​​stafylokokinfektioner forårsaget af penicillinresistente stammer af Staphylococcus aureus (undtagen infektioner forårsaget af methicillinresistent Staphylococcus aureus, MRSA). Det skal huskes, at stammer af Staphylococcus aureus, der er resistente over for oxacillin og methicillin, er almindelige på hospitaler (methicillin er den første penicillinaseresistente penicillin, ophørt). Nosokomiale og samfund erhvervede stammer af Staphylococcus aureus resistente over for oxacillin / methicillin er normalt multiresistente - de er resistente over for alle andre beta-lactamer og ofte over for makrolider, aminoglycosider, fluoroquinoloner. Valgt lægemiddel til MRSA-infektioner - vancomycin eller linezolid.

Nafcillin er lidt mere aktiv end oxacillin og andre penicillinase-resistente penicilliner (men mindre aktive end benzylpenicillin). Nafcillin trænger ind i BBB (koncentrationen i cerebrospinalvæsken er tilstrækkelig til behandling af stafylokokmeningitis), udskilles hovedsageligt i galden (den maksimale koncentration i galden er meget højere end i serum) i mindre grad - af nyrerne. Oral og parenteral administration mulig.

Amidinopenicilliner Er penicilliner med et snævert handlingsspektrum, men med overvejende aktivitet mod gramnegative enterobakterier. Amidinopenicillinpræparater (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin) er ikke registreret i Rusland.

Penicilliner med udvidet spektrum

I henhold til klassifikationen leveret af D.A. Kharkevich, semisyntetiske bredspektrede antibiotika er opdelt i følgende grupper:

I. Lægemidler, der ikke påvirker Pseudomonas aeruginosa:

- Aminopenicilliner: ampicillin, amoxicillin.

II. Narkotika, der er aktive mod Pseudomonas aeruginosa:

- Carboxypenicilliner: carbenicillin, ticarcillin, carphecillin;

- Ureidopenicilliner: piperacillin, azlocillin, mezlocillin.

Aminopenicilliner - bredspektret antibiotika. Alle ødelægges af beta-lactamaser af både grampositive og gramnegative bakterier..

I medicinsk praksis anvendes amoxicillin, ampicillin i vid udstrækning. Ampicillin er forælder til aminopenicillin-gruppen. I forhold til grampositive bakterier er ampicillin, som alle semisyntetiske penicilliner, ringere i aktivitet end benzylpenicillin, men bedre end oxacillin.

Ampicillin og amoxicillin har lignende virkningsspektre. I sammenligning med naturlige penicilliner strækker det antimikrobielle spektrum af ampicillin og amoxicillin sig til følsomme stammer af enterobakterier, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; bedre end naturlige penicilliner mod Listeria monocytogenes og følsomme enterokokker.

Af alle orale beta-lactamer har amoxicillin den højeste aktivitet mod Streptococcus pneumoniae, der er resistent over for naturlige penicilliner..

Ampicillin er ikke effektiv mod penicillinase-dannende stammer af Staphylococcus spp., Alle stammer af Pseudomonas aeruginosa, de fleste stammer af Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indol-positiv).

Kombinerede lægemidler er tilgængelige, for eksempel Ampiox (ampicillin + oxacillin). Kombinationen af ​​ampicillin eller benzylpenicillin med oxacillin er rationel, fordi handlingsspektret med denne kombination bliver bredere.

Forskellen mellem amoxicillin (som er et af de førende orale antibiotika) og ampicillin er dets farmakokinetiske profil: når det tages oralt, absorberes amoxicillin hurtigere og bedre i tarmen (75-90%) end ampicillin (35-50%), biotilgængelighed afhænger ikke af fødeindtagelse... Amoxicillin trænger bedre ind i nogle væv, inkl. ind i det bronchopulmonale system, hvor dets koncentration er 2 gange højere end koncentrationen i blodet.

De mest signifikante forskelle i de farmakokinetiske parametre for aminopenicilliner fra benzylpenicillin:

- muligheden for aftale indeni;

- ubetydelig binding til plasmaproteiner - 80% af aminopenicilliner forbliver i blodet i fri form - og god penetration i væv og kropsvæsker (med meningitis kan koncentrationer i cerebrospinalvæsken være 70-95% af koncentrationer i blodet);

- hyppigheden af ​​ordination af kombinerede lægemidler - 2-3 gange om dagen.

De vigtigste indikationer for udnævnelsen af ​​aminopenicilliner er infektioner i de øvre luftveje og ØNH-organer, infektioner i nyrerne og urinvejene, infektioner i mave-tarmkanalen, udryddelse af Helicobacter pylori (amoxicillin), meningitis.

Et træk ved den uønskede virkning af aminopenicilliner er udviklingen af ​​et "ampicillin" -udslæt, som er et makulopapulært udslæt af ikke-allergisk karakter, som hurtigt forsvinder, når lægemidlet afbrydes..

En af kontraindikationerne for udnævnelsen af ​​aminopenicilliner er infektiøs mononukleose.

