Antibiotika uden penicillin mod hoste

I dag kan ikke en enkelt medicinsk institution klare sig uden et antibiotikum. Vellykket behandling af forskellige sygdomme er kun mulig ved udnævnelse af effektiv antibakteriel terapi. Antibiotikumet i dag er repræsenteret af en bred vifte af forskellige lægemidler rettet mod døden af ​​det patogene miljø af bakteriel art.

Det første antibiotikum, der blev oprettet, var penicillin, der besejrede nogle epidemier og dødelige sygdomme i det 20. århundrede. I dag anvendes antibiotika fra penicillin-gruppen sjældent i medicinsk praksis på grund af patienters høje følsomhed og risikoen for at udvikle allergier..

Antibiotikagrupper uden penicillin

Antibakteriel terapi uden brug af penicillinkomponenter indebærer udnævnelse af alternative lægemidler fra andre farmakologiske grupper. Antibiotika uden penicillin i et stort sortiment produceres til behandling af forskellige sygdomme på hospital og ambulant praksis hos børn eller voksne.

Cephalosporin-gruppe

Cephalosporiner er antibiotika med en bred vifte af effekter, hvilket skyldes den skadelige virkning på mange grupper af mikroorganismer, stammer og andre patogene miljøer. Præparater af cephalosporin-gruppen er tilgængelige som intramuskulære eller intravenøse injektioner. Antibiotika i denne gruppe er ordineret til følgende tilstande:

  • nefrologiske sygdomme (pyelonephritis, glomerulonephritis);
  • fokal lungebetændelse, betændelse i mandlen, akut ørebetændelse i øjnene;
  • svær urologisk og gynækologisk betændelse (for eksempel blærebetændelse):
  • som en terapi til kirurgiske indgreb.

Berømte cephalosporiner inkluderer Ceforal, Suprax, Pancef. Alle antibiotika i denne serie har lignende bivirkninger, for eksempel dyspeptiske lidelser (afføring i afføring, hududslæt, kvalme). Den største fordel ved antibiotika er ikke kun den skadelige virkning på mange stammer, men også muligheden for at behandle børn (inklusive den nyfødte periode). Cephalosporin-antibiotika klassificeres i følgende grupper:

1. generation

Cephalosporin-antibiotika inkluderer Cefadroxil og Cephalexin, Cefazolin, Cefuroxim.

De bruges i inflammatoriske sygdomme forårsaget af mange anaerobe bakterier, stafylokokinfektion, streptokokker og andre.

Lægemidlet frigives i forskellige former: fra tabletter til opløsninger til parenteral administration..

2. generation

Kendte stoffer i denne gruppe: Cefuroxim (injektioner), Cefaclor, Cefuroxime axetila. Lægemidlerne er især aktive mod mange gram-positive og gram-negative bakterier. Lægemidlerne er tilgængelige både i form af opløsninger og i tabletform.

III generation

Antibiotika i denne serie tilhører et bredt spektrum af handlinger. Lægemidlerne virker på næsten alle mikroorganismer og er kendt under følgende navne:

  • Ceftriaxon;
  • Ceftazidime;
  • Cefoperazone;
  • Cefotaxime;
  • Cefixime og Ceftibuten.

Frigørelsesformer - injektioner til intravenøs eller intramuskulær administration. Når lægemidlet administreres, blandes det ofte med saltvand eller lidocainopløsning for at reducere smerte. Lægemidlet og yderligere komponenter blandes i en sprøjte.

IV generation

Gruppen er kun repræsenteret af et lægemiddel - Cefepim. Den farmaceutiske industri producerer et lægemiddel i form af et pulver, der fortyndes lige før administration via parenteral eller intramuskulær vej.

Den destruktive virkning af antibiotikumet er at forstyrre syntesen af ​​den mikrobielle enheds kropsvæg på celleniveau. De største fordele inkluderer muligheden for ambulant behandling, brugervenlighed, brug hos små børn, minimal risiko for bivirkninger og komplikationer.

Macrolide gruppe

Antibiotika fra makrolidgruppen er lægemidler af ny generation, hvis struktur er en fuldgyldig makrocyklisk lactonring. Efter typen af ​​molekylær-atomær struktur modtog denne gruppe dette navn. Flere typer makrolider skelnes fra antallet af kulstofatomer i den molekylære sammensætning:

  • 14, 15 medlemmer;
  • 15-medlem.

Makrolider er især aktive mod mange gram-positive coccal-bakterier såvel som patogener, der virker på celleniveau (for eksempel mycoplasma, legionela, campylobacter). Makrolider har den laveste toksicitet, er egnede til behandling af inflammatoriske sygdomme i ØNH-organer (bihulebetændelse, kighoste, otitis media af forskellig klassificering). Listen over makrolidlægemidler er som følger:

  • Erythromycin. Et antibiotikum er om nødvendigt tilladt selv under graviditet og amning på trods af tilvejebringelsen af ​​en kraftig antibakteriel virkning.
  • Spiramycin. Lægemidlet når høje koncentrationer i bindevævet i mange organer. Meget aktiv mod bakterier tilpasset af en række årsager til 14 og 15-leddede makrolider.
  • Clarithromycin. Udnævnelse af et antibiotikum anbefales til aktivering af den patogene aktivitet af Helicobacter pylori og atypiske mycobakterier..
  • Roxithromycin og Azithromycin. Lægemidlerne tolereres meget lettere af patienter end andre arter fra samme gruppe, men deres daglige dosis bør minimeres ekstremt..
  • Josamycin. Effektiv mod især resistente bakterier, såsom stafylokokker og streptokokker.

