Antibiotikum af cephalosporin-gruppen

Cephalosporiner er β-lactamer og repræsenterer en af ​​de mest omfattende klasser af AMP. Fire generationer af cephalosporiner skelnes, hvor de første tre er repræsenteret af lægemidler til parenteral og oral administration. På grund af deres høje effektivitet og lave toksicitet indtager cephalosporiner et af de første steder i hyppigheden af ​​klinisk anvendelse blandt alle AMP'er. Indikationer for brug af lægemidler i hver generation afhænger af egenskaberne ved deres antimikrobielle aktivitet og farmakokinetiske egenskaber. Den strukturelle lighed mellem cephalosporiner og penicilliner forudbestemmer den samme mekanisme for antimikrobiel virkning og krydsallergi hos nogle patienter..

Klassificering af cephalosporiner

1. generation2. generationIII generationIV generation
P a r e n t e r a l
CefazolinCefuroximCefotaximeCefepim
Ceftriaxon
Ceftazidime
Cefoperazone
Cefoperazone / sulbactam
P ero ra l n s
CephalexinCefuroxim axetilCefixime
CefadroxilCefaclorCeftibuten

Handlingsmekanisme

Cephalosporiner har en bakteriedræbende virkning, som er forbundet med en krænkelse af dannelsen af ​​den bakterielle cellevæg (se "Penicillin-gruppen").

Spektrum af aktivitet

I en række fra I til III generationer har cephalosporiner tendens til at udvide handlingsspektret og øge niveauet af antimikrobiel aktivitet mod gramnegative bakterier med et let fald i aktivitet mod grampositive mikroorganismer.

Fælles for alle cephalosporiner er manglen på signifikant aktivitet mod enterokokker, MRSA og L. monocytogenes. CNS, mindre følsom over for cephalosporiner end S. aureus.

Generation I cephalosporiner

De er kendetegnet ved et lignende antimikrobielt spektrum, men lægemidler beregnet til oral administration (cephalexin, cefadroxil) er noget ringere end parenterale lægemidler (cefazolin).

Antibiotika er aktive mod Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) og methicillin-modtagelig Staphylococcus spp. Med hensyn til niveauet af antipneumokokaktivitet er 1. generations cephalosporiner ringere end aminopenicilliner og de fleste af de senere cephalosporiner. Et klinisk vigtigt træk er manglen på aktivitet mod enterokokker og listeria.

På trods af at 1. generations cephalosporiner er resistente over for stafylokok-β-lactamaser, kan nogle stammer, der er hyperproducenter af disse enzymer, udvise moderat resistens over for dem. Pneumokokker viser komplet PR til 1. generation cephalosporiner og penicilliner.

Generation I cephalosporiner har et snævert virkningsspektrum og et lavt aktivitetsniveau over for gramnegative bakterier. De er effektive mod Neisseria spp., Men deres kliniske relevans er begrænset. Aktivitet mod H. influenzae og M. catarrhalis er klinisk ubetydelig. Naturlig aktivitet mod M. catarrhalis er ret høj, men de er følsomme over for hydrolyse af β-lactamaser, som produceres af næsten 100% af stammerne. Blandt repræsentanterne for Enterobacteriaceae-familien er E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. Modtagelige. og P. mirabilis, mens aktiviteten mod Salmonella og Shigella ikke har nogen klinisk betydning. Blandt stammerne af E. coli og P. mirabilis, der forårsager samfundserhvervede og især nosokomiale infektioner, er erhvervet resistens udbredt på grund af produktionen af ​​β-lactamaser med et bredt og udvidet handlingsspektrum..

Andre enterobakterier, Pseudomonas spp. og ikke-gærende bakterier er resistente.

Et antal anaerober er følsomme, resistens er vist af B.fragilis og relaterede mikroorganismer.

Generation II cephalosporiner

Der er visse forskelle mellem de to hovedrepræsentanter for denne generation - cefuroxim og cefaclor. Med et lignende antimikrobielt spektrum er cefuroxim mere aktiv mod Streptococcus spp. og Staphylococcus spp. Begge lægemidler er inaktive mod enterokokker, MRSA og listeria.

Pneumokokker viser PR til anden generation af cephalosporiner og penicillin.

Virkningsspektret for anden generations cephalosporiner mod gramnegative mikroorganismer er bredere end repræsentanter for den første generation. Begge lægemidler er aktive mod Neisseria spp., Men kun cefuroxims aktivitet over for gonokokker er af klinisk betydning. Cefuroxim er mere aktiv mod M. catarrhalis og Haemophilus spp., Da det er resistent over for hydrolyse af deres β-lactamaser, mens cefaclor delvist ødelægges af disse enzymer.

Fra Enterobacteriaceae-familien er ikke kun E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis følsomme, men også Klebsiella spp., P.vulgaris, C. diversus. Når de anførte mikroorganismer producerer bredspektret β-lactamaser, bevarer de følsomhed over for cefuroxim. Cefuroxim og cefaclor ødelægges af ESBL.

Nogle stammer af Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri kan udvise moderat følsomhed over for cefuroxim in vitro, men den kliniske anvendelse af denne AMP til infektioner forårsaget af de anførte mikroorganismer er upassende.

Pseudomonas, andre ikke-fermenterende mikroorganismer, anaerober fra B.fragilis-gruppen er resistente over for II-generation cephalosporiner.

Generation III cephalosporiner

Generation III cephalosporiner sammen med fælles træk er kendetegnet ved visse træk.

De grundlæggende AMP'er i denne gruppe er cefotaxim og ceftriaxon, som er næsten identiske i deres antimikrobielle egenskaber. Begge er kendetegnet ved et højt aktivitetsniveau mod Streptococcus spp. Mens en betydelig andel af penicillinresistente pneumokokker forbliver følsomme over for cefotaxim og ceftriaxon. Det samme mønster er typisk for grønne streptokokker. Cefotaxim og ceftriaxon er aktive mod S. aureus, bortset fra MRSA, i noget mindre omfang mod CNS. Corynebacteria (andre end C. jeikeium) er generelt følsomme.

Enterokokker, MRSA, L. monocytogenes, B. antracis og B. сereus er resistente.

Cefotaxime og ceftriaxon er meget aktive mod meningokokker, gonokokker, H. influenzae og M. catarrhalis, herunder mod stammer med nedsat følsomhed over for penicillin, uanset resistensmekanismen.

Cefotaxim og ceftriaxon har høj naturlig aktivitet mod næsten alle medlemmer af Enterobacteriaceae-familien, herunder mikroorganismer, der producerer bredspektret β-lactamaser. Resistensen af ​​E. coli og Klebsiella spp. oftest forårsaget af ESBL-produkter. Resistens af Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P.stuartii, P.rettgeri er normalt forbundet med overproduktion af kromosomal klasse C β-lactamaser.