Antipseudomonale penicilliner

Disse inkluderer carboxypenicilliner (carbenicillin, ticarcillin) og ureidopenicilliner (azlocillin, piperacillin).

Carboxypenicilliner Er antibiotika, der har et spektrum af antimikrobiel virkning svarende til aminopenicilliner (med undtagelse af virkning på Pseudomonas aeruginosa). Carbenicillin - den første antipseudomonale penicillin, er ringere i aktivitet end andre antipseudomonale penicilliner. Carboxypenicilliner virker på Pseudomonas aeruginosa og indol-positive Proteus-arter (Proteus spp.), Modstandsdygtige over for ampicillin og andre aminopenicilliner. Den kliniske betydning af carboxypenicilliner er i øjeblikket faldende. Selvom de har et bredt spektrum af virkning, er de inaktive mod de fleste stammer af Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Passerer næsten ikke gennem BBB. Mangfoldighed af aftale - 4 gange om dagen. Sekundær resistens hos mikroorganismer udvikler sig hurtigt.

Ureidopenicilliner - Disse er også antipseudomonale antibiotika, deres virkningsspektrum falder sammen med carboxypenicilliner. Det mest aktive lægemiddel fra denne gruppe er piperacillin. Af stofferne i denne gruppe bevarer kun azlocillin sin betydning i medicinsk praksis..

Ureidopenicilliner er mere aktive end carboxypenicilliner mod Pseudomonas aeruginosa. De bruges også til behandling af infektioner forårsaget af Klebsiella spp..

Alle antipseudomonale penicilliner ødelægges af beta-lactamaser.

Farmakokinetiske egenskaber ved ureidopenicilliner:

- administreres kun parenteralt (i / m og i / v);

- ikke kun nyrerne, men også leveren er involveret i udskillelse;

- påføringsfrekvens - 3 gange om dagen

- sekundær bakteriel resistens udvikler sig hurtigt.

På grund af fremkomsten af ​​stammer med høj resistens over for antipseudomonale penicilliner og manglen på fordele i forhold til andre antibiotika, har antipseudomonale penicilliner praktisk talt mistet deres værdi.

De vigtigste indikationer for disse to grupper af antipseudomonale penicilliner er nosokomiale infektioner forårsaget af følsomme stammer af Pseudomonas aeruginosa i kombination med aminoglykosider og fluorquinoloner.

Penicilliner og andre beta-lactam-antibiotika har høj antimikrobiel aktivitet, men mange af dem kan udvikle resistens hos mikroorganismer.

Denne resistens skyldes mikroorganismers evne til at producere specifikke enzymer - beta-lactamaser (penicillinaser), der ødelægger (hydrolyserer) beta-lactamringen af ​​penicilliner, hvilket fratager dem antibakteriel aktivitet og fører til udvikling af resistente stammer af mikroorganismer..

Nogle halvsyntetiske penicilliner er resistente over for beta-lactamaser. For at overvinde erhvervet resistens er derudover blevet udviklet forbindelser, der er i stand til irreversibelt at hæmme aktiviteten af ​​disse enzymer, den såkaldte. beta-lactamasehæmmere. De bruges til at skabe inhibitorbeskyttede penicilliner.

Beta-lactamase-hæmmere, ligesom penicilliner, er beta-lactamforbindelser, men de har selv minimal antibakteriel aktivitet. Disse stoffer binder irreversibelt til beta-lactamaser og inaktiverer disse enzymer og beskytter derved beta-lactam-antibiotika mod hydrolyse. Beta-lactamaseinhibitorer er mest aktive mod beta-lactamaser kodet af plasmidgener.

Inhibitorbeskyttede penicilliner er en kombination af et penicillin-antibiotikum med en specifik hæmmer af beta-lactamaser (clavulansyre, sulbactam, tazobactam). Betalactamasehæmmere anvendes ikke alene, men anvendes i kombination med beta-lactamer. Denne kombination øger antibiotikaresistensen og dens aktivitet over for mikroorganismer, der producerer disse enzymer (beta-lactamaser): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Ana. h. Bacteroides fragilis. Som et resultat bliver penicillinresistente stammer af mikroorganismer følsomme over for det kombinerede lægemiddel. Spektret af antibakteriel aktivitet af inhibitorbeskyttede beta-lactamer svarer til spektret af penicilliner indeholdt i deres sammensætning, kun niveauet af erhvervet resistens adskiller sig. Inhibitorbeskyttede penicilliner anvendes til behandling af infektioner af forskellige lokaliseringer og til perioperativ profylakse ved abdominal kirurgi.

Inhibitorbeskyttede penicilliner inkluderer amoxicillin / clavulanat, ampicillin / sulbactam, amoxicillin / sulbactam, piperacillin / tazobactam, ticarcillin / clavulanat. Ticarcilin / clavulanat har antipseudomonal aktivitet og er aktiv mod Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam har sin egen antibakterielle aktivitet mod gramnegative kokker af familien Neisseriaceae og familien af ​​ikke-fermenterende bakterier Acinetobacter.