Talrige medicinske undersøgelser har bekræftet den lave sandsynlighed for bivirkninger. Den største ulempe kan betragtes som den hurtige udvikling af resistens hos forskellige grupper af mikroorganismer, hvilket forklarer manglen på terapeutiske resultater hos nogle patienter..

Fluoroquinolongruppe

Antibiotika fra gruppen af ​​fluoroquinoler indeholder ikke penicillin og dets komponenter, men bruges til behandling af de mest akutte og alvorlige inflammatoriske sygdomme.

Dette inkluderer purulent bilateral otitis media, svær bilateral lungebetændelse, pyelonephritis (inklusive kroniske former), salmonellose, blærebetændelse, dysenteri og andre.

Fluoroquinoler inkluderer følgende lægemidler:

  • Ofloxacin;
  • Levofloxacin;
  • Ciprofloxacin.

Den tidligste udvikling af denne gruppe antibiotika går tilbage til det 20. århundrede. De mest berømte fluoroquinoler kan tilhøre forskellige generationer og løse specifikke kliniske problemer..

1. generation

Kendte lægemidler fra denne gruppe er Negram og Nevigramon. Grundlaget for antibiotika er nalidixinsyre. Lægemidlerne har en skadelig virkning på følgende typer bakterier:

  • proteas og klebsiella;
  • shigella og salmonella.

Antibiotika i denne gruppe er kendetegnet ved stærk permeabilitet, et tilstrækkeligt antal negative konsekvenser af optagelse. Ifølge resultaterne af kliniske studier og laboratorieundersøgelser bekræftede antibiotikumet dets absolutte unyttighed ved behandling af grampositive kokker, nogle anaerobe mikroorganismer, Pseudomonas aeruginosa (inklusive nosokomial type).

2. generation

Andengenerations antibiotika stammer fra en kombination af kloratomer og quinolinmolekyler. Deraf navnet - en gruppe fluoroquinoloner. Listen over antibiotika i denne gruppe er repræsenteret af følgende lægemidler:

  • Ciprofloxacin (Ciprinol og Tsiprobay). Lægemidlet er beregnet til behandling af sygdomme i øvre og nedre luftveje, urinveje, tarmene og organer i den epigastriske region. Et antibiotikum ordineres også til nogle alvorlige infektiøse tilstande (generaliseret sepsis, lungetuberkulose, sibirisk sår, prostatitis).
  • Norfloxacin (Nolitsin). Lægemidlet er effektivt til behandling af sygdomme i urinvejen, infektiøse foci i nyrerne, maven og tarmene. En sådan styret effekt skyldes opnåelsen af ​​den maksimale koncentration af det aktive stof i dette særlige organ..
  • Ofloxacin (Tarivid, Ofloxin). Destruktivt i forhold til patogener af chlamydiale infektioner, pneumokokker. Lægemidlet har en mindre effekt på det anaerobe bakterielle miljø. Bliver ofte et antibiotikum mod svær infektiøs foci på huden, bindevæv, artikulært apparat.
  • Pefloxacin (Abaktal). Det bruges til meningealinfektioner og andre alvorlige patologier. I undersøgelser af lægemidlet blev den dybeste penetration i membranerne i bakterienheden afsløret.
  • Lomefloxacin (Maxaquin). Antibiotikumet anvendes praktisk talt ikke i klinisk praksis på grund af manglen på korrekt virkning på anaerobe infektioner, pneumokokinfektioner. Niveauet for lægemidlets biotilgængelighed når imidlertid 99%.

Andengenerations antibiotika ordineres til alvorlige kirurgiske situationer og bruges til patienter i alle aldersgrupper. Her er hovedfaktoren risikoen for død og ikke udseendet af bivirkninger..

III, IV generation

Levofloxacin (ellers Tavanik), der anvendes til kronisk bronkitis, alvorlig bronchial obstruktion i andre patologier, miltbrand, sygdomme i ENT-organer, skal tilskrives de vigtigste farmakologiske lægemidler fra 3. generation..

Moxifloxacin (farmakol. Avelox), kendt for sin inhiberende virkning på stafylokokmikroorganismer, anses med rimelighed for at være 4. generation. Avelox er det eneste lægemiddel, der er effektivt mod ikke-spordannende anaerobe mikroorganismer.

Antibiotika fra forskellige grupper har specielle indikationer, indikationer og også kontraindikationer til brug. I forbindelse med ukontrolleret brug af antibiotika uden penicillin og andre blev der vedtaget en lov om recept fra apotekskæder.

Medicin af denne art er i stort behov på grund af resistensen hos mange patogene medier mod moderne antibiotika. Penicilliner er ikke blevet brugt i vid udstrækning i medicinsk praksis i mere end 25 år, så det kan antages, at denne gruppe lægemidler effektivt vil påvirke nye typer bakteriel mikroflora..