Cefotaxime og ceftriaxon er undertiden aktive in vitro mod visse stammer af P. aeruginosa, andre ikke-fermenterende mikroorganismer og B.fragilis, men de bør aldrig bruges til relaterede infektioner.

Ceftazidime og cefoperazone ligner i deres vigtigste antimikrobielle egenskaber cefotaxim og ceftriaxon. Deres karakteristiske egenskaber inkluderer følgende:

udtalt (især i ceftazidim) aktivitet mod P. aeruginosa og andre ikke-fermenterende mikroorganismer;

signifikant lavere aktivitet mod streptokokker, især S.pneumoniae;

høj følsomhed over for ESBL hydrolyse.

Cefixime og ceftibuten adskiller sig fra cefotaxime og ceftriaxone på følgende måder:

mangel på signifikant aktivitet mod Staphylococcus spp.

ceftibuten er inaktiv mod pneumokokker og grønne streptokokker;

begge lægemidler er inaktive eller inaktive mod Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri.

Generation IV cephalosporiner

Cefepime ligner i mange henseender tredjegenerations cephalosporiner. På grund af nogle særlige forhold ved den kemiske struktur har den imidlertid en øget evne til at trænge ind i den ydre membran af gramnegative bakterier og er relativt modstandsdygtig over for hydrolyse af kromosomale β-lactamaser i klasse C. Derfor viser cefepime sammen med egenskaberne, der er karakteristiske for tredje generation cefalosporiner (cefotaxime, ceftriaxon), følgende funktioner:

høj aktivitet mod P. aeruginosa og ikke-fermenterende mikroorganismer;

aktivitet mod mikroorganismer - hyperproducenter af kromosomale β-lactamaser af klasse C, såsom: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. retttgeri;

højere modstandsdygtighed over for ESBL-hydrolyse (dog er den kliniske betydning af denne kendsgerning helt uklar).

Inhibitorbeskyttede cephalosporiner

Den eneste repræsentant for denne gruppe af β-lactamer er cefoperazon / sulbactam. Sammenlignet med cefoperazon udvides virkningen af ​​det kombinerede lægemiddel på grund af anaerobe mikroorganismer, lægemidlet er også aktivt mod de fleste stammer af enterobakterier, der producerer β-lactamaser med brede og udvidede spektre. Denne AMP er meget aktiv mod Acinetobacter spp. på grund af sulbactams antibakterielle aktivitet.

Farmakokinetik

Orale cephalosporiner absorberes godt i mave-tarmkanalen. Biotilgængelighed afhænger af det specifikke lægemiddel og varierer fra 40-50% (cefixim) til 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Absorptionen af ​​cefaclor, cefixim og ceftibuten kan blive noget langsommere ved tilstedeværelsen af ​​mad. Cefuroxim axetil hydrolyseres under absorption for at frigive den aktive cefuroxim, og mad bidrager til denne proces. Parenterale cephalosporiner absorberes godt ved i / m-administration.

Cefalosporiner fordeles i mange væv, organer (undtagen prostata) og sekreter. Høje koncentrationer findes i lunger, nyrer, lever, muskler, hud, blødt væv, knogler, synovial, perikardial, pleural og peritoneal væske. I galden er de højeste niveauer skabt af ceftriaxon og cefoperazone. Cephalosporiner, især cefuroxim og ceftazidime, trænger godt ind i den intraokulære væske, men skaber ikke terapeutiske niveauer i det bageste kammer i øjet.

Evnen til at overvinde BBB og skabe terapeutiske koncentrationer i CSF er mest udtalt i tredje generation af cephalosporiner - cefotaxim, ceftriaxon og ceftazidime såvel som cefepime, der tilhører den fjerde generation. Cefuroxim passerer moderat kun gennem BBB med betændelse i hjernehinderne.

De fleste cephalosporiner metaboliseres praktisk talt ikke. Undtagelsen er cefotaxim, som er biotransformeret til dannelse af en aktiv metabolit. Lægemidlerne udskilles hovedsageligt af nyrerne, mens der oprettes meget høje koncentrationer i urinen. Ceftriaxon og cefoperazone har en dobbelt udskillelsesvej - gennem nyrerne og leveren. Halveringstiden for de fleste cephalosporiner varierer fra 1-2 timer. Cefixime, ceftibuten (3-4 timer) og ceftriaxon (op til 8,5 timer) har en længere halveringstid, hvilket gør det muligt at ordinere dem en gang dagligt. Ved nyreinsufficiens kræver doseringsregimer for cephalosporin (undtagen ceftriaxon og cefoperazon) korrektion.

Bivirkninger

Allergiske reaktioner: urticaria, udslæt, erythema multiforme, feber, eosinofili, serumsygdom, bronkospasme, Quinckes ødem, anafylaktisk chok. Foranstaltninger til at hjælpe med udviklingen af ​​anafylaktisk chok: sikre luftvejens åbenhed (intubation om nødvendigt), iltbehandling, adrenalin, glukokortikoider.

Hæmatologiske reaktioner: positiv Coombs-test, i sjældne tilfælde eosinofili, leukopeni, neutropeni, hæmolytisk anæmi. Cefoperazone kan forårsage hypoprothrombinæmi med tendens til blødning.

CNS: kramper (ved høje doser til patienter med nedsat nyrefunktion).

Lever: øget aktivitet af transaminaser (oftere ved brug af cefoperazon). Ceftriaxon i høje doser kan forårsage kolestase og pseudocholelithiasis.

Mave-tarmkanalen: mavesmerter, kvalme, opkastning, diarré, pseudomembranøs colitis. Hvis du har mistanke om pseudomembranøs colitis (udseendet af flydende afføring blandet med blod), er det nødvendigt at annullere lægemidlet og foretage en sigmoidoskopisk undersøgelse. Foranstaltninger til hjælp: genopretning af vand og elektrolytbalance, om nødvendigt, ordineres antibiotika, der er aktive mod C. difficile (metronidazol eller vancomycin) gennem munden. Brug ikke loperamid.

Lokale reaktioner: ømhed og infiltration med intramuskulær injektion, flebitis - med intravenøs injektion.

Andre: oral og vaginal candidiasis.

Indikationer

Generation I cephalosporiner

Hovedindikationen til brug af cefazolin er i øjeblikket perioperativ profylakse ved kirurgi. Det bruges også til behandling af infektioner i hud og blødt væv.