Indikationer for brug af penicilliner

Penicilliner bruges til infektioner forårsaget af patogener, der er følsomme over for dem. De bruges hovedsageligt til infektioner i de øvre luftveje, til behandling af angina, skarlagensfeber, otitis media, sepsis, syfilis, gonoré, gastrointestinale infektioner, urinvejsinfektioner osv..

Penicilliner bør kun anvendes som anvist og under lægeligt tilsyn. Det skal huskes, at brugen af ​​utilstrækkelige doser af penicilliner (såvel som andre antibiotika) eller for tidlig afslutning af behandlingen kan føre til udvikling af resistente stammer af mikroorganismer (især naturlige penicilliner). Hvis der udvikles resistens, skal behandling med andre antibiotika fortsættes.

Anvendelsen af ​​penicilliner i oftalmologi. I oftalmologi anvendes penicilliner topisk i form af instillationer, subkonjunktival og intravitreal injektioner. Penicilliner passerer ikke godt gennem den blod-oftalmiske barriere. På baggrund af den inflammatoriske proces øges deres penetration i de indre strukturer i øjet, og koncentrationerne i dem når terapeutisk signifikante. Så når de indføres i bindehinden, bestemmes de terapeutiske koncentrationer af penicilliner i hornhindestroma; når de anvendes topisk, trænger de praktisk talt ikke ind i fugtigheden i det forreste kammer. Med subkonjunktival administration bestemmes lægemidler i hornhinden og fugtigheden i det forreste kammer i øjet, i glaslegemet - koncentrationer under terapeutisk.

Aktuelle løsninger fremstilles ex tempore. Penicilliner anvendes til behandling af gonokok konjunktivitis (benzylpenicillin), keratitis (ampicillin, benzylpenicillin, oxacillin, piperacillin osv.), Canaliculitis, især forårsaget af actinomycetes (benzylpenicillin, phenoxymethylpenicillin / phylacillin) osv.) og andre øjensygdomme. Derudover anvendes penicilliner til at forhindre infektiøse komplikationer i øjenlågs- og kredsløbsskader, især når et fremmedlegeme trænger ind i kredsløbsvævet (ampicillin / clavulanat, ampicillin / sulbactam osv.).

Anvendelsen af ​​penicilliner i urologisk praksis. I urologisk praksis anvendes antibiotika-penicilliner i vid udstrækning til inhibitorbeskyttede lægemidler (brugen af ​​naturlige penicilliner såvel som brugen af ​​halvsyntetiske penicilliner som valgte lægemidler anses for uberettiget på grund af det høje niveau af resistens af uropatogene stammer.

Side- og toksiske virkninger af penicilliner. Penicilliner har den laveste toksicitet blandt antibiotika og en bred vifte af terapeutiske virkninger (især naturlige). De fleste af de alvorlige bivirkninger er relateret til overfølsomhed over for dem. Allergiske reaktioner observeres hos et betydeligt antal patienter (ifølge forskellige kilder fra 1 til 10%). Penicilliner er mere tilbøjelige til at forårsage lægemiddelallergier end lægemidler fra andre farmakologiske grupper. Hos patienter med allergiske reaktioner over for administration af penicilliner, med efterfølgende anvendelse, er disse reaktioner noteret i 10-15% af tilfældene. Mindre end 1% af mennesker, der ikke tidligere har oplevet sådanne reaktioner, udvikler en allergisk reaktion over for penicillin, når de administreres igen.

Penicilliner kan forårsage en allergisk reaktion i enhver dosis og enhver dosisform.

Når du bruger penicilliner, er både øjeblikkelige og forsinkede allergiske reaktioner mulige. Det antages, at den allergiske reaktion på penicilliner hovedsageligt er forbundet med et mellemprodukt af deres stofskifte - penicilloin-gruppen. Det kaldes en stor antigen determinant og dannes, når beta-lactamringen bryder. Små antigene determinanter af penicilliner indbefatter især uændrede penicillinmolekyler, benzylpenicilloat. De dannes in vivo, men detekteres også i penicillinopløsninger forberedt til administration. Det antages, at tidlige allergiske reaktioner på penicilliner hovedsageligt medieres af IgE-antistoffer mod små antigene determinanter, forsinkede og sene (urticaria) - normalt IgE-antistoffer mod store antigene determinanter.

Overfølsomhedsreaktioner er forårsaget af dannelsen af ​​antistoffer i kroppen og forekommer normalt et par dage efter starten af ​​penicillin-brug (timingen kan variere fra et par minutter til flere uger). I nogle tilfælde manifesteres allergiske reaktioner i form af hududslæt, dermatitis, feber. I mere alvorlige tilfælde manifesteres disse reaktioner af ødem i slimhinderne, arthritis, artralgi, nyreskader og andre lidelser. Muligt anafylaktisk chok, bronkospasme, mavesmerter, hjerneødem og andre manifestationer.

En alvorlig allergisk reaktion er en absolut kontraindikation for yderligere administration af penicilliner. Patienten skal forklares, at selv en lille mængde penicillin, der indtages sammen med mad eller gennem en hudtest, kan være dødelig for ham.