Hele listen over penicillin-antibiotika, indikationer for brug

Penicillin-antibiotika er β-lactam-antibiotika. Β-lactam-antibiotika β-lactamer, der er forenet ved tilstedeværelsen af ​​en β-lactamring i deres struktur, inkluderer penicilliner, cephalosporiner, carbapen

emes og monobactamer med bakteriedræbende virkning. Ligheden af ​​den kemiske struktur bestemmer for det første den samme virkningsmekanisme for alle β-lactamer - hæmning af penicillin-bindende proteiner (PBP'er), enzymer involveret i syntesen af ​​bakteriecellevæggen (under betingelser med PBP-hæmning afbrydes denne proces, hvilket medfører lysering af bakteriecellen) og for det andet krydsallergi over for dem hos nogle patienter.

Det er vigtigt, at de cellulære strukturer af bakterier, som er målet for β-lactamer, er fraværende hos pattedyr; Derfor er specifik toksicitet for makroorganismen ikke typisk for disse antibiotika..

Penicilliner, cephalosporiner og monobactamer er følsomme over for hydrolysering af specielle enzymer - β-lactamaser produceret af mange bakterier. Carbapenemer er signifikant mere resistente over for β-lactamaser.
I betragtning af den høje kliniske effektivitet og lave toksicitet har β-lactam-antibiotika været grundlaget for antimikrobiel kemoterapi i mange år og indtager en førende plads i behandlingen af ​​de fleste bakterielle infektioner..

Penicillin-antibiotika

Penicilliner er de første antimikrobielle lægemidler, der er udviklet på basis af biologisk aktive stoffer produceret af mikroorganismer. Forfædren til alle penicilliner, benzylpenicillin, blev opnået i de tidlige 40'ere. XX århundrede. Hans opdagelse markerede en slags revolutionær medicin inden for medicin, da den for det første overførte mange bakterielle infektioner fra kategorien uundgåeligt dødelig til potentielt helbredelig, og for det andet bestemte den den grundlæggende retning på baggrund af hvilken mange andre antibakterielle lægemidler efterfølgende blev udviklet..

I øjeblikket indeholder gruppen af ​​penicilliner mere end ti antibiotika, som afhængigt af produktionskilden, strukturelle træk og antimikrobiel aktivitet er opdelt i flere undergrupper. På samme tid har nogle antibiotika, især carboxypenicilliner og ureidopenicilliner, mistet deres oprindelige betydning og bruges ikke som monopræparater..

Generelle egenskaber ved penicilliner

Antibakterielle lægemidler fra penicillin-gruppen har følgende egenskaber:

  • Besidder bakteriedræbende virkning.
  • De er godt fordelt i kroppen, trænger ind i mange organer, væv og miljøer med undtagelse af ikke-betændte hjernehinder, øjne, prostata, organer og væv. Opretter høje koncentrationer i lungerne, nyrerne, tarmslimhinden, reproduktive organer, knogler, pleural og peritoneal væske.
  • Små mængder passerer gennem moderkagen og overføres til modermælken.
  • Trænger dårligt ind i BBB (med meningitis, permeabilitet øges, og koncentrationen af ​​penicillin i cerebrospinalvæsken er 5% af serumniveauet), den blod-oftalmiske barriere (HBB), ind i prostata..
  • Udskilles af nyrerne, hovedsageligt ved aktiv udskillelse af nyretubuli.
  • Halveringstiden er 0,5 timer.
  • Det terapeutiske blodniveau forbliver inden for 4-6 timer.

Bivirkninger af penicilliner

Allergiske reaktioner (ifølge forskellige kilder i 1-10% af tilfældene): urticaria; udslæt, Quinckes ødem; feber; eosinofili; bronkospasme.

Det farligste er anafylaktisk chok, som giver op til 10% dødelighed (i USA skyldes ca. 75% af dødsfald som følge af anafylaktisk chok indførelsen af ​​penicillin).

Lokal irriterende virkning med intramuskulær injektion (ømhed, infiltrater).

Neurotoksicitet: kramper, der oftere observeres hos børn ved brug af meget høje doser penicillin, hos patienter med nyreinsufficiens, med introduktion af mere end 10 tusind enheder endolumbar.

Elektrolytubalance - hos patienter med hjertesvigt, når store doser natriumsalt administreres, kan ødem øges, og i hypertension øger blodtrykket (BP) (1 million enheder indeholder 2,0 mmol natrium).

Sensibilisering. Det skal huskes, at graden af ​​sensibilisering over for penicillin hos nogle mennesker kan variere over tid. Hos 78% af dem bliver hudtest negative efter 10 år. Derfor er udsagnet om penicillinallergi som en livslang klinisk diagnose forkert..

Forebyggelsesforanstaltninger

Grundig indsamling af anamnese, brug af frisklavede penicillinopløsninger, observation af patienten inden for 30 minutter efter den første injektion af penicillin, påvisning af overfølsomhed ved hudtest.