Anbefalinger til brug af cefazolin til behandling af MEP og luftvejsinfektioner i dag bør betragtes som utilstrækkeligt underbyggede på grund af dets snævre aktivitetsspektrum og den store spredning af resistens blandt potentielle patogener.

samfundsopkøbte infektioner i huden og blødt væv af mild til moderat sværhedsgrad.

Generation II cephalosporiner

MEP-infektioner (moderat og svær pyelonephritis);

Cefuroxim axetil, cefaclor:

URT- og LTP-infektioner (CCA, akut bihulebetændelse, forværring af kronisk bronkitis, lokal erhvervet lungebetændelse);

MEP-infektioner (mild til moderat pyelonephritis, pyelonephritis hos gravide og ammende kvinder, akut blærebetændelse og pyelonephritis hos børn);

samfundsopkøbte infektioner i huden og blødt væv af mild til moderat sværhedsgrad.

Cefuroxim og cefuroxim axetil kan bruges som trinbehandling.

Generation III cephalosporiner

Alvorlige samfundskøbte og nosokomiale infektioner:

Alvorlige samfundskøbte og nosokomiale infektioner af forskellig lokalisering med en bekræftet eller sandsynlig etiologisk rolle af P. aeruginosa og andre ikke-fermenterende mikroorganismer.

Neutropeniske og immundefektinfektioner (inklusive neutropenisk feber).

Anvendelsen af ​​parenterale cephalosporiner af tredje generation er mulig både som monoterapi og i kombination med AMP'er fra andre grupper.

MEP-infektioner: mild til moderat pyelonephritis, pyelonephritis hos gravide og ammende kvinder, akut blærebetændelse og pyelonephritis hos børn.

Oralt trin i trinvis terapi af forskellige alvorlige samfundserhvervede og nosokomiale gramnegative infektioner efter opnåelse af en stabil effekt fra brugen af ​​parenterale lægemidler.

URT- og LRP-infektioner (det anbefales ikke at bruge ceftibuten til mulig pneumokok ætiologi).

Alvorlige, hovedsageligt nosokomielle infektioner forårsaget af multilægemodstandsdygtig og blandet (aerob-anaerob) mikroflora:

NDP-infektioner (lungebetændelse, lungeabscess, pleural empyema);

Infektioner på baggrund af neutropeni og andre immundefekttilstande.

Generation IV cephalosporiner

Alvorlige, hovedsagelig nosokomielle infektioner forårsaget af multilægemiddelresistent mikroflora:

NDP-infektioner (lungebetændelse, lungeabscess, pleural empyema);

Infektioner på baggrund af neutropeni og andre immundefekttilstande.

Kontraindikationer

Allergisk reaktion over for cephalosporiner.

Advarsler

Allergi. Krydsreference til alle cephalosporiner. 10% af patienterne med penicillinallergi kan også være allergiske over for 1. generations cephalosporiner. Krydsallergi over for penicilliner og cephalosporiner fra II-III generationen observeres meget sjældnere (1-3%). Hvis der er en historie med øjeblikkelige allergiske reaktioner (for eksempel urticaria, anafylaktisk shock) over for penicilliner, skal jeg generere cephalosporiner med forsigtighed. Andre generationer af cephalosporiner er sikrere.

Graviditet. Cefalosporiner anvendes under graviditet uden nogen begrænsninger, selvom der ikke har været tilstrækkelige kontrollerede studier af deres sikkerhed for gravide kvinder og fosteret..

Amning. Cephalosporiner i lave koncentrationer overføres til modermælken. Når det bruges af ammende mødre, er det muligt at ændre tarmens mikroflora, sensibilisering af barnet, hududslæt, candidiasis. Brug med forsigtighed, når du ammer. Cefixime og ceftibuten bør ikke anvendes på grund af manglen på passende kliniske studier.

Pædiatri. Hos nyfødte er en forøgelse af cephalosporins halveringstid mulig på grund af langsom nyreudskillelse. Ceftriaxon, som har en høj grad af binding til blodplasma-proteiner, kan fortrænge bilirubin fra bindingen til proteiner, så det bør anvendes med forsigtighed hos nyfødte med hyperbilirubinæmi, især hos for tidligt fødte børn.

Geriatri. På grund af ændringer i nyrefunktionen hos ældre er det muligt at bremse udskillelsen af ​​cefalosporiner, hvilket kan kræve korrektion af doseringsregimen.

Nedsat nyrefunktion. På grund af det faktum, at de fleste cephalosporiner udskilles fra kroppen af ​​nyrerne hovedsageligt i aktiv tilstand, er dosisregimerne for disse AMP'er (undtagen ceftriaxon og cefoperazon) under nyresvigt genstand for korrektion. Ved anvendelse af cephalosporiner i høje doser, især når det kombineres med aminoglykosider eller sløjfe-diuretika, er en nefrotoksisk virkning mulig.

Leverdysfunktion. En væsentlig del af cefoperazon udskilles i galden, derfor bør dosis reduceres ved svære leversygdomme. Patienter med leverpatologi har en øget risiko for hypoprothrombinæmi og blødning, når de bruger cefoperazon; til forebyggelse anbefales det at tage vitamin K.

Tandpleje. Langvarig brug af cephalosporiner kan udvikle oral candidiasis.

Lægemiddelinteraktioner

Antacida reducerer absorptionen af ​​orale cephalosporiner i mave-tarmkanalen. Der skal være mindst 2 timers mellemrum mellem at tage disse lægemidler..

Når cefoperazon kombineres med antikoagulantia og blodpladebehandlingsmidler, øges risikoen for blødning, især gastrointestinalt. Det anbefales ikke at kombinere cefoperazon med trombolytika.

I tilfælde af alkoholforbrug under behandling med cefoperazon kan der udvikles en disulfiramlignende reaktion.

Når cephalosporiner kombineres med aminoglykosider og / eller sløjfe-diuretika, især hos patienter med nedsat nyrefunktion, kan risikoen for nefrotoksicitet øges.

Information til patienter

Det tilrådes at tage cephalosporiner inde med en tilstrækkelig mængde vand. Cefuroxime axetil skal tages sammen med måltiderne, alle andre lægemidler - uanset fødeindtagelse (hvis der opstår dyspeptiske symptomer, er det tilladt at tage det under eller efter måltiderne).

Forbered og tag flydende orale doseringsformer i henhold til instruktionerne..

Følg den foreskrevne aftaleordning nøje i løbet af behandlingen, spring ikke doser over og tag dem med jævne mellemrum. Hvis du glemmer en dosis, skal du tage den så hurtigt som muligt. tage ikke, hvis det næsten er tid til den næste dosis; dobbelt ikke dosis. Oprethold behandlingsvarigheden, især med streptokokinfektioner.