Undertiden er det eneste symptom på en allergisk reaktion på penicilliner feber (den er konstant, afgivende eller intermitterende, undertiden ledsaget af kulderystelser). Feber forsvinder normalt inden for 1-1,5 dage efter tilbagetrækning af stof, men nogle gange kan det vare i flere dage.

Alle penicilliner er kendetegnet ved kryds-sensibilisering og krydsallergiske reaktioner. Alle præparater, der indeholder penicillin, inklusive kosmetik og fødevarer, kan forårsage sensibilisering.

Penicilliner kan forårsage en række ikke-allergiske bivirkninger og toksiske virkninger. Disse inkluderer: når det tages oralt - irriterende virkning, inkl. glossitis, stomatitis, kvalme, diarré med i / m administration - smerte, infiltration, aseptisk muskelnekrose med intravenøs administration - flebitis, tromboflebitis.

En stigning i refleks excitabilitet i centralnervesystemet er mulig. Ved anvendelse af høje doser kan neurotoksiske virkninger forekomme: hallucinationer, delirium, nedsat blodtryksregulering, kramper. Krampeanfald er mere sandsynlige hos patienter, der får høje doser penicillin og / eller hos patienter med svært nedsat leverfunktion. På grund af risikoen for alvorlige neurotoksiske reaktioner bør penicilliner ikke administreres endolumbar (med undtagelse af benzylpenicillinnatriumsalt, som af sundhedsmæssige årsager administreres med ekstrem forsigtighed).

Ved behandling med penicilliner er det muligt at udvikle superinfektion, candidiasis i mundhulen, vagina, tarmdysbiose. Penicilliner (normalt ampicillin) kan forårsage diarré, der er forbundet med antibiotika.

Anvendelsen af ​​ampicillin fører til udseendet af et "ampicillin" -udslæt (hos 5-10% af patienterne) ledsaget af kløe og feber. Denne bivirkning forekommer oftere på den 5-10 dag af brugen af ​​store doser ampicillin til børn med lymfadenopati og virusinfektioner eller ved samtidig administration af allopurinol såvel som hos næsten alle patienter med infektiøs mononukleose.

Specifikke bivirkninger ved brug af bicilliner er lokale infiltrater og vaskulære komplikationer i form af ens syndromer (iskæmi og koldbrand i ekstremiteterne, når de ved et uheld injiceres i en arterie) eller Nicolaou's (lunge- og cerebral vaskulær emboli, når de injiceres i en vene).

Ved brug af oxacillin er hæmaturi, proteinuri, interstitiel nefritis mulig. Anvendelsen af ​​antipseudomonale penicilliner (carboxypenicilliner, ureidopenicilliner) kan ledsages af allergiske reaktioner, symptomer på neurotoksicitet, akut interstitiel nefritis, dysbiose, trombocytopeni, neutropeni, leukopeni, eosinofili. Ved brug af carbenicillin er hæmoragisk syndrom mulig. Kombinationslægemidler indeholdende clavulansyre kan forårsage akut leverskade.

Ansøgning under graviditet. Penicilliner krydser placenta. Selvom der ikke er tilstrækkelige og velkontrollerede sikkerhedsundersøgelser hos mennesker, er penicilliner, inkl. hæmmerbeskyttet, meget udbredt hos gravide uden komplikationer.

I studier på forsøgsdyr med introduktion af penicilliner i doser på 2-25 (for forskellige penicilliner), der overstiger terapeutiske, blev der ikke fundet nogen fertilitetsforstyrrelser og ingen effekt på reproduktiv funktion. Ingen teratogene, mutagene eller embryotoksiske egenskaber er blevet identificeret, når penicilliner blev administreret til dyr.

I overensstemmelse med de globalt anerkendte FDA (Food and Drug Administration) anbefalinger, der bestemmer muligheden for at bruge stoffer under graviditet, tilhører penicillin-gruppen med hensyn til deres effekt på fosteret FDA-kategori B (undersøgelsen af ​​reproduktion af dyr afslørede ikke en negativ virkning af lægemidler på fosteret, men tilstrækkelig og der er ingen strengt kontrollerede undersøgelser hos gravide kvinder).

Ved ordination af penicilliner under graviditet skal graviditetsalderen tages i betragtning (som med alle andre midler). Under terapi er det nødvendigt strengt at overvåge moderens og fostrets tilstand..

Påføring under amning. Penicilliner overføres til modermælken. Selv om der ikke er rapporteret om signifikante komplikationer hos mennesker, kan brug af penicilliner hos ammende mødre føre til sensibilisering af barnet, ændringer i tarmmikroflora, diarré, udvikling af candidiasis og forekomsten af ​​hududslæt hos spædbørn..

Pædiatri. Når der anvendes penicilliner til børn, er der ikke registreret specifikke pædiatriske problemer, men man skal huske på, at utilstrækkelig udviklet nyrefunktion hos nyfødte og små børn kan føre til kumulation af penicilliner (i denne henseende er der en øget risiko for neurotoksisk virkning med udvikling af krampeanfald).

Geriatri. Der er ikke rapporteret om specifikke geriatriske problemer med penicilliner. Det skal dog huskes, at ældre mennesker er mere tilbøjelige til aldersrelateret nedsat nyrefunktion, og derfor kan dosisjustering være nødvendig..