Foranstaltninger til at hjælpe med udviklingen af ​​anafylaktisk chok: sikre luftvejens åbenhed (intubation om nødvendigt), iltbehandling, adrenalin, glukokortikoider.

Det skal bemærkes, at i bronkialastma og andre allergiske sygdomme er risikoen for at udvikle allergiske reaktioner på penicilliner (såvel som andre antibiotika) øget noget, og hvis de opstår, kan de være mere alvorlige. Det fremherskende synspunkt om, at penicilliner overhovedet ikke skal ordineres til personer med allergiske sygdomme, er imidlertid fejlagtigt..

Indikationer for brug af penicilliner

  1. Infektioner forårsaget af GABHS: tonsillopharyngitis, erysipelas, skarlagensfeber, akut reumatisk feber.
  2. Meningitis hos børn over 2 år og hos voksne.
  3. Infektiøs endokarditis (nødvendigvis i kombination med gentamicin eller streptomycin).
  4. Syfilis.
  5. Leptospirose.
  6. Tick-borne borreliose (Lyme sygdom).
  7. miltbrand.
  8. Anaerobe infektioner: gasgangren, stivkrampe.
  9. Actinomycosis.

Naturlige penicillinpræparater

Naturlige penicillinpræparater inkluderer følgende:

  • Benzylpenicillin;
  • Benzylpenicillin natriumsalt;
  • Benzylpenicillin novocaine salt;
  • Phenoxymethylpencillin;
  • Ospin 750;
  • Bicillin-1;
  • Genopskal.

Phenoxymethylpenicillin

Naturligt penicillinpræparat til oral administration.
Med hensyn til aktivitetsspektret adskiller det sig praktisk talt ikke fra penicillin. Sammenlignet med penicillin er det mere syrefast. Biotilgængelighed er 40-60% (lidt højere, når det tages på tom mave).

Lægemidlet skaber ikke høje koncentrationer i blodet: indtagelse af 0,5 g phenoxymethylpenicillin inde svarer ca. til introduktionen af ​​300 tusind enheder penicillin i / m. Halveringstid - ca. 1 time.

Bivirkninger

  • Allergiske reaktioner.
  • Mave-tarmkanalen (GIT) - mavesmerter eller ubehag, kvalme; mindre ofte opkastning, diarré.

Indikationer til brug

  1. Streptokokinfektioner (GABHS) af let til moderat sværhedsgrad: tonsillopharyngitis, hud- og bløddelsinfektioner.
  2. Året rundt forebyggelse af gigtfeber.
  3. Forebyggelse af pneumokokinfektioner hos personer efter splenektomi.

Benzathine-phenoxymethylpenicillin

Phenoxymethylpenicillinderivat. Sammenlignet med det er det mere stabilt i mave-tarmkanalen, absorberes hurtigere, tolereres bedre. Biotilgængelighed er uafhængig af mad.

Indikationer til brug

  1. Mild til moderat streptokokinfektion (GABHS) infektioner: tonsillopharyngitis, hud- og bløddelsinfektioner.

Langvarige præparater til penicillin

Langvarige penicillinlægemidler eller de såkaldte depot-penicilliner inkluderer benzylpenicillin novocaintsalt og benzathinbenzyl penicillin samt kombinerede lægemidler baseret på dem..

Bivirkninger af penicillinlægemidler med forlænget frigivelse

  • Allergiske reaktioner.
  • Ømhed, infiltrerer ved injektionsstedet.
  • She syndrom (Hoigne) - iskæmi og koldbrand i ekstremiteterne, når de ved et uheld introduceres i en arterie.
  • Nicholau syndrom - emboli i lungerne og hjernens kar, når de injiceres i en vene.

Forebyggelse af vaskulære komplikationer: streng overholdelse af injektionsteknikken - intramuskulært ind i den øvre ydre kvadrant af baljen ved hjælp af en bred nål med den obligatoriske vandrette position af patienten. Før indsættelse er det nødvendigt at trække sprøjtestemplet mod dig for at sikre dig, at nålen ikke er i beholderen..

Indikationer til brug

  1. Infektioner forårsaget af mikroorganismer, der er meget følsomme over for penicillin: streptokok (GABHS) tonsillopharyngitis; syfilis (undtagen neurosyphilis).
  2. Forebyggelse af miltbrand efter kontakt med sporer (benzylpenicillin novocaine salt).
  3. Året rundt forebyggelse af gigtfeber.
  4. Forebyggelse af difteri, streptokokcellulitis.

Benzylpenicillin novocaine salt

Når det administreres intramuskulært, opretholdes den terapeutiske koncentration i blodet i 12-24 timer, men den er lavere end når en ækvivalent dosis benzylpenicillinnatriumsalt administreres. Halveringstid - 6 timer.

Det har lokalbedøvende virkning, er kontraindiceret i tilfælde af allergi over for procaine (novocain). I tilfælde af overdosering er psykiske lidelser mulige.

Benzathine Benzylpenicillin

Virker længere end benzylpenicillin novocain salt, op til 3-4 uger. Efter intramuskulær administration observeres topkoncentrationen efter 24 timer hos børn og efter 48 timer hos voksne. Halveringstiden er flere dage.