Kontakt en læge, hvis der ikke er nogen forbedring inden for få dage, eller hvis der opstår nye symptomer. Hvis der opstår udslæt, nældefeber eller andre tegn på en allergisk reaktion, skal du stoppe med at tage stoffet og kontakte en læge.

Det anbefales ikke at tage antacida inden for 2 timer før og efter indtagelse af oral cephalosporin.

Under behandling med cefoperazon og i to dage efter afslutningen bør alkoholholdige drikkevarer undgås.

Farmakologisk gruppe - Cephalosporiner

Undergruppemedicin er udelukket. Aktiver

Beskrivelse

Cephalosporiner er antibiotika, hvis kemiske struktur er baseret på 7-aminocephalosporsyre. Hovedtræk ved cephalosporiner er et bredt spektrum af handlinger, høj bakteriedræbende virkning, relativt høj resistens over for beta-lactamaser sammenlignet med penicilliner.

Ifølge spektret af antimikrobiel aktivitet og følsomhed over for beta-lactamaser skelnes der mellem cephalosporiner fra I, II, III og IV generationer. 1. generation cephalosporiner (smalt spektrum) indbefatter cefazolin, cephalothin, cephalexin osv.; II-cephalosporiner (virker på gram-positive og nogle gram-negative bakterier) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor osv.; 3. generation af cephalosporiner (bred vifte) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidime, cefoperazone, ceftibuten osv. IV generation - cefepime, cefpirome.

Alle cephalosporiner har høj kemoterapeutisk aktivitet. Hovedtræk ved 1. generation af cephalosporiner er deres høje antistaphylokokaktivitet, herunder mod penicillinase-dannende (beta-lactamase-dannende), benzylpenicillin-resistente stammer mod alle typer streptokokker (med undtagelse af enterokokker), gonokokker. II-generation cephalosporiner har også høj antistaphylococcal aktivitet, inklusive mod penicillin-resistente stammer. De er meget aktive mod Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cephalosporiner af tredje generation har et bredere handlingsspektrum end cephalosporiner fra første og anden generation og mere aktivitet mod gramnegative bakterier. Generation IV cephalosporiner har specielle forskelle. Ligesom cephalosporiner fra II- og III-generationer er de resistente over for plasmid-beta-lactamaser af gramnegative bakterier, men derudover er de resistente over for virkningen af ​​kromosomale beta-lactamaser og udviser i modsætning til andre cephalosporiner høj aktivitet over for næsten alle anaerobe bakterier såvel som bakterieroider. I forhold til grampositive mikroorganismer er de noget mindre aktive end 1. generations cephalosporiner og overstiger ikke aktiviteten af ​​3. generations cephalosporiner på gramnegative mikroorganismer, men de er resistente over for beta-lactamaser og meget effektive mod anaerober.

Cephalosporiner har bakteriedræbende egenskaber og forårsager cellelyse. Mekanismen for denne effekt er forbundet med beskadigelse af cellemembranen af ​​delende bakterier på grund af den specifikke hæmning af dens enzymer..

Et antal kombinerede præparater er blevet oprettet indeholdende penicilliner og cephalosporiner i kombination med beta-lactamasehæmmere (clavulansyre, sulbactam, tazobactam).

Cephalosporin-antibiotika: navne på cephalosporin-lægemidler

Antibiotika i cephalosporinserien er yderst effektive lægemidler. De blev opdaget i midten af ​​sidste århundrede, men i de senere år er der udviklet nye værktøjer. Der har været fem generationer af sådanne antibiotika. De mest almindelige er cephalosporiner i form af piller, som fungerer godt sammen med forskellige infektioner og kan tåles godt selv af små børn. De er nemme at bruge, og læger ordinerer dem ofte til behandling af smitsomme sygdomme..

  • Historien om udseendet af cephalosporiner
  • Virkningen af ​​cephalosporin-antibiotika
  • Klassifikation
    • 1. generations stoffer
    • 2. generations stoffer
    • 3. generations stoffer
    • 4. generations stoffer
    • 5. generations stoffer

Historien om udseendet af cephalosporiner

I 40'erne i sidste århundrede opdagede den italienske videnskabsmand Brodzu, der studerede tyfuspatogener, en svamp, der havde antibakteriel aktivitet. Det har vist sig at være ret effektivt mod gram-positive og gram-negative bakterier. Senere isolerede disse forskere et stof fra denne svamp, kaldet cephalosporin, på basis af hvilket der blev dannet antibakterielle lægemidler, kombineret i en gruppe cephalosporiner. På grund af deres modstandsdygtighed over for penicillinase begyndte de at blive brugt i tilfælde, hvor penicillin viste sig at være ineffektiv. Det første lægemiddel til cephalosporin-antibiotika var Cephaloridin.

I dag er der allerede fem generationer af cephalosporiner, som har kombineret mere end 50 stoffer. Derudover er der skabt semisyntetiske lægemidler, der er mere stabile og har et bredt spektrum af handlinger..

Virkningen af ​​cephalosporin-antibiotika

Den antibakterielle virkning af cephalosporiner skyldes deres evne til at ødelægge enzymer, der danner grundlaget for bakteriecellemembranen. De viser deres aktivitet udelukkende mod mikroorganismer, der vokser og formerer sig..

Den første og anden generation af lægemidler har vist deres effektivitet mod streptokok- og stafylokokinfektioner, men de blev ødelagt af virkningen af ​​beta-lactamaser, der producerer gramnegative bakterier. De nyeste generationer af cephalosporin-antibiotika har vist sig at være mere resistente og bruges til forskellige infektioner, men de har vist deres ineffektivitet mod streptokokker og stafylokokker.

Klassifikation

Cephalosporiner er opdelt i grupper efter forskellige kriterier: effektivitet, virkningsspektrum, indgivelsesvej. Men det mest almindelige er klassificeringen efter generationer. Lad os overveje mere detaljeret listen over cephalosporinlægemidler og deres formål.

1. generations stoffer

Det mest populære lægemiddel er Cefazolin, som bruges mod stafylokokker, streptokokker og gonokokker. Det kommer ind i det berørte område ved hjælp af parenteral administration, og den højeste koncentration af det aktive stof opnås, hvis lægemidlet administreres tre gange om dagen. Indikationen for brug af Cefazolin er den negative virkning af stafylokokker og streptokokker på led, blødt væv, hud, knogler.

Det er nødvendigt at være opmærksom på det faktum, at dette lægemiddel relativt for nylig blev brugt i vid udstrækning til behandling af et stort antal smitsomme sygdomme. Men med fremkomsten af ​​mere moderne medicin på 3-4 generationer blev det ikke længere ordineret til behandling af intra-abdominale infektioner..