Nedsat nyre- og leverfunktion. Ved nyre- / leverinsufficiens er kumulation mulig. Ved moderat til svær nyre- og / eller leversvigt er dosisjustering og en forøgelse af intervallerne mellem antibiotiske injektioner påkrævet.

Interaktion mellem penicilliner og andre lægemidler. Bakteriedræbende antibiotika (inklusive cephalosporiner, cycloserin, vancomycin, rifampicin, aminoglycosider) har en synergistisk virkning, bakteriostatiske antibiotika (inklusive makrolider, chloramphenicol, lincosamider, tetracycliner) er antagonistiske. Der skal udvises forsigtighed, når man kombinerer Pseudomonas aeruginosa penicilliner med antikoagulantia og blodplader (potentiel risiko for øget blødning). Det anbefales ikke at kombinere penicilliner med trombolytika. Når den kombineres med sulfonamider, kan den bakteriedræbende virkning blive svækket. Orale penicilliner kan reducere effektiviteten af ​​orale svangerskabsforebyggende midler på grund af en krænkelse af den enterohepatiske cirkulation af østrogener. Penicilliner kan bremse udskillelsen af ​​methotrexat fra kroppen (hæmme dets tubulære sekretion). Når ampicillin kombineres med allopurinol, øges sandsynligheden for hududslæt. Brug af høje doser benzylpenicillinkaliumsalt i kombination med kaliumbesparende diuretika, kaliumtilskud eller ACE-hæmmere øger risikoen for hyperkalæmi. Penicilliner er farmaceutisk uforenelige med aminoglycosider.

På grund af det faktum, at tarmmikrofloraen, der producerer B-vitaminer, kan undertrykkes ved langvarig oral administration af antibiotika1, PÅ6, PÅ12, PP, det tilrådes for patienter at ordinere B-vitaminer til forebyggelse af hypovitaminose.

Afslutningsvis skal det bemærkes, at penicilliner er en stor gruppe af naturlige og halvsyntetiske antibiotika med en bakteriedræbende virkning. Den antibakterielle effekt er forbundet med en krænkelse af syntesen af ​​peptidoglycan i cellevæggen. Virkningen skyldes inaktivering af enzymet transpeptidase, et af de penicillinbindende proteiner placeret på den indre membran af bakteriecellevæggen, der deltager i de senere stadier af dens syntese. Forskellene mellem penicilliner er forbundet med deres særlige egenskaber, farmakokinetiske egenskaber og spektret af uønskede virkninger..

I flere årtier med vellykket brug af penicilliner er der opstået problemer forbundet med misbrug. Således er profylaktisk indgivelse af penicilliner med risiko for bakteriel infektion ofte urimelig. Forkert behandlingsregime - forkert valg af dosis (for høj eller for lav) og hyppigheden af ​​indgivelse kan føre til udvikling af bivirkninger, nedsat effektivitet og udvikling af lægemiddelresistens.

Så på nuværende tidspunkt er de fleste stammer af Staphylococcus spp. modstandsdygtig over for naturlige penicilliner. Påvisningshastigheden for resistente stammer af Neisseria gonorrhoeae er steget i de seneste år.

Hovedmekanismen for erhvervet resistens over for penicilliner er forbundet med produktionen af ​​beta-lactamaser. For at overvinde den erhvervede resistens, som er udbredt blandt mikroorganismer, er der udviklet forbindelser, der er i stand til irreversibelt at undertrykke aktiviteten af ​​disse enzymer, den såkaldte. beta-lactamasehæmmere - clavulansyre (clavulanat), sulbactam og tazobactam. De bruges til at skabe kombinerede (inhibitorbeskyttede) penicilliner.

Det skal huskes, at valget af et eller andet antibakterielt lægemiddel, inkl. penicillin, bør først og fremmest skyldes følsomheden af ​​det patogen, der forårsagede denne sygdom over for det, samt fraværet af kontraindikationer for dets udnævnelse.

Penicilliner er de første antibiotika, der anvendes i klinisk praksis. På trods af de mange moderne antimikrobielle stoffer, inkl. cephalosporiner, makrolider, fluoroquinoloner, penicilliner til i dag forbliver en af ​​hovedgrupperne af antibakterielle midler anvendt til behandling af smitsomme sygdomme.

Penicillin-antibiotika. Liste over nye generation af lægemidler i tabletter, injektioner

Når du vælger et antibiotikum, er det nødvendigt at tage højde for følsomheden af ​​det forårsagende middel til det antimikrobielle middel, patientens alder, tilstedeværelsen af ​​et antal samtidige sygdomme og patientens tolerance over forløbet af antibiotikabehandling. Artiklen giver en detaljeret beskrivelse af penicilliner for at gøre dig bekendt med denne gruppe lægemidler..

Penicilliner. Definition og egenskaber

Penicillin-antibiotikum er det generelle navn for en stor gruppe lægemidler, der produceres af mange typer skimmelsvampe af slægten Penicillium. De tilhører klassen af ​​β-lactam-antibiotika, som har en 4-leddet β-lactamring i deres struktur.