Farmakokinetiske undersøgelser af indenlandske præparater af benzathinbenzylpenicillin, udført på Statens Videnskabelige Center for Antibiotika, viste, at når de anvendes, varer den terapeutiske koncentration i blodserumet ikke mere end 14 dage, hvilket kræver deres hyppigere administration end den fremmede analog - Retarpen.

Kombinerede lægemidler af penicilliner

Bitsillin-3, Bitsillin-5.

Isoxazolylpenicilliner (antistaphylococcal penicilliner)

Isoxazolylpenicillin-præparat - Oxacillin.

Den første isoxazolylpenicillin med antistaphylococcal aktivitet var methicillin, som senere blev afbrudt på grund af manglende fordele i forhold til nyere analoger og nefrotoksicitet.

I øjeblikket er det vigtigste stof i denne gruppe i Rusland oxacillin. Nafcillin, cloxacillin, dicloxacillin og flucloxacillin anvendes også i udlandet..

Oxacillin

Spektrum af aktivitet
Oxacillin er resistent over for virkningen af ​​penicillinase, som produceres af mere end 90% af S. aureus-stammer. Derfor er de aktive mod penicillinresistent S. aureus (PRSA) og et antal S. epidermidis-stammer, der er resistente over for virkningen af ​​naturlige penicilliner, amino-, carboxy- og ureidopenicilliner. Dette er den vigtigste kliniske betydning af dette lægemiddel..

Samtidig er oxacillin meget mindre aktiv mod streptokokker (inklusive S. pneumoniae). På de fleste andre mikroorganismer, der er følsomme over for penicillin, herunder gonokokker og enterokokker, virker det praktisk talt ikke.

Et af de alvorlige problemer er spredningen af ​​stammer (især nosokomiale) S. aureus resistente over for isoxazolylpenicilliner og modtaget, baseret på navnet på den første af dem, forkortelsen MRSA (raeticillin-resistent S. aureus). Faktisk er de multiresistente, da de ikke kun er resistente over for alle penicilliner, men også over for cephalosporiner, makrolider, tetracycliner, lincosamider, carbapenemer, fluoroquinoloner og andre antibiotika..

Bivirkninger

  • Allergiske reaktioner.
  • Mave-tarmkanalen - mavesmerter, kvalme, opkastning, diarré.
  • Moderat hepatotoksicitet - en stigning i aktiviteten af ​​levertransaminaser, især når der administreres høje doser (mere end 6 g / dag); Som regel er det asymptomatisk, men nogle gange kan det ledsages af feber, kvalme, opkastning, eosinofili (med leverbiopsi findes tegn på uspecifik hepatitis).
  • Nedsat hæmoglobinniveau, neutropeni.
  • Forbigående hæmaturi hos børn.

Indikationer til brug

Bekræftede eller mistanke om infektioner med stafylokokker af forskellig lokalisering (med følsomhed over for oxacillin eller en lille risiko for spredning af methicillinresistens):

  1. infektioner i huden og blødt væv;
  2. infektioner i knogler og led
  3. lungebetændelse;
  4. infektiøs endokarditis;
  5. meningitis;
  6. sepsis.

Aminopenicilliner

Aminopencilliner inkluderer ampicillin og amoxicillin. Sammenlignet med naturlige penicilliner og isoxazolylpenicilliner udvides deres antimikrobielle spektrum på grund af nogle gramnegative bakterier af Enterobacteriaceae-familien og H. influenzae.

Ampicillin

Forskelle fra penicillin i spektret af antibakteriel aktivitet

  • Virker på et antal gram (-) bakterier: E. coli, P. mirabilis, salmonella, shigella (sidstnævnte er i mange tilfælde resistente), H. influenzae (stammer, der ikke producerer β-lactamaser).
  • Mere aktiv mod enterokokker (E. faecalis) og listeria.
  • Noget mindre aktiv mod streptokokker (GABHS, S. pneumoniae), spirocheter, anaerober.

Ampicillin virker ikke på gramnegative patogener af nosokomiale infektioner, såsom Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), Klebsiella, serrata, enterobakterier, acinetobacter osv..

Ødelagt af stafylokok penicillinase, derfor inaktiv mod de fleste stafylokokker.

Bivirkninger

  1. Allergiske reaktioner.
  2. Gastrointestinale lidelser - mavesmerter, kvalme, opkastning, ofte diarré.
  3. "Ampicillin" udslæt (hos 5-10% af patienterne), ifølge de fleste eksperter, ikke forbundet med allergi over for penicilliner.

Udslæt er makulopapulært, ledsages ikke af kløe og kan forsvinde uden at afbryde lægemidlet. Risikofaktorer: infektiøs mononukleose (udslæt forekommer i 75-100% af tilfældene), cytomegali, kronisk lymfocytisk leukæmi.

Indikationer til brug

  1. Akutte bakterielle infektioner i de øvre luftveje (otitis media, rhinosinusitis - om nødvendigt parenteral administration).
  2. Community-erhvervet lungebetændelse (om nødvendigt parenteral administration).
  3. Urinvejsinfektioner (UTI) - blærebetændelse, pyelonefritis (anbefales ikke til empirisk behandling på grund af det høje niveau af patogenresistens).
  4. Tarminfektioner (salmonellose, shigellose).
  5. Meningitis.
  6. Infektiøs endokarditis.
  7. Leptospirose.