2. generations stoffer

Antibiotika fra 2. generations cephalosporinserier er kendetegnet ved øget aktivitet mod gramnegative bakterier. Lægemidler som Zinacef, Kimacef er aktive mod:

  • infektioner forårsaget af stafylokokker og streptokokker;
  • gram-negative bakterier.

Cefuroxim er et lægemiddel, der ikke er aktivt mod morganella, Pseudomonas aeruginosa, de fleste anaerobe mikroorganismer og provinser. Som et resultat af parenteral administration trænger den ind i de fleste væv og organer, som antibiotika bruges til behandling af inflammatoriske sygdomme i hjernehinden..

Suspension Zeklor er ordineret selv til børn, og det har en behagelig smag. Lægemidlet kan produceres i form af tabletter, tør sirup og kapsler.

Cephalosporin-lægemidler af 2. generation ordineres i følgende tilfælde:

  • forværring af otitis media og bihulebetændelse;
  • behandling af postoperative tilstande
  • kronisk bronkitis i form af forværring, forekomsten af ​​samfund erhvervet lungebetændelse;
  • infektion i knogler, led, hud.

3. generations stoffer

Oprindeligt blev tredje generation af cephalosporiner anvendt i indlagte indstillinger til behandling af svære infektiøse sygdomme. I øjeblikket anvendes sådanne lægemidler også på poliklinikken på grund af den øgede resistens hos patogener mod antibiotika. 3. generations lægemidler ordineres i følgende tilfælde:

  • parenterale typer anvendes til svære infektiøse læsioner og til identificerede blandede infektioner;
  • interne midler bruges til at behandle en moderat hospitalsinfektion.

Cefixime og Ceftibuten, beregnet til intern brug, bruges til behandling af gonoré, shigellose, forværringer af kronisk bronkitis.

Parenteral cefatoxim hjælper med følgende:

  • akut og kronisk bihulebetændelse
  • tarminfektion
  • bakteriel meningitis;
  • sepsis
  • bækken- og intra-abdominal infektioner;
  • alvorlige læsioner i huden, led, blødt væv, knogler;
  • som en kompleks terapi mod gonoré.

Lægemidlet er kendetegnet ved en høj grad af penetration i organer og væv, herunder blod-hjerne-barrieren. Cefatoxim kan bruges til behandling af nyfødte børn i tilfælde af meningitis, mens det kombineres med ampicilliner.

4. generations stoffer

Antibiotika fra denne gruppe er opstået for nylig. Sådanne lægemidler fremstilles kun i form af injektioner, da de i dette tilfælde har en bedre effekt på kroppen. Cephalosporiner fra 4 generationer frigives ikke i tabletter, fordi disse lægemidler har en speciel molekylær struktur, hvorfor de aktive komponenter ikke er i stand til at trænge ind i de cellulære strukturer i tarmslimhinden.

Præparater fra 4. generation har øget resistens og viser større effektivitet mod patogene infektioner såsom enterokokker, grampositive kokker, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterier.

Parenterale antibiotika ordineres til behandling af:

  • nosokomial lungebetændelse;
  • infektioner i blødt væv, hud, knogler, led
  • bækken- og intra-abdominal infektioner;
  • neutropenisk feber
  • sepsis.

Et af 4. generations lægemidler er Imipenem, men du skal vide, at Pseudomonas aeruginosa hurtigt kan udvikle resistens over for dette stof. Dette antibiotikum anvendes til intramuskulær og intravenøs administration.

Det næste lægemiddel, Meronem, ligner Imipenem i sine egenskaber og har følgende egenskaber:

  • høj aktivitet mod gramnegative bakterier;
  • lav aktivitet mod streptokokinfektioner og stafylokokker;
  • har ikke en krampestillende virkning;
  • bruges til intravenøs jet- eller drypinfusion, men bør afstå fra intramuskulær injektion.

Lægemidlet Azaktam har en bakteriedræbende virkning, men dets anvendelse forårsager udviklingen af ​​følgende bivirkninger:

  • dannelsen af ​​thrombophlebitis og bare flebitis;
  • gulsot, hepatitis;
  • dyspeptiske lidelser;
  • neurotoksicitetsreaktioner.

5. generations stoffer

Femte generation cephalosporiner har en bakteriedræbende virkning, der hjælper med at ødelægge patogenernes vægge. Disse antibiotika er aktive mod mikroorganismer, der har udviklet resistens over for tredje generation af cephalosporiner og lægemidler fra aminoglykosidgruppen..

Zinforo - Dette lægemiddel bruges til at behandle samfundserhvervet lungebetændelse, komplicerede infektioner i blødt væv og hud. Dets bivirkninger er hovedpine, diarré, kløe, kvalme. Zinforo bør tages med forsigtighed hos patienter med krampeanfald.

Zefter - et sådant lægemiddel produceres i form af et pulver, hvorfra der fremstilles en opløsning til infusion. Det ordineres til behandling af vedhæng og komplicerede hudinfektioner såvel som til infektion i diabetefoden. Før brug skal pulveret opløses i glucoseopløsning, fysiologisk saltvand eller vand til injektion.

5. generations lægemidler er aktive mod Staphylococcus aureus og viser et meget bredere spektrum af farmakologisk aktivitet end tidligere generationer af cephalosporin-antibiotika..

Således er cephalosporiner en ret bred gruppe af antibakterielle lægemidler, der anvendes til behandling af sygdomme hos voksne og børn. Lægemidler i denne gruppe er meget populære på grund af deres lave toksicitet, effektivitet og bekvemme anvendelsesform. Der er fem generationer af cephalosporiner, som hver har sit eget spektrum af handlinger..

Cephalosporiner - funktioner og klassificering af antibiotika

Til sygdomme forårsaget af patogene mikroorganismer anvendes bakterier, specielle antibakterielle lægemidler. En af klasserne af antibiotika er cephalosporiner. Dette er en stor gruppe medikamenter, der har til formål at ødelægge bakteriens cellulære struktur og deres død. Bliv fortrolig med klassificeringen af ​​medicin, deres anvendelsesfunktioner.

Antibiotika i cephalosporin-gruppen

Cephalosporiner tilhører gruppen af ​​β-lactam-antibiotika, hvis kemiske struktur er 7-aminocephalosporsyre isoleret. Sammenlignet med penicilliner viser disse lægemidler højere resistens over for β-lactamaser - enzymer produceret af mikroorganismer. Den første generation af antibiotika har ikke fuld resistens over for enzymer, viser ikke høj resistens over for plasmidlaktaser, derfor ødelægges de af enzymer fra gramnegative bakterier.