Penicilliner blev opdaget af den britiske mikrobiolog A. Fleming. I 1928 opdagede han, at filamentøse grønne skimmelsvampe forårsager stafylokokker. Forskeren kaldte det aktive stof i disse svampe penicillin, som kun blev isoleret i ren form i 1940 af en gruppe forskere ledet af E.B. Cheyne og H.W. Flor.

Alle penicilliner har følgende egenskaber:

  • lav toksicitet:
  • krydsoverfølsomhed over for alle penicilliner såvel som for nogle carbapenemer og cephalosporiner;
  • en bred vifte af doser;
  • har en bakteriedræbende virkning, det vil sige de forårsager mikroorganismernes død;
  • når det tages oralt, absorberes alle penicilliner godt og distribueres hurtigt i væv og kropsvæsker, hvor de når terapeutiske doser undtagen cerebrospinalvæske, prostataudskillelser, det indre miljø i øjet, hvor indholdet af antimikrobielle stoffer er lavt, kun med meningitis øges deres koncentration i cerebrospinalvæsken til terapeutisk;
  • migrerer over moderkagen og udskilles i modermælk;
  • de udskilles hovedsageligt med urin, i det er penicillinkoncentrationen høj;
  • halveringstiden varierer fra en halv time til 90 minutter.

Klassifikation

Der er 4 grupper af penicilliner.

Den første gruppe inkluderer:

  • Naturlige antimikrobielle stoffer, der ødelægges af penicillinaser, derfor er de kendetegnet ved et snævert spektrum af antibakteriel aktivitet. Dette er medicin som benzylpenicillin og phenoxymethylpenicillin.
  • Semisyntetiske antibiotika såsom methicillin, nafcillin, oxacillin. De ødelægges ikke af penicillinaser, derfor har de et bredere spektrum af antimikrobiel aktivitet.
  • Aminopenicilliner, såsom ampicillin, amoxicillin. De er kendetegnet ved et bredt spektrum af handlinger.

Den anden og tredje gruppe er carboxypenicilliner. Disse er stoffer som Ticarcillin og Carbenicillin. Den fjerde generation inkluderer amidinopenicilliner og ureidopenicilliner, som har et bredt antibakterielt spektrum.

Ofte ordinerede inhibitorbeskyttede penicilliner, der ikke ødelægges af β-lactamaser, såsom Amoxiclav, Augmentin.

Indikationer til brug

Et antibiotikum af penicellinserien, uanset dens form, forårsager død:

  • streptokokker;
  • stafylokokker;
  • enterokokker;
  • listeria;
  • Helicobacter pylori;
  • neisseria;
  • clostridium;
  • corynebakterier.

De anbefales til bakterielle infektioner forårsaget af patogene stoffer, der er følsomme over for dem, herunder sygdomme som:

  • betændelse i paranasale bihuler, bronkier og lunger;
  • angina;
  • otitis
  • blodforgiftning
  • syfilis;
  • gonoré
  • blærebetændelse
  • pyelonephritis;
  • salmonellose;
  • mavesår i fordøjelseskanalen forbundet med Helicobacter pylori (penicilliner ordineres i kombination med andre antimikrobielle midler);
  • infektioner i blødt væv og hud, herunder erysipelas, inficerede sår og forbrændingsoverflader;
  • betændelse i hjernehinderne
  • skarlagensfeber
  • Lyme sygdom;
  • endokarditis;
  • anaerobe infektioner såsom stivkrampe og gasgangren;
  • miltbrand;
  • osteomyelitis.

Penicilliner bruges til at forhindre bakteriekomplikationer under operationen samt forværring af gigt.

Kontraindikationer

Det er forbudt at tage alle penicilliner i tilfælde af intolerance over for deres sammensætning.

De fleste af dem kan ikke drikkes med alvorlige lever- og nyrepatologier. Hvert penicellinlægemiddel har sine egne kontraindikationer, som skal afklares i de officielle instruktioner, der er knyttet til den specifikke medicin.

Bivirkninger

Penicilliner kan forårsage en række antibiotika-specifikke bivirkninger:

  • Allergi. Det kan forekomme, selvom en person tidligere har modtaget behandling med dette antibiotikum, og der ikke var nogen bivirkninger. Allergier kan være tværbundet til andre penicilliner. Det kan manifestere sig som udslæt, kløe, anafylaksi, angioødem og nældefeber. Hvis der opstår tegn på allergi, bør behandling med penicilliner afbrydes og lægehjælp søges. I tilfælde af anafylaktisk chok er det nødvendigt at sikre luftvejens åbenhed, iltbehandling, introduktion af glukokortikoider og adrenalin er indikeret.
  • Tarm dysbiose. På grund af en krænkelse af mikrofloraen i fordøjelseskanalen kan der være diarré eller forstoppelse.
  • Dyspeptiske lidelser såsom kvalme, opkastning, mavesmerter, halsbrand.
  • Anæmi.
  • Vaginal candidiasis, som er forbundet med en krænkelse af den vaginale mikroflora.
  • Hovedpine smerter.
  • Skælv af visse dele af kroppen.
  • Krampeanfald, som er mere almindelige hos børn og mennesker med nedsat nyrefunktion, når de behandles med carbenicillin eller meget høje doser benzylpenicillin.
  • Psykiatriske lidelser, der kan forekomme ved udnævnelse af benzylpenicillin procaine i høje doser.
  • Pseudomembranøs colitis. Det vises normalt ved behandling med ampicillin og inhibitorbeskyttede penicilliner. Udviklingen af ​​sygdommen kan indikeres med flydende afføring blandet med blod. Når disse symptomer opstår, bør antibiotikabehandling annulleres og en sigmoidoskopisk undersøgelse udføres. Hvis diagnosen bekræftes, er det nødvendigt at ordinere medicin for at genoprette vand-saltbalancen. Om nødvendigt ordineres antimikrobielle stoffer indeni, for hvilke C.difficile er følsom, for eksempel Vancomycin, Metronidazol. For at eliminere diarré med pseudomembranøs colitis må du ikke drikke loperamid.
  • Overtrædelse af balance mellem vand og salt.
  • Forhøjet blodtryk.
  • Arytmi.
  • Leverdysfunktion, hvor aktiviteten af ​​leverenzymer øges. Når denne uønskede reaktion opstår, kan en person have feber, kvalme og opkastning. Disse symptomer opstår som regel ved ordination af oxacillin i en daglig dosis over 6 g eller inhibitorbeskyttede penicilliner.
  • Nyredysfunktion. Når børn behandles med oxacillin, kan der forekomme blod i urinen, men efter afslutningen af ​​antibiotikabehandling vender alt tilbage til det normale. Interstitiel nefritis kan udvikle sig hos nogle patienter, når de bruger penicilliner.
  • Forhøjet kalium i blodet. Hyperkalæmi forekommer under behandling med store doser benzylpenicillinkaliumsalt hos patienter med nedsat nyrefunktion såvel som når det ordineres i kombination med kaliumbesparende diuretika, kaliummedicin, ACE-blokkere.
  • Øgede natriumniveauer i blodet. Denne patologiske tilstand forekommer ofte under behandling med carbenicillin, sjældnere kan den udløses af ureidopenicilliner og store doser benzylpenicillinnatriumsalt. Hypernatræmi kan forårsage forhøjet blodtryk og ødem.
  • Neutropeni. Det forekommer oftere ved oxacillinbehandling..
  • Et fald i antallet af blodplader og en krænkelse af deres aggregering. Denne bivirkning forekommer ved carbenicillinbehandling, nogle gange forekommer den med ureidopenicilliner.
  • Udslæt af ikke-allergisk oprindelse. Ampicillinudslæt klør ikke og forsvinder med tilbagetrækning af antibiotika.
  • Vaskulære komplikationer opstår ved brug af benzylpenicillin procaine og benzathine. Når de kommer ind i arterien, opstår iskæmi og nekrose i væv i benene, når lægemidlet injiceres i venen, kan luft komme ind i lungerne og centralnervesystemet. For at undgå dette skal patienten lægge sig under injektionen, og lægemidlet skal injiceres intramuskulært i den øverste ydre firkant af balderen..
  • Smerter og infiltration, når et antibiotikum injiceres i muskelen. Oftest vises disse ubehagelige symptomer, når du bruger benzylpenicillinkaliumsalt.
  • Betændelse i karvæggen observeres ved indførelsen af ​​penicilliner i en vene, især carbenicillin.

Ofte forekommer uønskede reaktioner på baggrund af antibiotikabehandling, hvis penicilliner anvendes i høje doser og i lang tid.

Brug under graviditet

Penicilliner migrerer over placentabarrieren, men på trods af dette har der ikke været noget bevis for, at de forårsager komplikationer hos patienter i positionen.

Af virkningen på fosteret klassificeres lægemidler i denne gruppe som FDA-kategori B. Dette betyder, at i eksperimenter med dyr viste de ikke en negativ effekt på fosteret, forårsagede ikke medfødte patologier og mutationer hos afkom, men der blev ikke udført kontrollerede kliniske undersøgelser hos gravide patienter..

Kun en læge bør vælge et antibiotikum under graviditeten under hensyntagen til graviditetsperioden, kvindens kontraindikationer til indledningen af ​​behandlingen og dens tolerance. I dette tilfælde skal patienten konstant være under opsyn af en specialist, der skal overvåge moderens og barnets tilstand..

Kvinder i stilling kan ordineres naturlige og halvsyntetiske penicilliner baseret på amoxicillin, ampicillin, oxacillin.

Penicillin-antibiotika

Den farmaceutiske industri producerer flere typer penicelliner.

Benzylpenicillin

Et antibiotikum af penicillinserien, der er tilgængeligt i flere former, produceres i pulver, hvorfra der opnås en injektionsopløsning, når den er fortyndet.

Det vigtigste naturlige penicillin er benzylpenicillinnatrium og kaliumsalt. Den grampositive flora er hovedsagelig følsom over for lægemidlet. Dette lægemiddel er en almindelig årsag til allergier.