Advarsler og forholdsregler

Ampicillin kan kun opløses i vand til injektion eller i 0,9% natriumchloridopløsning. Frisk tilberedte opløsninger skal anvendes. Når det opbevares i mere end 1 time, falder lægemidlets aktivitet kraftigt.

Amoxicillin

Det er et ampicillinderivat med forbedret farmakokinetik.

Antibakterielt spektrum

Ifølge det antimikrobielle spektrum er amoxicillin tæt på ampicillin (mikrofloraen har krydsresistens over for begge lægemidler).

  1. amoxicillin - den mest aktive blandt alle orale penicilliner og cephalosporiner mod S. pneumoniae, herunder pneumokokker med mellemliggende resistensniveau over for penicillin;
  2. noget stærkere end ampicillin, virker på E. faecalis;
  3. klinisk ineffektiv mod Salmonella og Shigella, uanset in vitro følsomhedstest;
  4. meget aktiv in vitro og in vivo mod H. pylori.

I lighed med ampicillin ødelægges amoxicillin af β-lactamaser.

Bivirkninger

  • Allergiske reaktioner.
  • Ampicillin udslæt.
  • Mave-tarmkanalen - for det meste moderat ubehag i maven, kvalme; diarré er meget mindre almindelig end med ampicillin.

Indikationer til brug

  1. Øvre luftvejsinfektioner - akut otitis media, akut rhinosinusitis.
  2. Infektioner i nedre luftveje - forværring af kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL), lokal erhvervet lungebetændelse.
  3. Urinvejsinfektioner - blærebetændelse, pyelonephritis (anbefales ikke til empirisk behandling på grund af det høje niveau af patogenresistens).
  4. H. pylori-udryddelse (i kombination med antisekretoriske lægemidler og andre antibiotika).
  5. Tick-borne borreliose (Lyme sygdom).
  6. Forebyggelse af infektiøs endokarditis.
  7. Forebyggelse af miltbrand (hos gravide og børn).

Advarsler

Kan ikke bruges til behandling af shigellose og salmonellose.
Amoxicillinpræparater - Ampicillin-AKOS, Ampicillin-Ferein, Ampicillin-natriumsalt, Amoxicillin, Amoxicillin Sandoz, Amosin, Ospamox, Flemoxin Solutab, Hikontsil.

Carboxypenicilliner

Carboxypenicilliner inkluderer carbenicillin (afbrudt og anvendes i øjeblikket ikke) og ticarcillin (del af lægemidlet ticarcillin / clavulanat).

Deres største fordel i lang tid var aktivitet mod P. aeruginosa såvel som nogle gramnegative bakterier resistente over for aminopenicilliner (enterobacter, Proteus, morganella osv.). Indtil i dag har carboxypenicilliner praktisk taget mistet deres "antipseudomonale" værdi på grund af det høje niveau af resistens over for dem af Pseudomonas aeruginosa og mange andre mikroorganismer såvel som dårlig tolerance.

De har den største neurotoksicitet blandt penicilliner, kan forårsage nedsat blodpladeaggregering, trombocytopeni, elektrolytubalance - hypernatræmi, hypokalæmi.

Ureidopenicilliner

Ureidopenicilliner inkluderer azlocillin (i øjeblikket ikke brugt) og piperacillin (anvendt i kombinationen piperacillin + tazobactam. Sammenlignet med carboxypenicilliner har de et bredere antimikrobielt spektrum og tolereres lidt bedre.

Oprindeligt var de mere aktive end carboxypenicilliner mod P. aeruginosa, men nu er de fleste Pseudomonas aeruginosa-stammer resistente over for ureidopenicilliner..

Inhibitorbeskyttede penicilliner

Hovedmekanismen til udvikling af bakteriel resistens over for β-lactam-antibiotika er produktionen af ​​dem af specielle enzymer, β-lactamaser, der ødelægger β-lactamringen - det vigtigste strukturelle element i disse lægemidler, som sikrer deres bakteriedræbende virkning. Denne beskyttelsesmekanisme er en af ​​de førende for sådanne klinisk vigtige patogener som S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, K. pneumoniae, B. fragilis og mange andre..

En forenklet tilgang til systematisering af β-lactamaser produceret af mikroorganismer, afhængigt af virkningsretningen, kan opdeles i flere typer:

1) penicillinaser, der ødelægger penicilliner;

2) cephalosporinaser, der ødelægger cephalosporiner fra I-II generationer;

3) udvidet spektrum β-lactamaser (ESBL'er), der kombinerer egenskaberne af de to første typer og plus destruktive cephalosporiner i tredje og fjerde generation;

4) metal-β-lactamaser, som ødelægger næsten alle β-lactamer (undtagen monobactamer).

For at overvinde denne resistensmekanisme blev der opnået forbindelser, der inaktiverer β-lactamaser: clavulansyre (clavulanat), sulbactam og tazobactam.