For stabiliteten af ​​antibakterielle lægemidler er der skabt adskillige syntetiske derivater for at udvide spektret af bakteriedræbende virkning i forhold til enterokokker og listeria. Kombinerede præparater baseret på cephalosporiner isoleres også, hvor de kombineres med hæmmere af destruktive enzymer, for eksempel Sulperazon.

Farmakokinetik og træk ved cephalosporiner

Der er parenterale og orale cephalosporiner. Begge arter har en bakteriedræbende virkning, som manifesteres i beskadigelse af bakterievæggene, undertrykkelse af syntesen af ​​peptidoglycanlaget. Lægemidlerne fører til død af mikroorganismer og frigivelse af autolytiske enzymer. Kun en af ​​de aktive komponenter i denne serie absorberes i mave-tarmkanalen - cephalexin. Resten af ​​antibiotika absorberes ikke, men fører til alvorlig irritation af slimhinderne.

Cephalexin absorberes hurtigt og når en maksimal koncentration i blodet og lungerne efter en halv time hos nyfødte og efter en og en halv time hos voksne patienter. Ved parenteral indgivelse er niveauet af den aktive komponent højere, så koncentrationen når et maksimum efter en halv time. De aktive stoffer binder til plasmaproteiner i blodet med 10-90%, trænger ind i væv og har forskellig biotilgængelighed.

Cephalosporin-lægemidler af første og anden generation passerer svagt gennem blod-hjerne-barrieren, så de kan ikke tages med meningitis på grund af synergisme. Eliminering af aktive komponenter sker gennem nyrerne. Hvis disse organers funktion er nedsat, er der en forsinkelse i eliminering af lægemidler op til 10-72 timer. Ved gentagen indgivelse af stoffer er kumulation mulig, hvilket fører til forgiftning.

Klassificering af cephalosporiner

Ifølge administrationsmetoden er antibiotika opdelt i enteral og parenteral. Efter struktur, virkningsspektrum og resistensgrad over for beta-lactamaser er cephalosporiner opdelt i fem grupper:

  1. Første generation: cephaloridin, cephalothin, cephalexin, cefazolin, cefadroxil.
  2. Andet: cefuroxim, cefmetazol, cefoxitin, cefamandol, cefotiam.
  3. Tredje: cefotaxime, cefoperazone, ceftriaxon, ceftizoxime, cefixime, ceftazidime.
  4. Fjerde: cefpirome, cefepime.
  5. Femte: ceftobiprol, ceftarolin, ceftolosan.

1. generation af cephalosporiner

Første generations antibiotika bruges i kirurgi for at forhindre komplikationer, der opstår efter og under operation eller indgreb. Deres anvendelse er berettiget i inflammatoriske processer i huden og blødt væv. Medicin er ineffektive i urinvejsinfektioner og øvre luftvejsinfektioner. De er aktive i behandlingen af ​​sygdomme forårsaget af streptokokker, stafylokokker, gonokokker, har god biotilgængelighed, men skaber ikke maksimale plasmakoncentrationer.

De mest berømte agenter fra gruppen er Cefamezin og Kefzol. De indeholder cefazolin, som hurtigt går til det berørte område. Regelmæssige cephalosporinniveauer opnås ved gentagen parenteral indgivelse hver 8. time. Indikationer for brug af stoffer er skader på led, knogler, hud. I dag er medicin ikke så populære, fordi der er skabt mere moderne medicin til behandling af intra-abdominale infektioner..

  • Hvordan man hæver immuniteten derhjemme for en voksen
  • Fodsvamp behandling
  • Hvordan man laver slankende ingefær te

Anden generation

2. generations cephalosporiner er effektive mod samfundserhvervet lungebetændelse i kombination med makrolider og er et alternativ til inhibitor-substituerede penicilliner. Populære lægemidler i denne kategori inkluderer cefuroxim og cefoxitin, som anbefales til behandling af otitis media, akut bihulebetændelse, men ikke til behandling af læsioner i nervesystemet og hjernehinde.

Medicin er indiceret til præoperativ antibiotikaprofylakse og medicinsk støtte til kirurgiske operationer. De bruges til at behandle ikke-alvorlige inflammatoriske sygdomme i hud og blødt væv og bruges i kompleks som en terapi for urinvejsinfektioner. Et andet lægemiddel, Cefaclor, er effektivt til behandling af knogle- og ledbetændelse. Medicin Kimacef og Zinacef er aktive mod gramnegative proteiner, Klebsiella, streptokokker, stafylokokker. Suspension Zeklor kan bruges af børn, den har en behagelig smag.

Tredje generation

Cephalosporiner fra 3 generationer er indiceret til behandling af meningitis af bakteriel art, gonoré, infektiøse sygdomme i de nedre luftveje, tarminfektioner, betændelse i galdevejen og shigellose. Lægemidlerne overvinder godt blod-hjerne-barrieren, bruges til inflammatoriske læsioner i nervesystemet, kronisk inflammation.

Gruppemedicinerne inkluderer Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. De er velegnede til patienter med nyreinsufficiens. Cefoperazone er det eneste hæmmersubstituerede middel, det indeholder beta-lactamase sulbactam. Det er effektivt til anaerobe processer, sygdomme i det lille bækken og bughulen.

Antibiotika af denne generation kombineres med metronidazol til behandling af bækkeninfektioner, sepsis, infektioner i knogler, hud, subkutant fedt. De kan ordineres til neutropenisk feber. For større effektivitet ordineres tredje generation af cephalosporiner i kombination med anden-tredje generation af aminoglykosider. Ikke egnet til neonatal terapi.

Fjerde generation

Cephalosporiner fra 4. generation er kendetegnet ved en høj grad af resistens, er mere effektive mod grampositive kokker, enterokokker, enterobakterier, Pseudomonas aeruginosa. Populære midler til denne serie er Imipenem og Azaktam. Indikationer for deres anvendelse er nosokomial lungebetændelse, bækkeninfektioner i kombination med metronidazol, neutropen feber, sepsis.

Imipenem anvendes til intravenøs og intramuskulær administration. Dens fordele inkluderer det faktum, at det ikke har en krampestillende effekt og derfor kan bruges til behandling af meningitis. Azactam har en bakteriedræbende virkning, kan forårsage bivirkninger i form af hepatitis, gulsot, flebitis, neurotoksicitet. Lægemidlet fungerer som et glimrende alternativ til aminoglykosider.

  • Hjemmaske med løfteeffekt
  • Sådan taber du dig i Bonn-suppe
  • Feijoa - nyttige egenskaber og kontraindikationer. Sammensætning og medicinske egenskaber af feijoa marmelade eller juice

Femte generation

Cephalosporiner fra 5. generation dækker hele spektret af aktivitet for den fjerde, plus de påvirker desuden den penicillinresistente flora. De kendte lægemidler i gruppen er Ceftobiprol og Zefter, som viser høj aktivitet mod Staphylococcus aureus, anvendes til behandling af diabetiske fodinfektioner uden samtidig osteomyelitis..