Denne gruppe inkluderer benzylpenicillin procaine, som er effektiv mod infektioner fremkaldt af streptokokker. Lægemidlet anbefales til behandling af pneumokok lungebetændelse derhjemme.

Også til salg er benzathinbenzylpenicillin, som ordineres til behandling af sygdomme forårsaget af streptokokker og syfilis. Det er tilladt at administrere til forebyggelse af skarlagensfeber, forværring af erysipelas og gigt.

Der er udviklet et lægemiddel, der indeholder 3 af disse typer antibiotika i samme proportioner; ved salg kan et antimikrobielt middel findes under handelsnavnet Bicillin-3. Det kan bruges i de samme tilfælde som benzathinbenzylpenicillin. Men du skal injicere Bitsillin-3 en gang..

Bitsillin-5 har de samme indikationer, som indeholder 4 dele benzathin og 1 del procaine benzylpenicillin.

Phenoxymethylpenicillin

Phenoxymethylpenicillin tages oralt. Lægemidlet findes i tabletter og pulver til fremstilling af en suspension, som er tilladt fra 3 måneder. Lægemidlet anbefales til sygdomme forårsaget af streptokokker. Phenoxymethylpenicillin kan drikkes for at forhindre forværring af gigt.

Oxacillin

Oxacillin fås fra flere virksomheder i tabletter og pulver til fremstilling af en infektiøs opløsning, der kan bruges fra fødslen. Lægemidlet ødelægges ikke af penicillinaser.

Følsom over for det:

  • stafylokokker;
  • streptokokker;
  • difteripinde;
  • gonokokker;
  • meningokokker;
  • bleg treponema;
  • bacillus miltbrand;
  • actinomycetes.

Oxacillinresistens forekommer langsomt.

Ampicillin

Ampicillin fås i tabletter, suspensioner, pulver til fremstilling af en injektionsopløsning. I en passende doseringsform er medicinen tilladt for patienter ældre end en måned.

Ampicillin forårsager ødelæggelse af streptokokker, stafylokokker, miltbrandbacillus, clostridia, enterokokker, listeria, haemophilus influenzae, meningokokker, Escherichia coli, shigella, salmonella, proteus mirabilis, yersinia.

Amoxicillin

Amoxicillin er beregnet til oral administration. Det sælges i tabletter, inklusive opløselige kapsler. For børn produceres stoffet i granulater, hvorfra der fremstilles en suspension. Antimikrobielt middel har ingen aldersbegrænsninger.

Carbenicillin

Carbenicillin tilhører de antipseudomonale antimikrobielle midler, men for nylig er der flere og flere infektiøse stoffer, som det ikke virker på. Lægemidlet fremstilles i pulver, hvorfra en opløsning fremstilles til injektion i en vene eller muskel.

Når penicilliner er forbudt, er følgende antibiotika tilladt til behandling af børn og voksne:

  • Azithromycin (Azitrox, Zi-faktor, Zitrolide). Dette er et antimikrobielt middel relateret til makrolider. For børn over seks måneder er medicinen tilladt i form af en suspension. For voksne findes medicinen i tabletter, kapsler, lyofilisat til infusion.
  • Suprax. Som en terapeutisk komponent indeholder medicinen cefixim, som tilhører tredje generation af cephalosporiner. I pædiatrisk praksis anvendes stoffet i suspension, som er tilladt fra 6 måneder. For voksne findes medicinen i kapsler. Hvis patienten har svært ved at sluge det, kan du bruge Suprax Solutab, som findes i opløselige tabletter..
  • Macropen. Dette er et lægemiddel fra gruppen af ​​makrolider, hvis terapeutiske virkning forklares med midecamycin. Under suspension er medicinen tilladt fra de første dage af livet..

Ferieprocedure og priser

Et antibiotikum af penicillintypen kan kun købes på apoteket efter recept. Prisen på medicin afhænger af frigivelsesformen, producenten, det specifikke apotek.

Den omtrentlige pris i rubler er som følger:

ByBicillin-3, 1,2 millioner enhederAmpicillin 250 mg 20 faner.Amoxicillin i tabletter på 500 mg nr. 20 produktion BiokemikerAmoxicillin tabletter på 0,25 g, produceret af OJSC "Dalkhimpharm" i 20 stk.
Moskva82277247
Sankt Petersborg94277649
Kazan84267348
Jekaterinburg79267946

Ukontrolleret indtagelse af penicilliner kan føre til vækst af mikroorganismer, der er ufølsomme over for dem, og sygdommens kronik.

På listen over antibiotika indtager repræsentanter for penicillinserien den største andel. Alle bruges strengt efter lægens recept, da de har mange kontraindikationer og kan forårsage negative reaktioner, herunder dødelige..

Artikeldesign: Vladimir den Store

For Mere Information Om Bronkitis

Tandpine med forkølelse

Tandpine med forkølelse er en konsekvens af fastklemning af nerveender af betændt blødt væv. Det starter med en let rykning, hævelse af tandkødet. Efter at det bliver til et konstant ondt.