På dette grundlag er der oprettet kombinerede præparater indeholdende et penicillin-antibiotikum (ampicillin, amoxicillin, piperacillin, ticarcillin) og en af ​​β-lactamaseinhibitorerne.

Sådanne lægemidler kaldes inhibitorbeskyttede penicilliner..

Som et resultat af kombinationen af ​​penicilliner med β-lactamasehæmmere genoprettes den naturlige (primære) aktivitet af penicilliner mod mange stafylokokker (undtagen MRSA), gramnegative bakterier, ikke-sporedannende anaerober, og deres antimikrobielle spektrum udvides også på grund af en række gramnegative bakterier (klebsiella osv.) Med naturlig resistens til penicilliner.

Det skal understreges, at β-lactamaseinhibitorer kun gør det muligt at overvinde en af ​​mekanismerne for bakterieresistens. Derfor kan tazobactam for eksempel ikke øge følsomheden af ​​P. aeruginosa over for piperacillin, da resistens i dette tilfælde er forårsaget af et fald i permeabiliteten af ​​den ydre membran i den mikrobielle celle for β-lactamer..

Amoxicillin + clavulanat

Lægemidlet består af amoxicillin og kaliumclavulanat. Forholdet mellem komponenterne i præparater til oral indgivelse er fra 2: 1, 4: 1 og 8: 1 og til parenteral indgivelse - 5: 1. Clavulansyre, der anvendes som kaliumsalt, er en af ​​de mest potente hæmmere af mikrobielle β-lactamaser. Derfor ødelægges amoxicillin i kombination med clavulanat ikke af β-lactamaser, hvilket signifikant udvider spektret af dets aktivitet.

Antibakterielt spektrum

Amoxicillin + clavulanat virker på alle mikroorganismer, der er følsomme over for amoxicillin. Derudover i modsætning til amoxicillin:

  • har en højere antistaphylococcal aktivitet: virker på PRSA og nogle stammer af S. epidermidis;
  • virker på enterokokker producerende (3-lactamase;
  • aktiv mod gram (-) flora producerende (3-lactamase (H. influ enzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp. osv.), undtagen ESBL-producenter;
  • har en høj anti-anaerob aktivitet (inklusive B. fragilis).
    Påvirker ikke gram (-) bakterier, der er resistente over for aminopenicilliner: P. aeruginosa, enterobacter, citrobacter, serration, forsyn, morganella.

Bivirkninger

Ligesom Amoxicillin. Derudover er hepatotoksiske reaktioner mulige på grund af tilstedeværelsen af ​​clavulanat i sjældne tilfælde (oftere hos ældre) (øget transaminaseaktivitet, feber, kvalme, opkastning).

Indikationer til brug

  1. Bakterielle infektioner i øvre luftveje (akut og kronisk rhinosinusitis, akut otitis media, epiglottitis).
  2. Bakterielle infektioner i de nedre luftveje (forværring af KOL, erhvervet lungebetændelse).
  3. Galdevejsinfektioner (akut cholecystitis, kolangitis).
  4. Urinvejsinfektioner (akut pyelonefritis, blærebetændelse).
  5. Intra-abdominal infektioner.
  6. Bækkeninfektioner.
  7. Hud- og bløddelsinfektioner (inklusive sårinfektioner efter bid).
  8. Knogle- og ledinfektioner.
  9. Perioperativ antibiotikaprofylakse.

Amoxicillin + sulbactam

Lægemidlet består af amoxicillin og sulbactam i forholdet 1: 1 og 5: 1 til oral administration og 2: 1 til parenteral administration.
Aktivitetsspektret er tæt på amoxicillin + clavulanat. Sulbactam udviser foruden inhibering af β-lactamaser moderat aktivitet mod Neisseria spp., M. catarrhalis, Acinetobacter spp..
Bivirkninger

Såsom Amoxicillin.

Indikationer til brug

  1. Bakterielle infektioner i øvre luftveje (akut og kronisk rhinosinusitis, akut otitis media, epiglottitis).
  2. Bakterielle NDP-infektioner (forværring af KOL, samfund erhvervet lungebetændelse).
  3. GVD-infektioner (akut cholecystitis, cholangitis).
  4. MEP-infektioner (akut pyelonefritis, blærebetændelse).
  5. Intra-abdominal infektioner.
  6. Bækkeninfektioner.
  7. Hud- og bløddelsinfektioner (inklusive sårinfektioner efter bid).
  8. Knogle- og ledinfektioner.
  9. Perioperativ antibiotikaprofylakse.

Har en fordel i forhold til amoxicillin + clavulanat til infektioner forårsaget af acinetobacter.

Ampicillin + sulbactam

Lægemidlet består af ampicillin og sulbactam i forholdet 2: 1. Til oral administration er prolægemidlet sultamicillin beregnet, som er en forbindelse af ampicillin og sulbactam. Under absorption forekommer hydrolyse af sultamicillin, mens ampicillins og sulbactams biotilgængelighed overstiger det, når man tager en ækvivalent dosis konventionel ampicillin.

Ampicillin + sulbactam er i de fleste parametre tæt på amoxicillin + clavulanat og amoxicillin + sulbactam.