Zinforo bruges til at behandle lungebetændelse, der er erhvervet i samfundet, med komplicerede hud- og bløddelsinfektioner. Det kan forårsage bivirkninger som diarré, kvalme, hovedpine og kløe. Ceftobiprol fås i pulverform til fremstilling af en opløsning til infusion. I henhold til instruktionerne opløses det i saltvand, glukoseopløsning eller vand. Lægemidlet ordineres ikke før 18 år med anfald af anfald, epilepsi, nyresvigt.

Kompatibilitet med stoffer og alkohol

Cephalosporiner er uforenelige med alkohol på grund af hæmning af aldehyddehydrogenase, disulfiram-lignende reaktioner og antabuseffekt. Denne effekt vedvarer i flere dage, efter at lægemidlet er afbrudt; hvis reglen om ikke at kombinere med ethanol ikke følges, kan hypotrombinæmi forekomme. Kontraindikationer til brug af medicin er alvorlig allergi over for komponenterne i sammensætningen.

Ceftriaxon er forbudt hos nyfødte på grund af risikoen for hyperbilirubinæmi. Med forsigtighed ordineres lægemidler i tilfælde af nedsat lever- og nyrefunktion, en historie med overfølsomhed. Når der ordineres en dosis til børn, anvendes nedsatte satser. Dette skyldes børnenes lave kropsvægt og den større fordøjelighed af de aktive komponenter..

Lægemiddelinteraktionen af ​​lægemidler i cephalosporin-serien er begrænset: de kombineres ikke med antikoagulantia, trombolytika og antiblodplader på grund af en øget risiko for tarmblødning. Kombinationen af ​​lægemidler med antacida er uønsket på grund af et fald i effektiviteten af ​​antibiotikabehandling. Kombinationen af ​​cephalosporiner med loop-diuretika er forbudt på grund af risikoen for nefrotoksicitet.

Ca. 10% af patienterne har en øget følsomhed over for cephalosporiner. Dette fører til bivirkninger: allergiske reaktioner, nyresvigt, dyspeptiske lidelser, pseudomembranøs colitis. Ved intravenøs administration af opløsninger er hypertermi, myalgi og paroxysmal hoste mulig. Den nyeste generation af lægemidler kan forårsage blødning ved at hæmme væksten af ​​mikroflora, der er ansvarlig for produktionen af ​​vitamin K. Andre bivirkninger:

  • tarm dysbiose;
  • candidiasis i mundhulen, vagina;
  • eosinofili;
  • leukopeni, neutropeni;
  • flebitis;
  • perversion af smag
  • Quinckes ødem, anafylaktisk chok;
  • bronkospastiske reaktioner;
  • serumsygdom
  • erythema multiforme;
  • hæmolytisk anæmi.

Subtiliteter ved modtagelse afhængigt af alder

Ceftriaxon er ikke ordineret til patienter med galdevejsinfektioner til nyfødte. De fleste af lægemidler fra første fjerde generation er egnede til kvinder under graviditet uden risikobegrænsning, de forårsager ikke en terratogen effekt. Femte generation cephalosporiner ordineres til gravide kvinder med en balance mellem fordel for moderen og risiko for barnet. Cefalosporiner til børn i enhver generation er forbudt under amning på grund af udviklingen af ​​dysbiose i barnets mund og tarm.

Cefipim ordineres fra en alder af to måneder, Cefixim - fra seks måneder. For ældre patienter undersøges nyre- og leverfunktion foreløbigt, blod doneres til biokemisk analyse. Baseret på de opnåede data justeres dosen af ​​cephalosporiner. Dette er nødvendigt på grund af den aldersrelaterede afmatning i udskillelsen af ​​aktive lægemiddelkomponenter. Med leverpatologi reduceres doseringen også, leverfunktionstest overvåges under hele behandlingen.

Hvad er cephalosporiner: en liste over lægemidler, alle generationer

Cephalosporiner - en gruppe beta-lactam-antibiotika med høj antibakteriel aktivitet.

Historisk udvikling af cephalosporin-gruppen

I begyndelsen af ​​1948 opdagede den italienske videnskabsmand Giuseppe Brodzu et stof isoleret fra kulturer af forme "Cephalosporium Acremonium", som har antibakteriel aktivitet mod tyfuspatogener. Det viste sig at være effektivt mod både gram-positive og gram-negative bakterier. Senere isolerede forskeren et stof fra denne svamp kaldet cephalosporin C, som var begyndelsen på oprettelsen af ​​antibiotika i cephalosporin-gruppen. Antibakterielle lægemidler fra cephalosporin-gruppen er med succes anvendt i tilfælde, hvor antibiotika fra penicillin-gruppen var ineffektive. Cephalosporiner introduceret i klinisk praksis i 60'erne. sidste århundrede repræsenterer en af ​​de mest omfattende klasser af antibiotika. Det første antibiotikum i denne gruppe var "Cephalotin".

Generelle egenskaber ved cephalosporin-antibiotika

Ved at kombinere høj effektivitet med lav toksicitet anvendes de i vid udstrækning i klinisk praksis. Der er forskellige principper for systematisering af cephalosporiner, men på nuværende tidspunkt er den mest almindeligt accepterede og bekvemme fra et praktisk synspunkt klassificeringen af ​​cephalosporiner efter generation, hvor de første tre er repræsenteret af lægemidler til oral og parenteral administration..

I serien fra første til tredje generation har cephalosporiner tendens til at udvide handlingsspektret og øge niveauet af antimikrobiel aktivitet mod gramnegative bakterier med et let fald i aktivitet mod stafylokokker.

Cephalosporiner fra fjerde og femte generation kombinerer høj aktivitet mod både gram-positive og gram-negative bakterier. Et væsentligt træk ved den nyeste generation af lægemidler, der adskiller dem fra andre cephalosporiner og generelt alle beta-lactam-antibiotika, er deres aktivitet mod "modifikationer" af Staphylococcus aureus.

Generelle egenskaber ved cephalosporiner

  • Kraftig bakteriedræbende virkning.
  • Bredt spektrum af aktivitet (bortset fra første generation af cephalosporiner), herunder mange klinisk signifikante grampositive og gramnegative mikroorganismer.
  • S. aureus beta-lactamase resistens.
  • Udvidet spektrum beta-lactamasefølsomhed.
  • Mangel på aktivitet mod "modifikation" af Staphylococcus aureus (bortset fra femte generation cephalosporiner), enterokokker og listeria.
  • Gensidig forstærkning med aminoglycosider.
  • Lav toksicitet.
  • Bredt terapeutisk sortiment.
  • Krydsallergi med penicilliner hos 5-10% af patienterne.