Indikationer til brug

  1. Bakterielle infektioner i øvre luftveje (akut og kronisk rhinosinusitis, akut otitis media, epiglottitis).
  2. Bakterielle LDP-infektioner (forværring af KOL, samfund erhvervet lungebetændelse).
  3. GHV-infektioner (akut cholecystitis, cholangitis).
  4. MBP-infektioner (akut pyelonefritis, blærebetændelse).
  5. Intra-abdominal infektioner.
  6. Bækkeninfektioner.
  7. Hud- og bløddelsinfektioner (inklusive sårinfektioner efter bid).
  8. Knogle- og ledinfektioner.
  9. Perioperativ antibiotikaprofylakse.

Har en fordel i forhold til amoxicillin + clavulanat til infektioner forårsaget af acinetobacter.

Advarsel

Når det administreres intramuskulært, skal lægemidlet fortyndes med 1% lidokainopløsning.

Ticarcillin + clavulanat

En kombination af carboxypenicillin-ticarcillin med clavulanat i et forhold på 30: 1. I modsætning til inhibitorbeskyttede aminopenicilliner virker det på P. aeruginosa (men mange stammer er resistente) og overgår dem i aktivitet mod nosokomiale enterobakterierstammer..

Antibakterielt spektrum

  • Grampositive kokker: stafylokokker (inklusive PRSA), streptokokker, enterokokker (men ringere i aktivitet end inhibitorbeskyttede aminopenicilliner).
  • Gram-negative baciller: repræsentanter for Enterobacteriaceae-familien (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus osv.); P. aeruginosa (men ikke bedre end ticarcillin); ikke-fermenterende bakterier - S. maltophilia (overgår andre β-lactamer i aktivitet).
  • Anaerober: sporedannende og ikke-sporedannende, herunder B. fragilis.

Bivirkninger

  • Allergiske reaktioner.
  • Neurotoksicitet (rysten, krampeanfald).
  • Elektrolytforstyrrelser (hypernatræmi, hypokalæmi - især hos patienter med hjertesvigt).
  • Nedsat blodpladeaggregering.

Indikationer til brug

Alvorlige, hovedsageligt nosokomiale infektioner med forskellig lokalisering:

  1. infektioner i nedre luftveje (lungebetændelse, lungeabscess, pleural empyema);
  2. komplicerede urinvejsinfektioner
  3. intra-abdominale infektioner
  4. infektioner i bækkenorganerne
  5. infektioner i huden og blødt væv;
  6. infektioner i knogler og led
  7. sepsis.

Piperacillin + tazobactam

Kombinationen af ​​ureidopenicillin piperacillin med tazobactam i et forhold på 8: 1. Tazobactam er bedre end sulbactam med hensyn til β-lactamasehæmning og svarer omtrent til clavulanat. Piperacillin + tazobactam betragtes som den mest potente inhibitorbeskyttede penicillin.

Antibakterielt spektrum

  • Grampositive kokker: stafylokokker (inklusive PRSA), streptokokker, enterokokker.
  • Gram-negative baciller: repræsentanter for Enterobacteriaceae-familien (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus osv.); P. aeruginosa (men ikke bedre end piperacillin); ikke-gærende bakterier - S. maltophilia.
  • Anaerober: sporedannende og ikke-sporedannende, herunder B. fra-ilis.

Bivirkninger

Samme som Tikarcillin + clavulanat.

Indikationer til brug

Alvorlige, hovedsageligt nosokomielle infektioner af forskellig lokalisering, forårsaget af multiresistent og blandet (aerob-anaerob) mikroflora:

  1. infektioner i nedre luftveje (lungebetændelse, lungeabscess, pleural empyema);
  2. komplicerede urinvejsinfektioner
  3. intra-abdominale infektioner
  4. infektioner i bækkenorganerne
  5. infektioner i huden og blødt væv;
  6. infektioner i knogler og led
  7. sepsis.

Inhibitorbeskyttede penicillinpræparater

(Amoxicillin + clavulanat) - Amovikomb, Amoxiclav, Amoxivan, Arlet, Augmentin, Baktoklav, Betaklav, Verklav, Klamosar, Medoklav, Panklav 2X, Rapiklav, Fibell, Flemoklav Solutab, Foraklav, Ekoklav.

(Amoxicillin + sulbactam) - Trifamox IBL, Trifamox IBL DUO.

(Ampicillin + sulbactam) - Ampisid, Libaccil, Sultasin.

(Ticarcillin + clavulanat) - Tymentin.

(Piperacillin + tazobactam) - Santaz, Tazocin, Tazrobida, Tacillin J..

For Mere Information Om Bronkitis

Et besøg i badehuset for ondt i halsen

Ondt i halsen karakteriserer forskellige processer i kroppen. Til effektiv behandling kan antibiotika, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, antiseptiske lægemidler og lokale procedurer anvendes.

Behandling af tuberkulose med folkemedicin

Der er flere effektive metoder til behandling af tuberkulose med folkemedicin. Alle disse metoder er ikke vanskelige at anvende derhjemme. Men det er vigtigt at vide, at traditionelle metoder ikke anbefales at blive brugt som hovedterapi, og de kan kun bruges i samråd med en læge og med hans tilladelse.