Uønskede bivirkninger af cephalosporiner

Generelt tolereres cephalosporiner godt og forårsager generelt ikke alvorlige bivirkninger.

Følgende bivirkninger er mulige, når du bruger dem:

  • Allergiske reaktioner - urticaria, mæslinger-lignende udslæt, feber, eosinofili, serumsygdom, anafylaktisk chok. Hos patienter, der er allergiske over for penicilliner, øges risikoen for at udvikle allergiske reaktioner over for cephalosporiner (især den første generation) 4 gange. Som et resultat kan krydsallergi forekomme i 5-10% af tilfældene. Derfor, hvis der er en historie med indikationer af langsomt allergiske reaktioner (urticaria, anafylaktisk shock osv.) På penicilliner, er cephalosporiner af den første generation kontraindiceret.
  • Hæmatologiske reaktioner - positiv Coombs-test, i sjældne tilfælde - leukopeni, eosinofili. Ved anvendelse af cefoperazon kan hypoprothrombinæmi udvikles.
  • Øget transaminase-aktivitet.
  • Mave-tarmkanalen - mavesmerter, kvalme, opkastning, diarré.

Klassificering og navne på cephalosporin-antibiotika

Der er 5 generationer af cephalosporiner

Første generation

  • Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natriumsalt, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totacef).
  • Cephalexin (Cephalexin, Cephalexin-AKOS).

Læs mere om den første generation af cephalosporiner her

Anden generation

  • Cefuroxim (Zinacef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroximnatrium).
  • Cefuroxime axetil (Zinnat).
  • Cefaclor (Ceclor, Wercef, Cefaclor Herds).

Tredje generation

  • Cefotaxime.
  • Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
  • Ceftazidime.
  • Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
  • Cefoperazone sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzontsef, Bakperazone, Sulcef).
  • Cefixim (Suprax, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefditoren (Spectracef).

Fjerde generation

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Cefpirom (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Femte generation

  • Ceftaroline (Zinforo).
  • Ceftobiprol (Zefter).

Karakteristika for den første generation af cephalosporiner

Første generation cephalosporiner har et smalt spektrum af antimikrobiel aktivitet. Den største kliniske betydning er deres virkning på grampositive kokker med undtagelse af MRSA og enterokokker. På samme tid kan de ødelægges af beta-lactamaser af mange gramnegative bakterier, derfor er de meget svagere end cephalosporiner i anden og især tredje og fjerde generation, de virker på de tilsvarende mikroorganismer. Den vigtigste repræsentant for parenterale cephalosporiner af første generation er cefazolin, oral - cephalexin.

Karakteristika for anden generation af cephalosporiner

Den væsentligste klinisk signifikante forskel mellem anden generations cephalosporiner og førstegenerationsmedicin er deres højere aktivitet mod gramnegativ flora. Det vigtigste parenterale lægemiddel i denne generation er cefuroxim. Oral administration inkluderer cefuroxim axetil og cefaclor.

Karakteristika for tredje generation af cephalosporiner

På grund af deres større resistens over for beta-lactamaser har tredjegenerations cephalosporiner en højere aktivitet end første- og andengenerationsmedicin mod gramnegative bakterier af Enterobacteriaceae-familien, herunder mange nosokomiale multiresistente stammer. Nogle af tredje generationens cephalosporiner (ceftazidime, cefoperazone) er aktive mod P. aeruginosa. I forhold til stafylokokker er deres aktivitet lidt lavere end den første generation af cephalosporiner.
Cephalosporiner af tredje generation virker ikke på "modifikationer" af Staphylococcus aureus, enterokokker og listeria, har lav anti-anaerob aktivitet, ødelægges af bel-lactam-lægemidler.
Parenterale cephalosporiner fra tredje generation anvendes i vid udstrækning til behandling af både samfundserhvervede og nosokomiale infektioner forårsaget af følsom mikroflora.
Til svære og blandede infektioner anvendes parenterale cephalosporiner af tredje generation i kombination med amikacin, metronidazol, vancomycin. Ved behandling af samfundserhvervet lungebetændelse anvendes de ofte i kombination med makrolider eller respiratoriske fluoroquinoloner. Tredje generationens orale cephalosporiner anvendes til moderat samfundserhvervede infektioner såvel som den anden fase af sekventiel terapi efter ordination af parenterale lægemidler.

Karakteristika for fjerde generation af cephalosporiner

Den fjerde generation af cephalosporiner inkluderer cefepime og cefpirome, som er ens i mange egenskaber. Fjerde generation cephalosporiner er mere resistente end alle andre cephalosporiner over for virkningen af ​​kromosomale og plasmid-beta-lactamaser i AshpC-klassen, som er almindelige i nosokomiale stammer for at trænge ind i den ydre membran af gramnegative bakterier..
Sammenlignet med tredje generation af cephalosporiner er de mere aktive over for grampositive kokker (men virker ikke på MRSA og enterokokker), gramnegative bakterier af Enterobacteriaceae-familien og P. aeruginosa.

Karakteristika for femte generation af cephalosporiner

Femte generations cephalosporiner inkluderer to antibiotika, ceftarolin og ceftobiprol. Blandt cephalosporiner er de karakteriseret ved det bredeste spektrum af antibakteriel aktivitet..

Deres hovedtræk i sammenligning med cephalosporiner fra tidligere generationer og generelt med alle beta-lactam-antibiotika er aktivitet mod "modifikationer" af Staphylococcus aureus.

Samtidig har de en aktivitet, der kan sammenlignes med tredje og fjerde generation af cephalosporiner mod andre klinisk signifikante grampositive og gramnegative bakterier:

  • Streptococcus spp.,
  • S. pneumoniae,
  • Enterobacteriaceae (inklusive multiresistente stammer),
  • H. influenzae (inklusive stammer, der producerer beta-lactamaser.

Baseret på resultaterne af de i øjeblikket gennemførte kontrollerede kliniske forsøg med femte generation af cephalosporiner er de officielt etablerede indikationer for deres anvendelse begrænset til lokal erhvervet lungebetændelse (ceftarolin) og hud- og bløddelsinfektioner (begge lægemidler) hos patienter over 18 år..

For Mere Information Om Bronkitis

Tamiflu

SammensætningEn kapsel med Tamiflu indeholder 30, 45 eller 75 mg af den aktive ingrediens oseltamivir (oseltamivirphosphat) + stivelse, croscarmellosenatrium, natriumstearylfumarat, gelatine, titandioxid, farvestoffer jernoxid sort, rød og gul, povidon K30, talkum.